| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
AMPK GLUT4 AICAR; MOTS-c is a mitochondrial-derived peptide that acts as a metabolic hormone, primarily targeting skeletal muscle and fat. Its cellular mechanism involves inhibition of the folate-methionine cycle, leading to AICAR accumulation and AMPK activation. [1]
MOTS‑c (human) acetate targets the AMPK pathway. It induces the accumulation of the endogenous AMP analog AICAR, which activates AMP‑activated protein kinase (AMPK). AMPK activation leads to increased expression of GLUT4, promoting glucose uptake and improving insulin sensitivity. MOTS‑c also increases cellular NAD+ levels. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
MOTS-c抑制5-甲基四氢叶酸（5Me-THF）水平的叶酸循环，导致5-氨基咪唑-4-甲酰胺核苷酸（AICAR）积累。MOTS-c还会增加细胞内核苷酸前体（NAD+）的含量[1]。一种名为MOTS-c的线粒体信号促进细胞对葡萄糖的吸收，同时抑制呼吸作用。在MOTS-c的作用下，被摄取的葡萄糖不再被糖酵解分解，而是进入合成代谢的磷酸戊糖途径（PPP），为嘌呤合成提供碳源。此外，MOTS-c还能提高β-氧化中间体的含量，降低细胞内必需和非必需脂肪酸的水平，并增加肉碱穿梭（将活化的脂肪酸转运至线粒体进行β-氧化），所有这些都表明脂质利用率的提高。持续过表达MOTS-c的肌细胞也表现出葡萄糖摄取增加[1]。在稳定过表达 MOTS-c 的肌细胞中，观察到葡萄糖摄取增加。[1]
体外 MOTS-c 处理可提高细胞内 NAD⁺ 水平和肉碱穿梭蛋白（将活化脂肪酸转运至线粒体进行 β-氧化）的水平，增加 β-氧化中间体的含量，并降低细胞内必需和非必需脂肪酸的水平，表明脂质利用增强。[1] 体外 MOTS-c 处理可将摄取的葡萄糖引导至合成代谢的磷酸戊糖途径 (PPP)，为嘌呤合成提供碳源，而不是通过糖酵解代谢。[1] 体外实验表明，MOTS-c（人）乙酸酯可诱导 AMP 类似物 AICAR 的积累，从而增强 AMPK 的激活及其下游 GLUT4 的表达。它可促进葡萄糖摄取并提高胰岛素敏感性。该肽还可提高细胞内 NAD⁺ 水平。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在注射MOTS-c的小鼠中，骨骼肌AMPK被激活，其下游葡萄糖转运蛋白GLUT4表达升高。此外，MOTS-c可能作为一种线粒体信号，介导运动引起的线粒体兴奋效应，促进生理适应并提高运动耐力[1]。骨骼肌和脂肪似乎是MOTS-c的主要靶器官。随着小鼠年龄的增长，其骨骼肌和血液中的MOTS-c水平会随着年龄相关的胰岛素抵抗的出现而降低。在老年大鼠（12月龄）中，通过全身注射提高MOTS-c水平可以有效逆转年龄相关的骨骼肌胰岛素抵抗[1]。
在小鼠中，通过腹腔注射MOTS-c进行急性全身治疗可显著降低非空腹血糖水平，并显著改善葡萄糖耐量试验（GTT）的反应。 [1] 高胰岛素-正常血糖钳夹试验表明，MOTS-c通过靶向骨骼肌增加葡萄糖清除率而非通过靶向肝脏减少葡萄糖生成来调节葡萄糖稳态。[1] 在老年小鼠（12月龄）中，全身注射MOTS-c可逆转年龄相关的骨骼肌胰岛素抵抗。[1] 在高脂饮食（HFD）诱导的胰岛素抵抗和肥胖小鼠模型中，MOTS-c可预防饮食诱导的肥胖和胰岛素抵抗，表现为骨骼肌中AMPK活化及其下游葡萄糖转运蛋白表达增加。MOTS-c还显著减少了HFD诱导的内脏脂肪和肝脏脂肪变性，并伴有体热产生增加（热能耗散）。接受MOTS-c治疗的HFD喂养小鼠表现出葡萄糖利用率增加（呼吸交换率，RER升高）。 [1] 小鼠禁食48小时后，骨骼肌和血浆中内源性MOTS-c水平显著降低。小鼠骨骼肌和循环系统中的MOTS-c水平随年龄增长而下降，同时伴有年龄依赖性的胰岛素抵抗。[1] 体内实验表明，MOTS-c（人）醋酸盐（0.5 mg/kg/天，腹腔注射）可增加正常饮食小鼠的葡萄糖清除率。它能增强骨骼肌AMPK的激活和GLUT4的表达，并能预防高脂饮食诱导的CD-1小鼠肥胖和高胰岛素血症。小鼠注射MOTS-c可激活骨骼肌AMPK并增加GLUT4水平。 |
| 酶活实验 |
由于MOTS-c（人）乙酸盐通过细胞内信号通路发挥作用，因此通常不进行非细胞检测。其活性在基于细胞的系统中通过测量AMPK激活、GLUT4表达和葡萄糖摄取来评估。
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| 细胞实验 |
采用多种细胞类型（包括肌肉细胞和脂肪细胞）进行MOTS-c（人）乙酸酯的体外细胞实验。用肽处理细胞后，通过Western blotting检测磷酸化AMPK来评估AMPK的激活情况。GLUT4的表达通过Western blotting或qRT-PCR进行评估。葡萄糖摄取则使用放射性或荧光标记的葡萄糖类似物进行测定。
