| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
TLR3[2], RIG-I[2], MDA5[2], apoptosis[2]
Poly (I:C):Kanamycin (1:1) (sodium) targets two different biological entities. The poly(I:C) component targets Toll-like receptor 3 (TLR3) and the retinoic acid-inducible gene I (RIG-I)-like receptors (RIG-I and MDA5). The kanamycin component targets the bacterial 70S ribosomal subunit, binding to it and causing miscoding and inhibition of translocation. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
聚肌苷酸-聚胞苷酸钠(20 ng/mL;24 小时;WM793、WM278、WM239A、WM9 和 1205Lu 细胞)处理显著降低了细胞活力,从对照组的 100% 降至 20%,仅占总数的 50%[1]。用 200 ng/mL 的聚肌苷酸-聚胞苷酸钠处理 1205Lu 细胞 24 小时可导致这些细胞凋亡[1]。用聚肌苷酸-聚胞苷酸(3 ng/mL;24 小时;1205Lu 细胞)处理的黑色素瘤细胞表达 IFN-β。聚肌苷酸-聚胞苷酸钠激活 IFN-β 需要 IPS-1 以及 RIG-I 和 MDA-5,这已通过沉默这两种蛋白得到证实[1]。在黑色素瘤细胞中,用 Poly(I:C) 钠 (5 ng/mL) 处理 24 小时后,检测到了 caspase-9 和 caspase-8 活性亚基的存在 [1]。体外实验表明,卡那霉素 (0.1-100 μg/mL;2 周) 对多种分枝杆菌菌株具有良好的抗菌作用 (MIC=1-5 μg/mL) [3]。
体外实验表明,聚肌苷酸胞苷酸(poly(I:C))是双链RNA的合成类似物,也是TLR3、RIG-I和MDA5的激动剂。这种活性可诱导I型干扰素和促炎细胞因子的产生。卡那霉素是一种口服抗菌药物,它通过与70S核糖体亚基结合抑制RNA转位并导致RNA错配,对结核分枝杆菌和肺炎克雷伯菌均有良好的抗菌活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在注射了1205Lu细胞的NOD/SCID免疫缺陷小鼠中,聚肌苷酸胞苷酸钠(poly(I:C) sodium)可抑制肿瘤的形成。接受聚肌苷酸胞苷酸钠治疗的小鼠体内人类DNA水平降低了50%[1]。卡那霉素(2、4 mg/kg;皮下注射;每日一次,每周六次,持续3周)可抑制小鼠肺和脾脏中牛分枝杆菌的生长[3]。卡那霉素(1.25、5 mg/kg;皮下注射;感染后3小时单次注射)可剂量比例地抑制小鼠肺、气管和血液中肺炎克雷伯菌DT-S的生长,并提高小鼠的存活率[4]。
在体内,聚肌苷酸-胞苷酸钠可用作疫苗佐剂,增强先天性和适应性免疫反应。它也可用作免疫治疗剂,诱导癌细胞凋亡。卡那霉素用于治疗细菌感染,特别是结核病和肺炎。该组合用于研究免疫调节和抗菌疗法。 |
| 酶活实验 |
通常使用TR-FRET或SPR技术,以纯化的TLR3蛋白为底物进行无细胞TLR3结合实验。复合物中的poly(I:C)成分与TLR3结合,从而触发信号级联反应。对于卡那霉素,无细胞结合实验则通过SPR或滤膜结合实验来检测其与细菌70S核糖体亚基或纯化核糖体RNA的结合情况。
|
| 细胞实验 |
将稳定表达人TLR3的HEK293细胞接种于96孔板中。用Poly(I:C):卡那霉素(1:1)(钠)(0.1-100 ug/mL)处理细胞6-24小时。收集上清液,并用ELISA法检测IFN-β、IL-6和TNF-α的水平。对于抗病毒活性检测,在poly(I:C)处理后,用病毒(例如VSV)感染细胞,并通过噬斑试验测定病毒滴度。
|
| 动物实验 |
聚肌苷酸胞苷酸(Poly(I:C):Kanamycin (1:1) (钠盐))可用作小鼠肿瘤模型中的免疫治疗剂。将黑色素瘤细胞(例如B16-F10)皮下植入雌性C57BL/6小鼠体内。当肿瘤体积达到50-100 mm³时,向小鼠瘤内注射该复合物(5-10 μg)。监测肿瘤生长情况。采用流式细胞术分析免疫细胞浸润(CD8+ T细胞)。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
已知复合物组分聚肌苷酸胞苷酸(Poly(I:C))由于易被血清核酸酶快速降解,其血浆半衰期很短(数分钟)。卡那霉素口服吸收不良,在人体内的半衰期为2-3小时。该复合物设计用于局部或注射给药。钠盐形式可提高稳定性和溶解度。目前尚无1:1复合物的具体药代动力学数据。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
高剂量聚肌苷酸胞苷酸(Poly(I:C))可诱发炎症反应和细胞因子风暴,具有毒性。卡那霉素高剂量或长期使用与肾毒性和耳毒性相关。预计该复合物的安全性与其组分相似。应谨慎使用。应遵循处理RNA和抗生素的标准安全预防措施。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
聚肌苷酸胞苷酸(Poly(I:C):Kanamycin (1:1) (钠盐))是一种研究级复合物,并非获批药物。它是等比例的聚肌苷酸胞苷酸和卡那霉素复合物。聚肌苷酸胞苷酸是一种合成的双链RNA类似物,也是TLR3和RIG-I/MDA5激动剂,而卡那霉素是一种抗菌剂。该研究工具用于研究免疫反应、抗菌素耐药性和抗病毒疗法。
|
| 相关CAS号 |
Polyinosinic-polycytidylic acid sodium;42424-50-0
|
|---|---|
| 外观&性状 |
Solid powder
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~50 mg/mL DMSO :< 1 mg/mL
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。