| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
L-Tryptophan acts as a precursor for the synthesis of serotonin, melatonin, and vitamin B3 (niacin). L-Tryptophan-15N is used as a tracer for the study of these metabolic pathways, but its primary role is as an analytical standard.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素,主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。由于氘代可能改变药物的药代动力学和代谢特性,因此备受关注[1]。
L-色氨酸是一种必需氨基酸,是血清素、褪黑激素和维生素B3的前体。作为一种稳定同位素标记化合物,L-色氨酸-15N 并非用于发挥其生物学效应,而是作为代谢研究的示踪剂。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
L-色氨酸是一种必需氨基酸,参与蛋白质合成和神经递质生成。L-色氨酸-15N 可用作示踪剂,用于研究色氨酸的代谢及其向下游代谢物(如血清素和犬尿氨酸)的转化。目前尚无该标记化合物的详细体内数据。
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| 酶活实验 |
由于L-色氨酸-15N通常用作示踪剂而非受体结合研究,因此通常不进行其非细胞结合测定。然而,它可用于与纯化的色氨酸代谢酶(例如色氨酸羟化酶或吲哚胺2,3-双加氧酶)进行的测定。对于酶活性测定,将纯化的酶与L-色氨酸-15N(作为底物)在测定缓冲液(例如,50 mM HEPES pH 7.4、1 mM DTT、100 uM硫酸亚铁铵、2 mM抗坏血酸)中于37℃孵育30-60分钟。反应用高氯酸终止。反应产物(例如,5-羟色氨酸-15N、犬尿氨酸-15N)通过液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)进行分析和定量。通过质量变化来监测¹⁵N标记的掺入情况。
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| 细胞实验 |
使用 L-色氨酸-15N 进行细胞实验以研究色氨酸代谢。将细胞(例如神经元、小胶质细胞、癌细胞或免疫细胞)接种于培养板(6 孔板或 10 cm 培养皿)中,待细胞汇合度达到 70-80% 后,将培养基更换为含有 L-色氨酸-15N 的培养基(通常色氨酸浓度与培养基中正常存在的色氨酸浓度相同,例如 50-100 uM),培养 6-48 小时。孵育结束后,用冷 PBS 洗涤细胞,收集细胞,并用甲醇:水 (80:20) 或乙腈:水提取。将细胞提取物离心,并用 LC-MS/MS 分析上清液。通过比较峰面积与标准曲线,可以定量分析¹⁵N标记的色氨酸及其代谢物(血清素、犬尿氨酸、犬尿酸、3-羟基犬尿氨酸、喹啉酸)的浓度。对于代谢通量分析,用L-色氨酸-¹⁵N处理细胞,并在多个时间点(0、1、2、4、6、8、12、24小时)采集样品。分析同位素异构体分布(M+1、M+2等)。在增殖或活力研究中,不使用L-色氨酸-¹⁵N,而是使用未标记的色氨酸。
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| 动物实验 |
利用L-色氨酸-15N进行体内动物实验,以研究全身色氨酸代谢、蛋白质周转和代谢通量。成年小鼠或大鼠分别通过腹腔注射(10-100 mg/kg)、灌胃(50-200 mg/kg)或静脉注射(IV)给予L-色氨酸-15N。在不同时间点(0、0.5、1、2、4、6、8、12、24小时)采集血样。分离血浆,并用甲醇沉淀蛋白质。采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)分析上清液中¹⁵N标记的色氨酸及其代谢物。实验结束时(例如24-72小时),处死动物,并收集组织(脑、肝、肾、肠)。将组织样本匀浆,并提取代谢物。在蛋白质周转研究中,将组织匀浆化,然后用6N HCl在110℃下水解蛋白质24小时。所得氨基酸经衍生化(例如,用丹酰氯衍生化或形成丁酯)后,通过GC-MS或LC-MS/MS分析,测定蛋白质结合色氨酸的¹⁵N富集度。通过比较游离色氨酸(前体池)和蛋白质结合色氨酸的富集度,可以利用已建立的区室模型计算蛋白质的合成和降解速率。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
L-色氨酸-15N 是一种稳定同位素标记化合物。由于它是一种标记营养素,其药代动力学特性与药物的评估方式不同。然而,L-色氨酸本身的药代动力学特性已得到充分研究。口服后,L-色氨酸通过钠依赖性中性氨基酸转运蛋白 (B⁰AT1) 从小肠吸收。血浆峰浓度 (Cmax) 出现在给药后约 1-2 小时 (Tmax)。色氨酸在血浆中的消除半衰期约为 1-2 小时。由于它是内源性营养素,因此分布容积不适用。其主要代谢途径是犬尿氨酸途径(经由吲哚胺 2,3-双加氧酶 (IDO) 和色氨酸 2,3-双加氧酶 (TDO)),该途径约占色氨酸代谢的 95%。剩余部分经色氨酸羟化酶代谢为血清素,或整合到蛋白质中。¹⁵N标记稳定,在代谢过程中不会丢失。该化合物以代谢物(犬尿氨酸、邻氨基苯甲酸等)或完整的色氨酸形式经尿液排出。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种稳定同位素标记的氨基酸,L-色氨酸-15N在代谢示踪研究中使用的低剂量(动物体内通常<100 mg/kg)下被认为是安全无毒的。L-色氨酸本身在大鼠体内的LD50>5000 mg/kg(口服)。在极高剂量下,色氨酸可能引起恶心、呕吐和嗜睡。¹⁵N同位素稳定且无放射性,不会造成额外的健康风险。应遵循标准的实验室安全预防措施。尚未对该标记化合物进行长期毒性、致癌性或生殖毒性研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
L-色氨酸-15N 是 L-色氨酸的稳定重同位素 (¹⁵N) 标记形式。它可用作药物研发过程中定量分析的示踪剂以及代谢途径的研究材料。L-色氨酸是一种必需氨基酸,也是血清素、褪黑激素和维生素 B3 的前体。本产品仅供研究使用,不得用于人体。
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| 分子式 |
C11H12N15NO2
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| 相关CAS号 |
L-Tryptophan;73-22-3
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~20 mg/mL (~97.46 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。