| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PLA2[1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
蜂毒肽是一种从蜂毒中提取的具有免疫相关特性的 PLA2 刺激肽，可提高高分子量酶的活性 [1]。从蜂毒中提取一种称为蜂毒素的细胞毒性肽。 A2780CR 和 A2780 细胞均表现出对蜂毒肽的毒性，IC50 值分别为 4.5 和 6.8 μg/mL。蜂毒肽具有天然的抗病毒、抗菌和抗炎特性。在许多癌细胞系中，包括来自胃癌、乳腺癌、卵巢癌、肝癌、前列腺癌、宫颈癌和肺癌的癌细胞系，它也被证明具有不同的抗癌作用。蜂毒肽是一种两亲性溶血肽，可能通过阻止细胞生长、引发细胞凋亡和导致立即坏死而具有抗癌特性。通过阻断 PI3K/Akt/mTOR 信号通路，蜂毒肽还可以阻止 EGF 诱导的细胞侵袭，尽管这种作用主要表现在乳腺癌细胞中 [2]。
通过测定磷脂酶A2 （PLA2）刺激蛋白PLAP对两个纯化PLA2s的影响来评估PLAP在PLA2活性调控中的作用。一个约。采用阳离子交换高效液相色谱法和免疫亲和高效液相色谱法（含抗血清）从小鼠胸腺瘤细胞EL-4细胞中纯化出14kda酶。一个约。采用疏水、阴离子交换、羟基磷灰石、凝胶过滤等高效液相色谱法从小鼠乳腺癌源性细胞中纯化110 kDa酶。PLAP和蜂毒蛋白（一种来自蜂毒的免疫相关的PLA2刺激肽）都没有增加高分子量酶的活性。相比之下，PLAP对低分子量PLA2的刺激超过20倍。蜂毒素的5倍刺激。在蛋白与磷脂的比例为1:10(6)，蜂毒蛋白与磷脂的比例为1:3时，PLAP对酶活性的刺激作用。因此，PLAP介导的PLA2活性刺激可能包括PLAP和酶之间的相互作用，而蜂毒素刺激则涉及蜂毒素和磷脂之间的相互作用。[1] 在本研究中，采用液相色谱-质谱法（LC-MS）表征了两种人卵巢癌细胞系A2780（顺铂敏感）和A2780CR（顺铂耐药）暴露于蜂毒肽（一种来自蜂毒的细胞毒性肽）后的代谢谱。此外，利用Biolog微阵列技术检测两种细胞系对碳源的利用，支持代谢组学数据。利用MZmine 2.14软件进行数据提取和数据库检索，提供代谢物列表。主成分分析（PCA）明确了顺铂敏感株和耐药株与各自对照的分离。顺铂耐药细胞对蜂毒素的敏感性略高于敏感细胞，IC50值分别为4.5和6.8 μg/mL，但后者在处理后的代谢扰动最大。蜂毒素在顺铂敏感细胞中引起的变化主要是脯氨酸/谷氨酰胺/精氨酸通路氨基酸水平的降低，以及肉毒碱、多胺、三磷酸腺苷（ATP）和烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD+）水平的降低。对能量代谢的影响得到了生物学分析数据的支持。两种细胞系的脂质组成有很大差异，A2780细胞的几种醚类脂质含量高于A2780CR细胞。蜂毒素对细胞的脂质组成也有一定的影响。总之，本研究提示蜂毒素可能在癌症治疗中有一定的辅助治疗潜力。[2] |
| 酶活实验 |
LDH测定[2]
采用乳酸脱氢酶（LDH）释放法测定Melittin对A2780和A2780CR细胞的细胞毒性。乳酸脱氢酶释放到培养基中是由于细胞凋亡或坏死引起的膜完整性丧失。短暂,A2780和A2780CR细胞被播种在1×10~4个细胞/ 96 -孔板和孵化37°C和5%二氧化碳在湿润的气氛中24 h。细胞治疗与不同浓度的Melittin24 h。然后,上层(50μL)治疗的细胞转移到96 -平底的盘子,和50μL LDH的反应混合(乳酸脱氢酶活力测定装备,MAK066)增加了30分钟。最后,在490 nm处测定样品中LDH活性的橙色强度。与未处理的细胞相比，Melittin处理的A2780和A2780CR细胞中LDH释放呈剂量依赖性增加。数值用三个独立实验的平均值±SD表示。 Caspase活性测定[2] 采用底物Ac-DEVD-AMC对caspase-3进行了caspase活性荧光测定。A2780和A2780CR细胞以1 × 10~4个/孔接种于costar 96孔黑板中，37℃和5% CO2在湿化气氛中孵育24 h，然后用不同浓度Melittin处理6和24 h，测定caspase-3活性。Staurosporine以10 μM的浓度诱导细胞凋亡。对照细胞单独用培养基处理。caspase-3实验缓冲液的制备方法如上所述。在每个孔中加入caspase-3缓冲液（3倍），在37°C、5% CO2中孵育1小时。使用Spectramax M3酶标仪在360 nm（激发）和460 nm（发射）处测量荧光。从实验井的荧光值中减去背景的平均荧光值。统计分析采用单因素方差分析和Bonferroni多重比较检验。 |
| 细胞实验 |
Melittin [2]
