| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
AMPK GLUT4 AICAR; MOTS-c is a mitochondrial-derived peptide that acts as a metabolic hormone, primarily targeting skeletal muscle and fat. Its cellular mechanism involves inhibition of the folate-methionine cycle, leading to AICAR accumulation and AMPK activation. [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
MOTS-c 在 5Me-THF 水平抑制叶酸循环，从而导致 AICAR [5-氨基咪唑-4-甲酰胺核糖核苷酸] 积聚。 MOTS-c[1] 同样会增加细胞中的核苷酸前体或 NAD+。一种名为 MOTS-c 的线粒体信号促进细胞对葡萄糖的吸收，同时抑制呼吸。 MOTS-c 所吸收的葡萄糖不会被糖酵解分解，而是被引导至合成代谢磷酸戊糖途径 (PPP)，该途径为嘌呤的合成提供碳源。此外，MOTS-c 增加了 β-氧化中间体的量，降低了细胞内必需和非必需脂肪酸的水平，并增加了肉碱穿梭机，肉碱穿梭机将活化的脂肪酸带入线粒体进行 β-氧化，所有这些都表明改善了脂质利用。持续过度表达 MOTS-c 的肌细胞也表现出葡萄糖摄取增加[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在注射 MOTS-c 的小鼠中，骨骼肌 AMPK 被激活，其下游葡萄糖转运蛋白 GLUT4 升高。此外，MOTS-c 可能作为一种可能的线粒体信号发挥作用，介导运动引起的线粒体毒物兴奋反应，促进生理适应和提高运动耐量[1]。骨骼肌和脂肪似乎是MOTS-c的主要靶器官。随着小鼠年龄的增长，骨骼肌和血液中 MOTS-c 的水平随着年龄依赖性胰岛素抵抗的出现而下降。通过全身注射提高 MOTS-c 水平，可有效逆转老年大鼠（12 个月）的年龄依赖性骨骼肌胰岛素抵抗[1]。
在稳定过表达 MOTS-c 的肌细胞中，观察到葡萄糖摄取增加。 [1] 体外 MOTS-c 处理可增加细胞 NAD⁺ 水平，增加肉碱穿梭体（将活化脂肪酸转运至线粒体进行 β-氧化）水平，增加 β-氧化中间产物，并降低细胞内必需和非必需脂肪酸水平，表明脂质利用增强。 [1] 体外 MOTS-c 处理将摄取的葡萄糖引导至合成代谢的磷酸戊糖途径，为嘌呤合成提供碳源，而非通过糖酵解代谢。 [1] 在小鼠中通过腹腔注射进行急性全身性 MOTS-c 治疗，显著降低了非空腹血糖水平，并显著改善了葡萄糖耐量试验反应。 [1] 高胰岛素-正常血糖钳夹研究表明，MOTS-c 通过靶向骨骼肌增加葡萄糖清除率来调节葡萄糖稳态，而非减少肝脏葡萄糖产生。 [1] 在老年小鼠（12 个月龄）中，全身性 MOTS-c 注射逆转了年龄依赖性骨骼肌胰岛素抵抗。 [1] 在高脂饮食诱导的胰岛素抵抗和肥胖小鼠模型中，MOTS-c 预防了饮食诱导的肥胖和胰岛素抵抗，表现为骨骼肌中 AMPK 激活增加及其下游葡萄糖转运蛋白表达增加。MOTS-c 还显著减少了高脂饮食诱导的内脏脂肪和肝脏脂肪变性，并与产热增加相关。接受 MOTS-c 治疗的高脂饮食小鼠表现出葡萄糖利用率增加（更高的呼吸交换比）。 [1] 小鼠禁食 48 小时显著降低了骨骼肌和血浆中内源性 MOTS-c 的水平。小鼠中 MOTS-c 水平随年龄增长在骨骼肌和循环中下降，与年龄依赖性胰岛素抵抗的发展同步。 [1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
MOTS-c（线粒体 12S rRNA c 中的开放阅读框）是由线粒体 12S rRNA 基因内的一段短开放阅读框编码的 16 个氨基酸的肽。它于 2015 年被鉴定为一种新型线粒体衍生肽。 [1]
MOTS-c 在多种组织中表达，并在血浆中循环，作为线粒体激素发挥作用。其主要靶器官似乎是骨骼肌和脂肪。 [1] MOTS-c 的细胞机制涉及在 5Me-THF 水平抑制叶酸-甲硫氨酸循环，导致 AICAR（一种公认的 AMPK 激活剂）积累和 NAD⁺ 水平增加，这可能涉及 SIRT1。 [1] MOTS-c 刺激细胞葡萄糖摄取，同时抑制呼吸（Crabtree 效应），并且葡萄糖被引导至磷酸戊糖途径而非糖酵解。 [1] MOTS-c 水平在啮齿动物和人类中均随年龄增长而下降，与年龄依赖性胰岛素抵抗相关。MOTS-c ORF 内的一种线粒体多态性（m.1382A>C），存在于与日本人群 exceptional longevity 相关的 D4b2 单倍群中，导致 Lys14Gln 氨基酸变化，可能具有功能意义。 [1] MOTS-c 在肥胖、糖尿病、运动和长寿中具有潜在作用，代表了一种调节代谢的新型线粒体信号传导机制。 [1] |
| 分子式 |
C103H156N28O24S2
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|---|---|
| 分子量 |
2234.64
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| 精确质量 |
2174.111095
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| 相关CAS号 |
MOTS-c (human);1627580-64-6
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| PubChem CID |
155885767
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| 序列 |
H-Met-Arg-Trp-Gln-Glu-Met-Gly-Tyr-Ile-Phe-Tyr-Pro-Arg-Lys-Leu-Arg-OH
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| 短序列 |
MRWQEMGYXFYPRKLR
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-3.9
