| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Angiotensin-Converting Enzyme (ACE). Ac-SDKP is a specific substrate for the N-terminal active site of ACE, which degrades the tetrapeptide. By acting as a substrate, it can modulate the activity of ACE. However, its biological activity (anti-proliferative, anti-inflammatory) is mediated not by ACE inhibition but through interaction with a yet-to-be-identified specific receptor, possibly a member of the G-protein-coupled receptor (GPCR) family.
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| 体外研究 (In Vitro) |
N-乙酰-丝氨酸-天冬氨酰-赖氨酸-脯氨酸（N-Acetyl-Ser-Asp-Lys-Pro）易被血管紧张素转换酶（ACE）降解，服用ACE抑制剂后，其血浆浓度显著升高。流式细胞术分析显示，用N-Acetyl-Ser-Asp-Lys-Pro处理的大鼠心脏成纤维细胞，其细胞周期从G0/G1期向S期的进程显著受到抑制。此外，用N-Acetyl-Ser-Asp-Lys-Pro处理的心脏成纤维细胞，其Smad2磷酸化水平和核转位均降低[1]。N-乙酰-丝氨酸-天冬氨酰-赖氨酸-脯氨酸仅作用于静止的祖细胞，其作用机制似乎是通过抑制干细胞特异性增殖刺激因子的活性[2]。N-Acetyl-Ser-Asp-Lys-Pro抑制胶原酶的表达，而胶原酶的激活与TIMP-1和TIMP-2表达升高相关。 IL-1β 介导的 MMP-2 和 MMP-9 活性增加以及 MMP-13 表达可通过 N-乙酰-丝氨酸-天冬氨酸-赖氨酸-脯氨酸[3] 恢复正常。
体外实验表明，Ac-SDKP（TFA）能显著抑制造血干细胞的增殖。在大鼠心脏成纤维细胞中，Ac-SDKP处理可显著抑制细胞周期从G0/G1期向S期的进程。此外，它还能降低TGF-β信号通路中的关键转录因子Smad2的磷酸化水平和核转位。Ac-SDKP还能抑制胶原酶的表达和活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
N-乙酰-丝氨酸-天冬氨酸-赖氨酸-脯氨酸可抑制高血压引起的炎症细胞浸润、胶原沉积、肾素下调和蛋白尿，所有这些都可对高血压小鼠产生肾脏保护作用[4]。
Ac-SDKP TFA 在高血压小鼠模型中展现出显著的体内活性。它能抑制高血压诱导的炎症细胞浸润、胶原沉积、肾素下调和蛋白尿，从而起到肾脏保护作用。这些抗纤维化和抗炎作用使其成为治疗心血管和肾脏疾病的候选药物。 |
| 酶活实验 |
Ac-SDKP 的非细胞检测主要包括测定其被纯化 ACE 水解的情况。将重组人 ACE 蛋白与不同浓度的 Ac-SDKP 在反应缓冲液（例如，50 mM HEPES、300 mM NaCl、10 uM ZnCl2，pH 7.5）中于 37℃ 孵育。加入酸溶液终止反应。通过 HPLC 或 LC-MS 定量分析游离产物（Ser-Asp-Lys-Pro）的量或底物的损失，并测定酶促水解的动力学参数（Km、Vmax、Kcat）。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验通常使用大鼠心脏成纤维细胞。细胞经血清饥饿处理以同步化，然后用Ac-SDKP（例如，1 uM）处理。孵育24小时后，收集细胞，用碘化丙啶（PI）染色，并通过流式细胞术分析细胞周期分布。测定G0/G1期、S期和G2/M期细胞的百分比。对于信号通路研究，裂解细胞并通过Western blotting分析蛋白质表达（例如，磷酸化Smad2、总Smad2）。
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| 动物实验 |
Ac-SDKP 的体内疗效通常在小鼠高血压模型中进行研究。例如，通过渗透泵向雄性 C57BL/6 小鼠输注血管紧张素 II（例如，1.5 mg/kg/天）以诱导高血压。同时以 400 μg/kg/天的速率输注 Ac-SDKP TFA。14 天后，处死小鼠。收集肾脏进行组织学分析（例如，PAS 染色评估肾小球损伤，胶原染色评估纤维化）和生化分析（例如，测定蛋白尿，通过 ELISA 法定量促炎细胞因子）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Ac-SDKP 是一种内源性肽，其药代动力学 (PK) 特性表现为血浆半衰期 (t1/2) 极短，通常只有几分钟，因为它会被血管紧张素转换酶 (ACE) 迅速降解。因此，其血浆浓度具有高度动态性，取决于其生成与被 ACE 降解之间的平衡。事实上，在 ACE 抑制剂治疗期间，Ac-SDKP 的血浆水平会显著升高。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种内源性四肽，Ac-SDKP 通常被认为安全。其三氟乙酸盐形式是一种研究用化学品，可用于低剂量研究。任何药物用途都需要 Ac-SDKP 类似物临床开发的毒理学数据，但作为研究工具，它只需按照标准实验室预防措施进行操作即可。同行评议的文献中尚未报道该肽本身具有显著的急性毒性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Ac-SDKP的主要生理功能似乎是作为造血干细胞微环境的负反馈调节因子，并起到保护组织免受纤维化的作用。它通过阻断TGF-β通路和其他促纤维化介质，有助于维持心脏和肾脏等器官的正常组织结构。目前，Ac-SDKP尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C22H34F3N5O11
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|---|---|
| 分子量 |
601.53
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| 相关CAS号 |
N-Acetyl-Ser-Asp-Lys-Pro acetate;N-Acetyl-Ser-Asp-Lys-Pro;127103-11-1
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6624 mL | 8.3121 mL | 16.6243 mL | |
| 5 mM | 0.3325 mL | 1.6624 mL | 3.3249 mL | |
| 10 mM | 0.1662 mL | 0.8312 mL | 1.6624 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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