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Lomefloxacin-d5 hydrochloride (Lomefloxacin-d5 hydrochloride)

目录号: V76814 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Lomefloxacin-d5 (HCl) 是 Lomefloxacin HCl 的氘代标记物。
Lomefloxacin-d5 hydrochloride (Lomefloxacin-d5 hydrochloride) 产品类别: Isotope-Labeled Compounds
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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5mg
10mg
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020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Lomefloxacin-d5 hydrochloride (Lomefloxacin-d5 hydrochloride):

  • 盐酸洛美沙星
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
洛美沙星-d5 (HCl) 是洛美沙星盐酸盐的氘代标记物。洛美沙星 (SC47111A) 盐酸盐是一种广谱喹诺酮类抗生素，具有抗菌作用。洛美沙星盐酸盐可用于研究呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、胃肠道感染、耳鼻喉感染等。
洛美沙星-d5盐酸盐是洛美沙星（一种广谱氟喹诺酮类抗生素）的稳定同位素标记衍生物。它含有五个氘原子，因此适合用作液相色谱-串联质谱生物分析的内标。
生物活性&实验参考方法
靶点
Lomefloxacin targets bacterial DNA gyrase (topoisomerase II) and topoisomerase IV, enzymes essential for DNA replication, transcription, and repair. Lomefloxacin-d5 has the same mechanism of action but is used as a tracer.
体外研究 (In Vitro)
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。由于氘代可能改变药物的药代动力学和代谢特性，因此引起了人们的关注[3]。
洛美沙星（未标注）是一种广谱氟喹诺酮类抗生素，对革兰氏阴性菌和部分革兰氏阳性菌具有抗菌活性。洛美沙星-d5预计具有相同的生物活性，但目前未用于治疗用途。
体内研究 (In Vivo)
洛美沙星（未标注用途）用于治疗细菌感染，包括支气管炎、尿路感染和胃肠道感染。洛美沙星-d5 不用于治疗，而是用作示踪剂。
酶活实验
由于洛美沙星-d5 被用作内标，因此不进行其非细胞活性测定。然而，其母体化合物洛美沙星可用于细菌酶活性测定。将纯化的 DNA 回旋酶（拓扑异构酶 II）与洛美沙星在 ATP 和超螺旋质粒 DNA 存在下孵育。通过琼脂糖凝胶电泳分析 DNA 超螺旋的抑制情况，并用溴化乙锭染色进行显色。
细胞实验
洛美沙星-d5 不用于细胞抗菌活性测定。未标记的母体化合物用于抗菌药物敏感性试验。洛美沙星对一系列细菌的最低抑菌浓度 (MIC) 可根据 CLSI 指南采用肉汤微量稀释法测定。作为稳定同位素标记的内标，洛美沙星-d5 以固定浓度（例如 10-100 ng/mL）添加到生物样品（例如血浆、尿液、组织匀浆）中。然后对样品进行 LC-MS/MS 分析。
动物实验
洛美沙星-d5 不用于体内治疗研究。它主要用作药代动力学研究的内标。在这些研究中，先给动物服用未标记的母体药物（洛美沙星）。采集血液和组织样本，并在进行液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）分析前，将洛美沙星-d5 作为内标添加到这些样本中。
药代性质 (ADME/PK)
洛美沙星-d5 是一种稳定同位素标记化合物，用作内标。其药代动力学参数无法直接测定。未标记的母体药物洛美沙星在人体内的口服生物利用度为 95-98%。其分布广泛，分布容积为 1.5-2 L/kg。血浆蛋白结合率约为 30%。消除半衰期为 7-9 小时。氘代洛美沙星预计具有相似的药代动力学特征，但目前不用于临床治疗。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
未标注用途的洛美沙星通常耐受性良好。常见不良反应包括恶心、腹泻、头痛和头晕。更严重的不良反应包括光敏性、肌腱炎和QT间期延长。洛美沙星-d5以极低浓度（ng/mL级别）用作内标，不构成显著的毒理学风险。
参考文献
[1]. Hoogkamp-Korstanje JA. In-vitro activities of ciprofloxacin, levofloxacin, lomefloxacin, ofloxacin, pefloxacin, sparfloxacin and trovafloxacin against gram-positive and gram-negative pathogens from respiratory tract infections. J Antimicrob Chemother. 1997 Sep;40(3):427-31.
[2]. Reem I Al-Wabli. Lomefloxacin. Profiles Drug Subst Excip Relat Methodol. 2017;42:193-240.
[3]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-223.
其他信息
盐酸洛美沙星-d5是一种稳定同位素标记的研究化合物。它主要用作液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）方法中的内标，用于精确定量生物样品中的洛美沙星。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。五个氘原子的引入使标记药物与未标记药物区分开来。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C17H15D5CLF2N3O3
相关CAS号
Lomefloxacin hydrochloride;98079-52-8
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
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计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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