细胞活力测定 用反相液相色谱法从蜂毒中纯化蜂毒素，在无菌水中重组，形成1 mg/mL的原液，然后在- 20°C下保存，直到需要分析。采用Alamar®Blue （AB）细胞活力试剂测定细胞活力。A2780和A2780CR细胞被播种在1×10~4细胞/ 96 -孔板和孵化37°C和5%的二氧化碳在湿润的气氛中后24 h。这个潜伏期,细胞治疗与不同浓度的<强> < /强>从0.5到14肽µg / mL 100μL的媒介,和re-incubated 37°C和5%的二氧化碳进一步24 h。特里同X 1% (v / v)和细胞培养基作为积极的和消极的控制,分别。在此之后，加入终浓度为10% （v/v）的AB，所得混合物在37℃和5% CO2下再孵育4小时。然后，在560nm的激发波长下读取板，在SpectraMax M3微孔板读取仪上记录590nm的发射。背景校正后的荧光读数通过相对于平均阴性控制值的百分比表示，转换为每个测试孔的细胞活力数据。 <人力资源> Melittin对细胞代谢组[2] 影响的测定 将A2780和A2780CR细胞株分别以6.8 μg/mL和4.5 μg/mL浓度<强>蜂毒素处理24 h (n = 5)，以75 × 104个/mL的剂量在T-25细胞培养瓶中孵育1倍倍（48 h），再以Melittin处理，再孵育24 h。除去培养基，用3ml磷酸盐缓冲盐水（PBS）在37℃下洗涤细胞两次，然后裂解。细胞裂解物用冰甲醇：乙腈：水（50:30:20）提取（每2 × 106个细胞1 mL）。用异丙醇（4℃）提取脂质。刮取细胞，细胞裂解液在热混合器上以1440转/分钟（转/分）在4°C下混合12分钟，然后在0°C下以13500转/分离心15分钟。收集上清液并转移到HPLC小瓶中进行LC-MS分析。在分析过程中，自动进样器的温度保持在4℃。在每次分析运行中，分别注入如前所述制备的真实标准代谢物混合物和混合质量控制（QC）样品，以促进鉴定，并评估分析方法的稳定性和重复性。通过从所有样品中取等量的样品并将其放入同一HPLC瓶中获得混合QC样品。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
游离毒素可通过网状内皮系统（主要在肝脏和肾脏）的调理作用清除，也可通过溶酶体的细胞内吞作用降解。溶酶体是膜包裹的细胞器，含有多种消化酶，包括几种蛋白酶。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
蜂毒肽具有强烈的溶血活性。它能整合到细胞膜中，并产生多种效应，这可能是由于其与带负电荷的磷脂相互作用所致。蜂毒肽抑制一些已知的转运泵，例如Na+-K+-ATP酶和H+-K+-ATP酶，并增加细胞膜对离子（特别是Na+）的通透性，由于Na+-Ca2+交换，也会间接增加对Ca2+的通透性。 (A608) 毒性数据 LD50：6.00 mg/kg（静脉内，小鼠）(A686) 16133648 大鼠 LD50 腹膜内 17700 ug/kg Farmakologiya i Toksikologiya, 37(367), 1974 16133648 大鼠 LDLo 静脉注射 1400 ug/kg Farmakologiya i Toksikologiya, 37(367), 1974 16133648 小鼠 LD50 腹腔注射 7400 ug/kg Farmakologiya i Toksikologiya, 37(367), 1974 16133648小鼠 LD50 静脉注射 7040 ug/kg Farmakologiya i Toksikologiya, 37(367), 1974 16133648 豚鼠 LD50 腹腔注射 2750 ug/kg Farmakologiya i Toksikologiya, 37(367), 1974 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
蜂毒肽是一种由26个氨基酸残基组成的多肽，这些残基依次为Gly、Ile、Gly、Ala、Val、Leu、Lys、Val、Leu、Thr、Thr、Gly、Leu、Pro、Ala、Leu、Ile、Ser、Trp、Ile、Lys、Arg、Lys、Arg、Gln和Gln-NH2。它是蜂毒的主要活性成分。蜂毒肽具有多种功能，包括作为动物代谢物、毒液、EC 2.7.11.13（蛋白激酶C）抑制剂、保肝剂、细胞凋亡诱导剂、神经保护剂和抗肿瘤剂。它是一种多肽，也是一种肽酰胺。
已有关于蜜蜂（Apis mellifera）中蜂毒肽的报道，并有相关数据。 蜜蜂（Apis mellifera）毒液中的一种碱性多肽。它含有26种氨基酸，具有细胞溶解特性，可引起肌肉收缩，释放组胺，并破坏表面张力，这可能是由于细胞膜和线粒体膜的溶解所致。 另见：蜂毒肽（注释已移至）。 总之，本研究表明，顺铂敏感的A2780细胞含有相对较高水平的醚脂和多胺，这可能导致膜稳定性增强和修复能力提高，从而与顺铂耐药的A2780CR细胞相比，A2780细胞对蜂毒肽的溶解作用具有抵抗力。暴露于蜂毒肽后，A2780细胞中大多数显著改变的代谢物（特别是氨基酸和三羧酸循环中间体）的水平低于A2780CR细胞，表明两种细胞系的代谢反应不同。A2780细胞中胆碱和甘油磷酸胆碱的大量增加可能与从头脂质合成增加和细胞代谢重定向有关。因此，对完整脂质组的分析可能提供更有价值的见解。鉴于蜂毒肽与细胞膜相互作用，观察到的效应可能表明，与敏感细胞相比，顺铂耐药细胞的细胞膜适应性较差。总而言之，本研究表明，基于液相色谱-质谱联用（LC-MS）的代谢组学方法可用于体外评估药物效应，为深入了解潜在治疗药物的作用机制提供了一种强有力的工具，同时也为识别关键代谢物标志物以在体内监测肿瘤对标准化疗的反应提供了可能。蜂毒肽可能作为一种有价值的癌症化疗辅助药物，用于克服化疗耐药性。[2] |
