| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ki: 44.4 nM (rat A2A), 360 nM (human A2A), ≥10000 nM (rat A1) and 541 nM (human A1)[1]
PSB 0777 ammonium hydrate targets the adenosine A2A receptor, a G protein-coupled receptor (GPCR) that is activated by adenosine. A2A receptors are highly expressed in the striatum, immune cells, and blood vessels. The compound is a full agonist, meaning it maximally activates the receptor. It exhibits selectivity over A1 receptors, with Ki values for rat and human A1 receptors of ≥10,000 nM and 541 nM, respectively. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
化合物 7，即 PSB 0777 铵水合物，对 A2AAR 表现出显著的选择性（>225 倍），远高于其他 AR 亚型（对人 A3 受体的 Ki 值远大于 10000 nM，对人 A2B 受体的 Ki 值大于 10000 nM）。在 CHO-K1 细胞中，PSB 0777 铵水合物对 A2AAR 表现出完全激动活性，EC50 值为 117 nM[1]。人 β1 (Ki = 4.4 μM) 和 β3 (Ki = 3.3 μM) 肾上腺素能受体也能与 PSB-0777 铵结合[2]。在未经治疗和发炎的大鼠回肠/空肠制剂中，PSB 0777 水合铵（0.1 µM、1 µM 和 10 µM）浓度依赖性地增强乙酰胆碱（Ach，1 mM）收缩[1]。
体外实验表明，PSB 0777 铵水合物是一种强效的 A2A 受体完全激动剂，对大鼠 A2A 受体的 Ki 值为 44.4 nM，对人 A2A 受体的 Ki 值为 360 nM。该化合物对 A2A 受体的选择性高于 A1 受体，对大鼠 A1 受体的 Ki 值 ≥10,000 nM，对人 A1 受体的 Ki 值为 541 nM。它可用于研究 A2A 受体介导的信号通路，包括 cAMP 积累和血管舒张。铵水合物盐确保了其在水性缓冲液中的溶解性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
通过 PSB 0777 给药的氨水合物（0.4 mg/kg/天；灌胃；第 5 天至第 10 天）可显著减少炎症细胞浸润并改善结肠黏膜结构[3]。C57BL/6J 小鼠暴露于 PSB 0777 氨水合物（0.03、0.3 和 3 mg/kg；腹腔注射）后，会出现剂量依赖性的体温过低和活动减少[2]。口服后，PSB 0777 氨水合物无法被消化道黏膜系统性吸收。用 PSB 0777 氨水合物（0.4 mg/kg/天；口服）治疗的大鼠在 30 分钟时血浆浓度极低（低于 5 nM），60 分钟时血浆中未检测到该物质。磷酸二氢铵 (PSB 0777) (0.4 mg/kg/天；腹腔注射) 可产生血浆浓度，该浓度在 30 分钟后清晰可见，在 60 分钟后开始下降，并在 120 和 240 分钟后变得无法检测[3]。
在体内，PSB 0777 铵水合物可用于研究动物模型中的 A2A 受体药理学。作为一种完全的 A2A 激动剂，它能诱导血管舒张、减轻炎症并调节神经递质释放。该化合物可用于研究 A2A 激动剂在帕金森病、亨廷顿病和炎症性疾病等疾病中的治疗潜力。它在体内具有活性和选择性。 |
| 酶活实验 |
采用无细胞放射性配体结合试验测定A2A受体的结合情况。将表达人或大鼠A2A受体（10-20 ug蛋白）的CHO或HEK293细胞膜与0.5-2 nM [3H]CGS21680（一种选择性A2A激动剂放射性配体）以及浓度递增（0.01-10,000 nM）的PSB 0777水合铵在结合缓冲液中孵育。使用10 uM NECA测定非特异性结合。通过GF/C滤膜过滤分离结合的放射性配体。根据竞争曲线计算Ki值。
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| 细胞实验 |
将稳定表达人A2A受体的HEK293细胞接种于96孔板中。洗涤细胞后，用含1 mM IBMX（抑制磷酸二酯酶）的HBSS缓冲液预孵育。加入不同浓度（0.1-1000 nM）的PSB 0777水合铵，孵育15-30分钟。使用竞争性ELISA或HTRF试剂盒测定cAMP水平，并计算cAMP积累的EC50值。为进行选择性测试，同时使用表达A1、A2B或A3受体的细胞。
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| 动物实验 |
PSB 0777 铵水合物可用于研究啮齿动物 A2A 受体功能。雄性 Sprague-Dawley 大鼠（200-250 g）用于炎症模型（例如，LPS 诱导的爪水肿）。该化合物（0.1-10 mg/kg）溶于合适的溶剂（例如，5% DMSO/PBS）中，通过腹腔注射或口服给药。爪水肿程度采用体积描记法测定。在帕金森病模型中，可给予该化合物以评估其对运动功能的影响。血压和心率作为药效学终点进行监测。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
PSB 0777 水合铵的分子量为 500.55，分子式为 C18H24N8O7S2。该化合物在室温下为固体。应在 -20℃ 下密封保存，并防潮。水合铵盐可提高其水溶性。具体的药代动力学参数（t½、Cmax、AUC）尚未完全报道。用于体内给药时，可配制于 5% DMSO/PBS 或生理盐水中。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
PSB 0777 水合铵的详细毒性数据尚未公布。作为一种 A2A 受体激动剂，其主要机制相关的安全隐患包括低血压、心动过速以及对免疫功能的潜在影响。动物研究表明，该化合物在所用剂量（0.1-10 mg/kg）下耐受性良好。目前尚未有特定器官毒性的报道。应遵循研究用化学品的标准安全操作规程。
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| 参考文献 |
[1]. Ali El-Tayeb, et al. Development of Polar Adenosine A2A Receptor Agonists for Inflammatory Bowel Disease: Synergism with A2B Antagonists. ACS Med Chem Lett. 2011 Oct 10;2(12):890-5.
[2]. Jesse Lea Carlin, et al.Activation of adenosine A 2A or A 2B receptors causes hypothermia in mice. Neuropharmacology. 2018 Sep 1;139:268-278. [3]. L Antonioli, et al. Anti-inflammatory effect of a novel locally acting A 2A receptor agonist in a rat model of oxazolone-induced colitis. Purinergic Signal. 2018 Mar;14(1):27-36. |
| 其他信息 |
PSB 0777 铵水合物是一种研究级化合物，尚未获准用于临床。它是一种强效且选择性的腺苷 A2A 受体完全激动剂，对大鼠 A2A 受体的 Ki 值为 44.4 nM，对人 A2A 受体的 Ki 值为 360 nM。该化合物是研究 A2A 受体药理学的宝贵工具。本产品仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 分子式 |
C18H20N5O7S2.NH4.1.75H2O
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| 相关CAS号 |
PSB 0777 ammonium;2122196-16-9
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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