| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IC50:0.164μM(potent peroxiredoxin 1,PRDX1)[1]
PRDX1-IN-1 specifically targets Peroxiredoxin 1 (PRDX1), a member of the peroxiredoxin family of antioxidant enzymes. By inhibiting PRDX1, this compound disrupts the cellular redox balance, leading to an accumulation of reactive oxygen species (ROS). This oxidative stress results in the inhibition of cancer cell proliferation, invasion, migration, and the induction of apoptosis. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
PRDX1-IN-1（化合物 7e）抑制人肺癌细胞 A549、人乳腺癌细胞系 MDA-MB-231、人肝癌细胞系 SK Activity-Hep-1 以及人肺癌细胞系 LETP-a-2 和 H1975 的生长；其 IC50 值分别为 1.92 μM、2.93 μM、1.99 μM、2.67 μM 和 2.42 μM [1]。PRDX1-IN-1（2 μM 或 4 μM，24 小时）抑制癌细胞的生长、侵袭和迁移，并增加细胞内活性氧（ROS）的积累 [1]。PRDX1-IN-1（2 μM 或 4 μM，24 小时）诱导 A549 细胞凋亡 [1]。 PRDX1-IN-1（2 μM 或 4 μM，6 小时）刺激 A549 细胞中凋亡相关蛋白（切割的 caspase-3/8 和切割的 PARP）的产生，并抑制重要的信号通路（AKT 和 ERK）[1]。
体外实验表明，PRDX1-IN-1 是一种选择性 PRDX1 抑制剂，IC50 值为 0.164 uM。PRDX1-IN-1（0.5-10 uM）处理可诱导细胞内活性氧（ROS）积累，抑制癌细胞的增殖、侵袭和迁移，并促进细胞凋亡。它具有潜在的抗炎和抗癌活性，可用于乳腺癌和食管癌的研究。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠肺癌模型中，PRDX1-IN-1（0.5 或 1 mg/kg，腹腔注射，每天一次，持续 19 天）可抑制肿瘤生长[1]。
在体内，PRDX1-IN-1旨在抑制PRDX1，从而导致细胞内活性氧（ROS）的积累。这种机制有望通过诱导癌细胞氧化应激和凋亡来抑制动物模型中的肿瘤生长。它可用于癌症相关研究，尤其是在乳腺癌和食管癌模型中。 |
| 酶活实验 |
用于检测 PRDX1-IN-1 的无细胞酶抑制试验采用纯化的重组人 PRDX1 蛋白。试验缓冲液包含 HEPES（pH 7.0）、DTT 和 EDTA。在偶联试验中使用底物，例如 H2O2 或小分子有机过氧化物，并配合检测剂（例如 Amplex Red/辣根过氧化物酶）。通过测量荧光强度（激发/发射波长 = 560/590 nm）的降低来计算 IC₅0 值。
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| 细胞实验 |
增殖试验[1]
细胞类型：肺癌细胞系（LTEP-a-2 和 H1975）、人乳腺癌细胞系（MDA-MB-231）、人肝癌细胞系（SK-Hep-1） 测试浓度：0.5–10 μM 孵育时间：48 小时 实验结果：抑制了 A549、LTEP-a-2、H1975、MDA-MB-231 和 SK-Hep-1 癌细胞的增殖活性。细胞凋亡检测[1] 细胞类型： 人肺癌细胞 A549 测试浓度： 2 μM 或 4 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 显著提高了早期（Annexin-V+/PI−）和晚期（Annexin-V+/PI+）凋亡细胞的总数比例。 WB 检测[1] 细胞类型： A549 细胞 测试浓度： 2 μM 或 4 μM 孵育时间： 6 小时 实验结果： 降低了 PI3K、AKT、C-RAF 和 ERK 的磷酸化水平。 Matrigel侵袭实验[1] 细胞类型： A549细胞 测试浓度： 2 μM或4 μM 孵育时间： 24 - 48 h 实验结果： 抑制细胞基质和侵袭。 将乳腺癌或食管癌细胞接种于96孔板中，并置于适宜的培养基中。过夜培养后，用不同浓度（0.5-10 uM）的PRDX1-IN-1处理细胞24-72小时。采用MTT或CellTiter-Glo法检测细胞活力。使用荧光染料（例如DCFH-DA）检测细胞内活性氧（ROS）水平。采用Transwell小室或划痕实验评估细胞侵袭和迁移能力。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 注射Lewis细胞（肺癌）[1]的C57BL/6J雄性小鼠
剂量： 0.5或1 mg/kg 给药途径： 腹腔注射，每日一次，连续19天。 实验结果： 抑制肿瘤生长，1 mg/kg组和0.5 mg/kg组的肿瘤生长抑制率（TGI）分别为77.47%和69.89%。诱导肿瘤细胞形态特征的改变，包括细胞凝集、收缩和核染色质边缘化。 PRDX1-IN-1 的标准体内动物实验方案包括小鼠异种移植模型。将乳腺癌细胞（例如 MDA-MB-231）或食管癌细胞皮下植入雌性 BALB/c 裸鼠体内。当肿瘤体积达到 100-150 mm³ 时，将小鼠随机分组，并腹腔注射 PRDX1-IN-1（10-50 mg/kg）进行治疗。定期测量肿瘤体积，并通过荧光探针检测肿瘤内的活性氧（ROS）水平。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
PRDX1-IN-1 的分子量为 713.95，分子式为 C46H55N3O4。该产品为粉末，应在 -20℃ 下保存长达 3 年。溶液状态下，在 -20℃ 下可稳定保存 6 个月。目前尚无具体的药代动力学数据。该化合物可溶于 DMSO。用于体内给药时，需要配制于溶剂中，例如 10% DMSO、40% PEG300、5% Tween-80 和 45% 生理盐水。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚未有关于PRDX1-IN-1的详细毒性数据报道。作为一种研究用化学品，应遵循标准的实验室安全操作规程。由于其能诱导活性氧（ROS）的产生，可能存在脱靶效应，但这些效应尚未得到充分表征。处理研究用化学品时应遵循标准的安全操作规程。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
PRDX1-IN-1 是一种研究级化学品，尚未获准用于临床。它是一种选择性强效的 PRDX1 抑制剂，IC50 值为 0.164 μM。它是研究 PRDX1 在癌症生物学（尤其是乳腺癌和食管癌）中的作用以及探索靶向细胞抗氧化系统的治疗潜力的重要工具。本品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C46H55N3O4
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|---|---|
| 分子量 |
713.95
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4007 mL | 7.0033 mL | 14.0066 mL | |
| 5 mM | 0.2801 mL | 1.4007 mL | 2.8013 mL | |
| 10 mM | 0.1401 mL | 0.7003 mL | 1.4007 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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