| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ki: 420 nM (OX1), 36 nM (OX2)[1].
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| 体外研究 (In Vitro) |
食欲素 B 由前食欲素原产生,前食欲素原是蛋白水解氨基酸的前体,由人类染色体 17q21 上的基因编码。在放射性配体结合研究中,Orexin B 已被证明对 OX2 受体具有更大的亲和力[1]。当将人食欲素 B 序列与大鼠序列进行比较时,发现存在两个氨基酸取代。 [Ca2+]i 瞬时实验中的 EC50 为 60 nM,结合测定中的 IC50 为 36 nM,OX2 受体实际上是人食欲素 B 的高亲和力受体。在竞争性结合测试中计算出的 IC50 和人食欲素-B 的 [Ca2+]i 瞬时实验中的 EC50 分别为 420 nM 和 2500 nM[2]。这表明人 Orexin B 对人 OX1 的亲和力要低得多。
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| 体内研究 (In Vivo) |
人类食欲素 B 显着增加食物摄入量;在 2 小时标记处,3 nM 和 30 nM 的食欲素-B 分别被证明可以分别刺激食物消耗 5 倍和 12 倍[2]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型:雄性Wistar大鼠(180-200克)[2]。
剂量:3 nM和30 nM。 给药途径:在光照早期,通过置于左侧脑室的导管以5毫升推注方式给药。 实验结果:显著增加食物摄入量。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
下丘脑在摄食和能量稳态的整合调控中发挥着核心作用。我们发现了两种新型神经肽,它们均由同一前体经蛋白水解加工而来,能够结合并激活两种密切相关的(此前被认为是孤儿的)G蛋白偶联受体。这两种肽分别命名为食欲素A和食欲素B,它们与已知的调节肽家族没有显著的结构相似性。在成年大鼠脑中,食欲素前体mRNA和免疫反应性食欲素A定位于外侧和后侧下丘脑及其周围的神经元中。当向大鼠中枢注射这些肽时,它们能够刺激摄食。禁食后,食欲素前体mRNA水平上调,这表明这些肽在调节摄食行为的中枢反馈机制中发挥着生理作用。[2]
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| 分子式 |
C123H212N44O35S.C2HF3O2
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|---|---|
| 分子量 |
3013.36
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| 相关CAS号 |
Orexin B, human;205640-91-1
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| 序列 |
Arg-Ser-Gly-Pro-Pro-Gly-Leu-Gln-Gly-Arg-Leu-Gln-Arg-Leu-Leu-Gln-Ala-Ser-Gly-Asn-His-Ala-Ala-Gly-Ile-Leu-Thr-Met-NH2
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| 短序列 |
RSGPPGLQGRLQRLLQASGNHAAGILTM-NH2
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-11.5
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| tPSA |
1310 Ų
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| SMILES |
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N)NC(=O)CNC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC1=CNC=N1)NC(=O)[C@H](CC(=O)N)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)CNC(=O)[C@@H]2CCCN2C(=O)[C@@H]3CCCN3C(=O)CNC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)N
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| InChi Key |
DHBREICAXZPFDD-WMQZXSDYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C123H212N44O35S/c1-18-63(12)96(118(200)161-80(46-62(10)11)116(198)165-97(67(16)170)119(201)152-70(98(129)180)35-41-203-17)164-94(178)53-140-99(181)64(13)146-100(182)65(14)148-110(192)81(47-68-49-136-57-145-68)160-115(197)82(48-90(128)174)151-92(176)51-142-104(186)83(55-168)162-101(183)66(15)147-106(188)74(30-33-88(126)172)155-113(195)78(44-60(6)7)159-114(196)79(45-61(8)9)158-108(190)72(26-21-38-139-123(134)135)153-109(191)75(31-34-89(127)173)156-112(194)77(43-59(4)5)157-107(189)71(25-20-37-138-122(132)133)149-91(175)50-141-103(185)73(29-32-87(125)171)154-111(193)76(42-58(2)3)150-93(177)52-143-117(199)85-27-22-40-167(85)120(202)86-28-23-39-166(86)95(179)54-144-105(187)84(56-169)163-102(184)69(124)24-19-36-137-121(130)131/h49,57-67,69-86,96-97,168-170H,18-48,50-56,124H2,1-17H3,(H2,125,171)(H2,126,172)(H2,127,173)(H2,128,174)(H2,129,180)(H,136,145)(H,140,181)(H,141,185)(H,142,186)(H,143,199)(H,144,187)(H,146,182)(H,147,188)(H,148,192)(H,149,175)(H,150,177)(H,151,176)(H,152,201)(H,153,191)(H,154,193)(H,155,195)(H,156,194)(H,157,189)(H,158,190)(H,159,196)(H,160,197)(H,161,200)(H,162,183)(H,163,184)(H,164,178)(H,165,198)(H4,130,131,137)(H4,132,133,138)(H4,134,135,139)/t63-,64-,65-,66-,67+,69-,70-,71-,72-,73-,74-,75-,76-,77-,78-,79-,80-,81-,82-,83-,84-,85-,86-,96-,97-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-N-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-4-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-1-amino-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-4-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-1-[(2S)-1-[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]acetyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]pentanediamide
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| 别名 |
Orexin B (human); 205640-91-1; Orexin B, human TFA; Human orexin B TFA; (Met-28 = C-terminal amide); RSGPPGLQGRLQRLLQASGNHAAGILTM; C123H212N44O35S; HB5323;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.3319 mL | 1.6593 mL | 3.3186 mL | |
| 5 mM | 0.0664 mL | 0.3319 mL | 0.6637 mL | |
| 10 mM | 0.0332 mL | 0.1659 mL | 0.3319 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。