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| 动物实验 |
小鼠研究：禁食研究：小鼠禁食48小时后，测定骨骼肌和血浆中内源性MOTS-c水平。[1]
急性治疗：小鼠接受腹腔注射MOTS-c，以评估其对非空腹血糖水平和葡萄糖耐量试验（GTT）反应的影响。[1] 高胰岛素-正常血糖钳夹试验：采用该金标准技术测定胰岛素作用，结果表明MOTS-c可增加骨骼肌对葡萄糖的清除，而非减少肝脏葡萄糖生成。[1] 老年小鼠研究：老年小鼠（12月龄）接受全身性MOTS-c注射，逆转了年龄相关的骨骼肌胰岛素抵抗。[1] 高脂饮食（HFD）研究：喂食高脂饮食的小鼠接受MOTS-c治疗，可预防饮食诱导的肥胖和胰岛素抵抗。测量的参数包括体重、内脏脂肪、肝脂肪变性、体热产生和呼吸交换率（RER）。[1] MOTS-c（人）乙酸酯的体内动物实验在小鼠模型中进行。该肽以0.5 mg/kg/天的剂量通过腹腔注射给药。终点指标包括葡萄糖清除率、AMPK激活、GLUT4表达以及预防高脂饮食诱导的肥胖和高胰岛素血症。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
现有资料中对MOTS-c（人）乙酸盐的药代动力学性质描述不够详尽。该肽的序列为MRWQEMGYIFYPRKLR（乙酸盐）。其游离形式的CAS号为1627580-64-6。作为一种肽，其药代动力学受蛋白水解和清除等因素的影响。通常采用注射给药进行体内研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中关于MOTS-c（人）乙酸酯的毒理学数据并不详尽。作为一种线粒体衍生肽，它通常被认为毒性较低。在小鼠研究中，该肽在测试剂量（0.5 mg/kg/天）下耐受性良好。它仅供研究使用，不得用于人体。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
MOTS-c（线粒体ORF的十二S c）是一种由线粒体12S rRNA基因内的短开放阅读框（sORF）编码的16个氨基酸肽。它于2015年被鉴定为一种新型线粒体衍生肽（MDP）。[1]
MOTS-c在多种组织中表达，并在血浆中循环，作为一种线粒体激素。其主要靶器官似乎是骨骼肌和脂肪。[1] MOTS-c的细胞机制涉及在5Me-THF水平抑制叶酸-蛋氨酸循环，导致AICAR（一个明确的AMPK激活剂）积累和NAD⁺水平增加，可能涉及SIRT1。[1] MOTS-c刺激细胞葡萄糖摄取，同时抑制呼吸（克拉布特效应），葡萄糖被引导到磷酸戊糖途径（PPP）而非糖酵解。[1] MOTS-c水平在啮齿动物和人类中随年龄下降，与年龄相关的胰岛素抵抗相关。在线粒体多态性（m.1382A>C）中发现，该多态性位于与日本人群中卓越长寿相关的D4b2单倍型的MOTS-c ORF内，导致Lys14Gln氨基酸变化，可能具有功能意义。[1] MOTS-c在肥胖、糖尿病、运动和长寿方面具有重要意义，代表了一种新的线粒体信号机制来调节代谢。[1] MOTS‑c（人）醋酸盐是一种线粒体衍生肽，诱导AICAR积累、AMPK激活和GLUT4表达。它诱导葡萄糖摄取并改善胰岛素敏感性，对肥胖、糖尿病、运动和长寿有影响。它作为研究工具用于研究代谢调节。未获临床使用批准。 |
| 分子式 |
C103H156N28O24S2
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|---|---|
| 分子量 |
2234.64
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| 精确质量 |
2174.111095
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| 相关CAS号 |
MOTS-c (human);1627580-64-6
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| PubChem CID |
155885767
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| 序列 |
H-Met-Arg-Trp-Gln-Glu-Met-Gly-Tyr-Ile-Phe-Tyr-Pro-Arg-Lys-Leu-Arg-OH
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| 短序列 |
MRWQEMGYXFYPRKLR
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-3.9
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| tPSA |
890 Ų
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| 氢键供体(HBD)数目 |
31
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| 氢键受体(HBA)数目 |
29
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| 可旋转键数目(RBC) |
73