| 分子式 |
C132H230F3N39O33
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|---|---|
| 分子量 |
2960.48
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| 精确质量 |
2958.74703
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| 相关CAS号 |
Melittin;20449-79-0
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| PubChem CID |
155977526
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| 序列 |
Gly-Ile-Gly-Ala-Val-Leu-Lys-Val-Leu-Thr-Thr-Gly-Leu-Pro-Ala-Leu-Ile-Ser-Trp-Ile-Lys-Arg-Lys-Arg-Gln-Gln-NH2;
H-Gly-Ile-Gly-Ala-Val-Leu-Lys-Val-Leu-Thr-Thr-Gly-Leu-Pro-Ala-Leu-Ile-Ser-Trp-Ile-Lys-Arg-Lys-Arg-Gln-Gln-NH2.TFA; glycyl-L-isoleucyl-glycyl-L-alanyl-L-valyl-L-leucyl-L-lysyl-L-valyl-L-leucyl-L-threonyl-L-threonyl-glycyl-L-leucyl-L-prolyl-L-alanyl-L-leucyl-L-isoleucyl-L-seryl-L-tryptophyl-L-isoleucyl-L-lysyl-L-arginyl-L-lysyl-L-arginyl-L-glutaminyl-L-glutaminamide trifluoroacetic acid |
| 短序列 |
GIGAVLKVLTTGLPALISWIKRKRQQ
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| 外观&性状 |
Typically exists as White to off-white solid at room temperature
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| tPSA |
1190 Ų
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
42
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| 氢键受体(HBA)数目 |
42
|
| 可旋转键数目(RBC) |
99
|
| 重原子数目 |
208
|
| 分子复杂度/Complexity |
6380
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| 定义原子立体中心数目 |
28
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| SMILES |
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)NCC(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CC2=CNC3=CC=CC=C32)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N)NC(=O)CN.C(=O)(C(F)(F)F)O
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| InChi Key |
