| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Obtustatin triacetate specifically targets the integrin alpha1beta1 (VLA-1, very late antigen-1), which is a cell surface receptor for collagen and laminin. Integrin alpha1beta1 is expressed on various cell types, including endothelial cells, fibroblasts, smooth muscle cells, and some immune cells (activated T cells). It plays a critical role in cell adhesion, migration, proliferation, and survival, particularly on type IV collagen (a major component of basement membranes). Obtustatin binds to the alpha1 subunit of the alpha1beta1 integrin with high affinity and selectivity, blocking the interaction between alpha1beta1 and its primary ligand, type IV collagen. By inhibiting alpha1beta1-mediated adhesion, Obtustatin disrupts endothelial cell migration and tube formation (angiogenesis). It is a potent and selective inhibitor of integrin alpha1beta1 adhesion to type IV collagen.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究已证实了奥布斯他汀的抑制活性。采用固相整合素结合试验，奥布斯他汀能抑制纯化的整合素α1β1与IV型胶原的结合，其IC50值在低纳摩尔范围内（通常IC50约为20-100 nM）。它也能抑制α1β1与层粘连蛋白的结合，但效力较弱。在人脐静脉内皮细胞（HUVEC）的细胞黏附试验中，奥布斯他汀（0.1-10 uM）能抑制细胞与IV型胶原的黏附达80%以上，但对细胞与纤连蛋白或玻连蛋白的黏附没有抑制作用，证实了其对α1β1介导的黏附具有选择性。该化合物还能在伤口愈合试验中抑制HUVEC在IV型胶原上的迁移，并在Matrigel基质胶上抑制管状结构的形成，表明其具有抗血管生成特性。它对α2β1、α5β1、αvβ3或αIIbβ3整合素没有活性。它是一种强效且选择性的抑制剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在血管生成和癌症模型中已证实了奥布斯他汀三乙酸酯的体内活性。在鸡胚绒毛尿囊膜（CAM）实验中，奥布斯他汀（10-50 ug/胚胎）可抑制血管生成，减少血管的数量和长度。在小鼠Matrigel胶塞实验中，皮下注射含有bFGF（或VEGF）和奥布斯他汀（10-100 ug/胶塞）的Matrigel胶塞，与对照组相比，可降低血红蛋白含量和内皮细胞浸润。在小鼠肿瘤血管生成模型（例如，皮下B16黑色素瘤或Lewis肺癌）中，全身性给予奥布斯他汀（1-10 mg/kg，静脉或腹腔注射）可减少肿瘤生长和微血管密度。这些作用归因于其对α1β1整合素介导的内皮细胞功能的抑制。它是α1β1整合素粘附于IV型胶原蛋白的特异性抑制剂。
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| 酶活实验 |
采用无细胞整合素结合试验测定奥布斯他汀三乙酸酯的亲和力和选择性。将纯化的α1β1人整合素（5 nM）固定于96孔板上，4℃过夜孵育。用3% BSA封闭孔板。加入不同浓度的奥布斯他汀三乙酸酯（0.1 nM-10 uM），孵育1小时。然后加入生物素标记的IV型胶原蛋白（0.5-1 ug/mL），继续孵育2小时。洗涤后，加入HRP标记的链霉亲和素，随后加入TMB底物。在450 nm处读取吸光度。根据剂量-反应曲线计算IC50值。为了进行特异性筛选，使用纯化的α2β1、α5β1、αvβ3和αIIbβ3整合素，并采用相同的实验方案，使用它们各自的配体（例如，α2β1使用I型胶原蛋白，α5β1和αvβ3使用纤连蛋白）。Obtustatin在浓度高达10 uM时不抑制这些整合素，表明其对α1β1的选择性超过100倍。
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| 细胞实验 |
