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Pomalidomide-5-C12-NH2 hydrochloride

目录号: V76612 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Pomalidomide-5-C12-NH2 HCl 是一种基于 Pomalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于招募 cereblon 蛋白。
Pomalidomide-5-C12-NH2 hydrochloride 产品类别: Ligands for E3 Ligase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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产品描述
泊马度胺-5-C12-NH2 HCl 是一种基于泊马度胺的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。泊马度胺-5-C12-NH2 HCl 可通过连接子与蛋白质配体连接形成 PROTAC。
泊马度胺-5-C12-NH2盐酸盐是一种基于泊马度胺的功能化配体，专为E3泛素连接酶cereblon (CRBN)设计。它是免疫调节药物泊马度胺的衍生物，具有以伯胺(-NH2)结尾的C12烷基链。该功能基团使其能够通过连接子与蛋白质靶向配体偶联，从而合成PROTAC（蛋白水解靶向嵌合体）。
生物活性&实验参考方法
靶点
Pomalidomide-5-C12-NH2 hydrochloride targets the E3 ubiquitin ligase cereblon (CRBN) by binding to it via its Pomalidomide moiety. It is a CRBN ligand that facilitates the recruitment of the CRBN protein. It is a Pomalidomide-derived cereblon (CRBN) ligand. This compound is a valuable building block for the development of selective degraders in oncology.
体外研究 (In Vitro)
泊马度胺-5-C12-NH2盐酸盐的主要体外活性是其与E3泛素连接酶cereblon (CRBN)结合的能力。它是泊马度胺衍生的cereblon配体。它可以通过连接子与蛋白质靶向配体偶联，形成PROTAC。所得PROTAC可诱导靶蛋白的泛素化和降解。
体内研究 (In Vivo)
泊马度胺-5-C12-NH2盐酸盐是PROTACs的组成单元，PROTACs在体内用于降解靶蛋白。含有该配体的PROTAC通过募集CRBN，可在动物模型中靶向降解致癌蛋白。它是开发肿瘤选择性降解剂的重要中间体。
酶活实验
用于测定泊马度胺-5-C12-NH2盐酸盐的无细胞结合试验将采用基于表面等离子共振(SPR)或时间分辨荧光共振能量转移(TR-FRET)的竞争性结合试验，以测量其与重组cereblon (CRBN)蛋白的亲和力。该化合物溶解于二甲基亚砜(DMSO)中。将不同浓度的化合物与组氨酸标签的CRBN蛋白和标记探针孵育。通过信号强度的降低来计算IC50和Ki值。
细胞实验
泊马度胺-5-C12-NH2盐酸盐是一种配体，通常不单独用于细胞实验。该配体首先与连接子和靶标结合配体偶联，形成完整的PROTAC。然后，在细胞中测试所得PROTAC降解靶蛋白（通过Western blot检测）和抑制细胞增殖（通过MTT检测）的能力。
动物实验
使用泊马度胺-5-C12-NH2盐酸盐构建的PROTAC的标准动物实验方案包括小鼠异种移植模型。将肿瘤细胞植入小鼠体内。当肿瘤达到一定大小时，通过腹腔注射或口服给予小鼠PROTAC。测量肿瘤生长情况，并通过肿瘤裂解物的Western blot或IHC检测来确认靶蛋白的降解。
药代性质 (ADME/PK)
泊马度胺-5-C12-NH2盐酸盐的分子量为493.04，分子式为C25H37ClN4O4。该产品为固体，应在-20℃下保存长达3年。溶液在-80℃下可稳定保存1年。它是一种纯净的固体中间体，在推荐条件下稳定。目前尚无具体的药代动力学数据。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无泊马度胺-5-C12-NH2盐酸盐的详细毒性数据。作为研究用化学品，应遵循标准的实验室安全预防措施。其母体化合物泊马度胺具有已知的安全性，但该衍生物仅为研究中间体。处理研究用化学品时应遵循标准的安全规程。
其他信息
泊马度胺-5-C12-NH2盐酸盐是一种研究级中间体，尚未获准用于临床。它是一种基于泊马度胺的cereblon (CRBN)配体，用于PROTAC合成。其氨基可与靶向蛋白质的配体偶联，使其成为开发肿瘤学、免疫学和神经退行性疾病研究中选择性蛋白质降解剂的多功能工具。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C25H37CLN4O4
分子量
493.04
外观&性状
Light green to green solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0282 mL 10.1412 mL 20.2823 mL
5 mM 0.4056 mL 2.0282 mL 4.0565 mL
10 mM 0.2028 mL 1.0141 mL 2.0282 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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