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Nemonoxacin-d3 (TG-873870-d3)

目录号: V76710 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Nemonoxacin-d3 是氘标记的 Nemonoxacin。
Nemonoxacin-d3 (TG-873870-d3) 产品类别: Bacterial
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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1mg
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Other Forms of Nemonoxacin-d3 (TG-873870-d3):

  • 奈诺沙星
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产品描述
氘代奈莫沙星（Nemonoxacin-d3）是氘标记的奈莫沙星。奈莫沙星（TG-873870）是一种强效、口服生物利用度高、广谱的抗生素。奈莫沙星对多种葡萄球菌、链球菌、肠球菌、淋病奈瑟菌和流感嗜血杆菌均有良好的抑制作用。奈莫沙星可用于细菌感染和社区获得性肺炎的研究。
氘代奈莫沙星（Nemonoxacin-d3）是奈莫沙星（TG-873870）的氘标记版本，奈莫沙星是一种强效、口服生物利用度高的广谱抗生素。它被用作内标，通过液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）定量分析生物样品中的奈莫沙星。奈莫沙星对多种葡萄球菌、链球菌、肠球菌、淋病奈瑟菌和流感嗜血杆菌均具有良好的抑制活性，并被用于细菌感染和社区获得性肺炎的研究。
生物活性&实验参考方法
靶点
Bacterial DNA topoisomerase (DNA gyrase and topoisomerase IV). As a non-fluorinated quinolone antibiotic, Nemonoxacin targets bacterial DNA replication by inhibiting these essential enzymes, ultimately leading to bacterial cell death.
体外研究 (In Vitro)
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。由于氘代可能改变药物的药代动力学和代谢特性，因此备受关注[4]。
体外实验表明，奈莫沙星对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有强效抗菌活性，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和喹诺酮类耐药菌株。其对敏感菌的MIC90值通常小于1 ug/mL。非氟化结构有助于降低耐药突变株的产生。
体内研究 (In Vivo)
奈莫沙星在包括小鼠肺炎和败血症模型在内的多种细菌感染动物模型中均显示出良好的体内疗效。口服给药可显著降低靶组织中的细菌载量。在某些模型中，其疗效与左氧氟沙星和莫西沙星相当或更优。
酶活实验
奈诺沙星的非细胞酶抑制试验包括测定其对纯化DNA促旋酶DNA超螺旋活性或拓扑异构酶IV解链活性的抑制作用。该试验使用含有酶、松弛质粒DNA底物、ATP和一系列稀释的奈诺沙星的反应混合物。孵育后，终止反应，并通过琼脂糖凝胶电泳分离产物。计算抑制50%酶活性所需的浓度（IC50）。
细胞实验
对于体外细胞试验，将细菌菌株在合适的培养基中培养至对数生长期中期。根据CLSI指南，采用肉汤微量稀释法测定最小抑菌浓度（MIC）。在96孔板中制备奈诺沙星的倍比稀释液，并加入标准化的细菌接种物。将培养板置于35℃培养16-20小时，MIC定义为抑制可见细菌生长的最低浓度。
动物实验
体内疗效研究采用小鼠全身感染模型。将致死剂量的细菌悬液腹腔注射到雌性ICR小鼠体内。感染后1小时和5小时分别口服不同剂量的奈诺沙星。监测小鼠存活率7天，并计算半数有效剂量（ED50）。或者，也可以采用中性粒细胞减少小鼠大腿感染模型，在治疗24小时后测定大腿匀浆中的细菌菌落计数。
药代性质 (ADME/PK)
在大鼠中，奈莫沙星具有良好的口服生物利用度（>70%）、中等的半衰期（t1/2 ~4-6 小时）和较低的血浆蛋白结合率。它能很好地渗透到肺组织中，达到远高于靶病原体最低抑菌浓度（MIC）的浓度。主要排泄途径是肾脏，相当一部分药物以原形从尿液中排出。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
奈莫沙星在临床前安全性研究中总体耐受性良好。未观察到明显的光毒性或中枢神经系统副作用，而这些副作用是某些喹诺酮类抗生素常见的副作用。在重复给药毒性研究中，未观察到不良反应剂量（NOAEL）是在比治疗剂量高数倍的剂量下确定的。
参考文献

[1]. In vitro activity of nemonoxacin, a novel nonfluorinated quinolone, against 2,440 clinical isolates. Antimicrob Agents Chemother. 2009 Nov;53(11):4915-20.

[2]. In vivo antibacterial activity of nemonoxacin, a novel non-fluorinated quinolone. J Antimicrob Chemother. 2010 Nov;65(11):2411-5.

[3]. Comparative in vitro activities of nemonoxacin (TG-873870), a novel nonfluorinated quinolone, and other quinolones against clinical isolates. Antimicrob Agents Chemother. 2010 Mar;54(3):1338-42.

[4]. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-223.
其他信息
尼莫沙星-d3的稳定重同位素（氘）标记不会改变其生物活性，但可作为内标，用于药代动力学和代谢研究中LC-MS/MS的精确定量分析。尼莫沙星已完成社区获得性肺炎（CAP）的II期临床试验，并在部分地区获得批准，但尚未获得美国FDA批准。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H22D3N3O4
分子量
374.45
相关CAS号
Nemonoxacin;378746-64-6
外观&性状
Off-white to light yellow solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6706 mL 13.3529 mL 26.7058 mL
5 mM 0.5341 mL 2.6706 mL 5.3412 mL
10 mM 0.2671 mL 1.3353 mL 2.6706 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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