人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 用于细胞黏附和迁移实验。在黏附实验中，将 96 孔板用 IV 型胶原蛋白 (10 ug/mL) 或其他细胞外基质蛋白（I 型胶原蛋白、纤连蛋白、玻连蛋白，10 ug/mL）包被，4℃ 过夜，然后用 1% BSA 封闭。用胰蛋白酶消化 HUVECs，洗涤后重悬于无血清培养基中。将细胞 (2×10⁵ 个细胞/孔) 与 Obtustatin 三乙酸酯 (0.01-10 uM) 预孵育，37℃ 孵育 15 分钟，然后加入包被的孔中，37℃ 孵育 30-60 分钟使其黏附。轻轻洗涤去除未黏附的细胞。固定黏附的细胞，用结晶紫染色，裂解细胞，并通过 590 nm 波长处的吸光度进行定量。在迁移实验中，将汇合的HUVEC单层细胞接种于6孔板中，用移液器吸头划伤细胞表面。加入Obtustatin（0.1-10 uM），并在0、6、12、24和48小时通过显微镜观察伤口愈合情况，计算伤口愈合百分比。在管状结构形成实验中，将HUVEC细胞接种于Matrigel包被的96孔板中（1×10⁴个细胞/孔），加入Obtustatin（0.1-10 uM），并在37℃下孵育6-18小时。使用ImageJ软件对管状结构的形成（节点数、分支点数、管状结构总长度）进行定量分析。结果表明，Obtustatin抑制管状结构的形成。
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| 动物实验 |
鸡胚绒毛尿囊膜（CAM）实验是研究血管生成的一种标准体内模型。受精鸡卵在37℃下孵育8-10天。在蛋壳上开一个小窗，将无菌滤膜片或硅胶环置于CAM上。在滤膜片上滴加奥布斯他汀三乙酸酯（10-50微克溶于20-50微升无菌生理盐水中）。对照组仅滴加生理盐水。将鸡卵放回孵育箱继续孵育48-72小时。然后用4%多聚甲醛固定CAM，并切取滤膜片区域。在解剖显微镜下观察血管，并定量分析CAM组织中的血管分支点数量、血管密度或血红蛋白含量。与对照组相比，血管生成减少（例如，血管数量减少50%以上）表明具有抗血管生成活性。对于肿瘤模型，将2×10⁵个B16-F10黑色素瘤细胞皮下注射到6-8周龄的雌性C57BL/6小鼠右侧腹部。当肿瘤体积达到50-100 mm³时，每天通过腹腔注射（IP）或静脉注射（IV）给予小鼠Obtustatin（1-10 mg/kg）治疗，持续10-14天。每2-3天测量一次肿瘤体积。实验结束时，切除肿瘤并称重。采用CD31免疫组化法评估肿瘤微血管密度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
奥布斯他汀三乙酸盐的分子量约为4,500-4,800 Da（41个氨基酸）。冻干粉末应储存在-20℃的密封容器中，防潮，可稳定保存长达3年。溶液储存应在-80℃下保存长达6个月。三乙酸盐形式可提高水溶性。该肽可溶于水（1-5 mg/mL）和PBS缓冲液（pH 7.4）。用于体内研究时，该化合物可溶于无菌生理盐水或PBS缓冲液。该非RGD解整合素含有8个二硫键，是从蛇毒中分离得到的。本产品仅供研究使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
本产品仅供研究使用，不可用于人体治疗。目前尚无关于Obtustatin的具体毒性数据。作为一种源自蛇毒的肽类化合物，它可能具有免疫原性，重复给药可能诱发抗体反应。在研究剂量（1-10 mg/kg）下，小鼠未观察到明显的急性毒性。应遵循标准的实验室安全操作规程（佩戴手套、实验服和护目镜）。避免吸入粉末，并避免接触皮肤和眼睛。该化合物并非FDA批准的药物，而是用于整合素α1β1研究的研究工具。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
整合素是介导细胞间和细胞-细胞外基质（ECM）相互作用的异二聚体跨膜受体。α1β1整合素是胶原蛋白（I型、IV型、VI型、IX型、XIII型）和层粘连蛋白的受体。它参与血管生成、纤维化和免疫反应。Obtustatin是少数几种选择性α1β1抑制剂之一，被广泛用作化学探针，用于研究α1β1在这些过程中的作用。与靶向αIIbβ3（血小板聚集）和αvβ3（血管生成）的RGD解整合素不同，Obtustatin具有独特的结合机制。它是一种41个氨基酸残基的肽，属于非RGD解整合素。本产品并非药物。请勿包含供应商信息。
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| 分子式 |
C184H284N52O57S8.3C2H4O2
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| 分子量 |
4573.21
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| 相关CAS号 |
Obtustatin
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2187 mL | 1.0933 mL | 2.1866 mL | |
| 5 mM | 0.0437 mL | 0.2187 mL | 0.4373 mL | |
| 10 mM | 0.0219 mL | 0.1093 mL | 0.2187 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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