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| tPSA |
890 Ų
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| 氢键供体(HBD)数目 |
31
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| 氢键受体(HBA)数目 |
29
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| 可旋转键数目(RBC) |
73
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| 重原子数目 |
153
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| 分子复杂度/Complexity |
4510
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| 定义原子立体中心数目 |
16
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| SMILES |
CCC(C)C(C(=O)NC(CC1=CC=CC=C1)C(=O)NC(CC2=CC=C(C=C2)O)C(=O)N3CCCC3C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)O)NC(=O)C(CC4=CC=C(C=C4)O)NC(=O)CNC(=O)C(CCSC)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)C(CC5=CNC6=CC=CC=C65)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCSC)N
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| InChi Key |
WYTHCOXVWRKRAH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C101H152N28O22S2/c1-7-57(4)83(96(148)126-76(50-58-19-9-8-10-20-58)92(144)127-78(52-60-30-34-63(131)35-31-60)97(149)129-46-18-27-79(129)95(147)122-69(25-16-44-112-100(107)108)86(138)118-67(23-13-14-42-102)87(139)124-74(49-56(2)3)91(143)123-73(98(150)151)26-17-45-113-101(109)110)128-94(146)75(51-59-28-32-62(130)33-29-59)116-81(133)55-115-85(137)72(41-48-153-6)121-90(142)71(37-39-82(134)135)119-89(141)70(36-38-80(104)132)120-93(145)77(53-61-54-114-66-22-12-11-21-64(61)66)125-88(140)68(24-15-43-111-99(105)106)117-84(136)65(103)40-47-152-5/h8-12,19-22,28-35,54,56-57,65,67-79,83,114,130-131H,7,13-18,23-27,36-53,55,102-103H2,1-6H3,(H2,104,132)(H,115,137)(H,116,133)(H,117,136)(H,118,138)(H,119,141)(H,120,145)(H,121,142)(H,122,147)(H,123,143)(H,124,139)(H,125,140)(H,126,148)(H,127,144)(H,128,146)(H,134,135)(H,150,151)(H4,105,106,111)(H4,107,108,112)(H4,109,110,113)
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| 化学名 |
4-[[5-amino-2-[[2-[[2-[(2-amino-4-methylsulfanylbutanoyl)amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-5-[[1-[[2-[[1-[[1-[[1-[[1-[2-[[1-[[6-amino-1-[[1-[(4-carbamimidamido-1-carboxybutyl)amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid
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| 别名 |
MOTS-c (human); 1627580-64-6; MOTS-c Human Acetate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~6.25 mg/mL (~2.80 mM)
DMSO :~4 mg/mL (~1.79 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.4475 mL | 2.2375 mL | 4.4750 mL | |
| 5 mM | 0.0895 mL | 0.4475 mL | 0.8950 mL | |
| 10 mM | 0.0447 mL | 0.2237 mL | 0.4475 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
3-Deoxy-3-fluoro-D-fructose
Triptolide-6-succinate-β-D-glucose
GTP-γ-S
SLC2A1 modulator-1
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