ABMAJLCYJGUBMU-CTOWXMLOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C131H229N39O31.C2HF3O2/c1-23-71(16)102(163-97(176)60-135)122(194)146-62-98(177)148-74(19)109(181)164-100(69(12)13)124(196)160-88(55-65(4)5)116(188)155-84(41-30-33-51-134)115(187)165-101(70(14)15)125(197)161-90(57-67(8)9)118(190)168-106(77(22)173)128(200)169-105(76(21)172)123(195)147-63-99(178)150-92(58-68(10)11)129(201)170-54-36-44-94(170)121(193)149-75(20)108(180)158-89(56-66(6)7)117(189)166-104(73(18)25-3)127(199)162-93(64-171)120(192)159-91(59-78-61-145-80-38-27-26-37-79(78)80)119(191)167-103(72(17)24-2)126(198)157-83(40-29-32-50-133)111(183)154-85(42-34-52-143-130(139)140)112(184)152-82(39-28-31-49-132)110(182)153-86(43-35-53-144-131(141)142)113(185)156-87(46-48-96(137)175)114(186)151-81(107(138)179)45-47-95(136)174;3-2(4,5)1(6)7/h26-27,37-38,61,65-77,81-94,100-106,145,171-173H,23-25,28-36,39-60,62-64,132-135H2,1-22H3,(H2,136,174)(H2,137,175)(H2,138,179)(H,146,194)(H,147,195)(H,148,177)(H,149,193)(H,150,178)(H,151,186)(H,152,184)(H,153,182)(H,154,183)(H,155,188)(H,156,185)(H,157,198)(H,158,180)(H,159,192)(H,160,196)(H,161,197)(H,162,199)(H,163,176)(H,164,181)(H,165,187)(H,166,189)(H,167,191)(H,168,190)(H,169,200)(H4,139,140,143)(H4,141,142,144);(H,6,7)/t71-,72-,73-,74-,75-,76+,77+,81-,82-,83-,84-,85-,86-,87-,88-,89-,90-,91-,92-,93-,94-,100-,101-,102-,103-,104-,105-,106-;/m0./s1
|
| 化学名 |
(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[2-[[(2S,3R)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S,3S)-2-[(2-aminoacetyl)amino]-3-methylpentanoyl]amino]acetyl]amino]propanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]acetyl]amino]-4-methylpentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]hexanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]hexanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]pentanediamide;2,2,2-trifluoroacetic acid
|
| 别名 |
Melittin trifluoroacetate; Melittin (trifluoroacetate salt); TP1299L; AKOS040763958; ...; Melittin TFA(20449-79-0(free base))
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :≥ 50 mg/mL (~16.89 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.3378 mL | 1.6889 mL | 3.3778 mL | |
| 5 mM | 0.0676 mL | 0.3378 mL | 0.6756 mL | |
| 10 mM | 0.0338 mL | 0.1689 mL | 0.3378 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
DS07551382
SM (d18:1/15:0)
WAY-196025
BMS-188184
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