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| 重原子数目 |
153
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| 分子复杂度/Complexity |
4510
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| 定义原子立体中心数目 |
16
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| SMILES |
CCC(C)C(C(=O)NC(CC1=CC=CC=C1)C(=O)NC(CC2=CC=C(C=C2)O)C(=O)N3CCCC3C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)O)NC(=O)C(CC4=CC=C(C=C4)O)NC(=O)CNC(=O)C(CCSC)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)C(CC5=CNC6=CC=CC=C65)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCSC)N
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| InChi Key |
WYTHCOXVWRKRAH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C101H152N28O22S2/c1-7-57(4)83(96(148)126-76(50-58-19-9-8-10-20-58)92(144)127-78(52-60-30-34-63(131)35-31-60)97(149)129-46-18-27-79(129)95(147)122-69(25-16-44-112-100(107)108)86(138)118-67(23-13-14-42-102)87(139)124-74(49-56(2)3)91(143)123-73(98(150)151)26-17-45-113-101(109)110)128-94(146)75(51-59-28-32-62(130)33-29-59)116-81(133)55-115-85(137)72(41-48-153-6)121-90(142)71(37-39-82(134)135)119-89(141)70(36-38-80(104)132)120-93(145)77(53-61-54-114-66-22-12-11-21-64(61)66)125-88(140)68(24-15-43-111-99(105)106)117-84(136)65(103)40-47-152-5/h8-12,19-22,28-35,54,56-57,65,67-79,83,114,130-131H,7,13-18,23-27,36-53,55,102-103H2,1-6H3,(H2,104,132)(H,115,137)(H,116,133)(H,117,136)(H,118,138)(H,119,141)(H,120,145)(H,121,142)(H,122,147)(H,123,143)(H,124,139)(H,125,140)(H,126,148)(H,127,144)(H,128,146)(H,134,135)(H,150,151)(H4,105,106,111)(H4,107,108,112)(H4,109,110,113)
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| 化学名 |
4-[[5-amino-2-[[2-[[2-[(2-amino-4-methylsulfanylbutanoyl)amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-5-[[1-[[2-[[1-[[1-[[1-[[1-[2-[[1-[[6-amino-1-[[1-[(4-carbamimidamido-1-carboxybutyl)amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid
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| 别名 |
MOTS-c (human); 1627580-64-6; MOTS-c Human Acetate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~6.25 mg/mL (~2.80 mM)
DMSO :~4 mg/mL (~1.79 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.4475 mL | 2.2375 mL | 4.4750 mL | |
| 5 mM | 0.0895 mL | 0.4475 mL | 0.8950 mL | |
| 10 mM | 0.0447 mL | 0.2237 mL | 0.4475 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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463611831
