| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
L-Isoleucine is a branched-chain amino acid (BCAA) that acts as a signaling molecule, activating the mTOR (mechanistic target of rapamycin) pathway, which regulates protein synthesis and cell growth. The labeled version serves as a tracer for these studies.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素,主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。由于氘代可能改变药物的药代动力学和代谢特性,因此备受关注[1]。
L-异亮氨酸-15N,d10 是必需氨基酸 L-异亮氨酸的稳定同位素标记物。该标记物用作代谢示踪剂,而非用于自身生物活性研究。它用于追踪异亮氨酸的代谢途径。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
稳定同位素标记的 L-异亮氨酸被用作示踪剂,用于研究蛋白质合成、氨基酸代谢以及支链氨基酸在糖尿病、肥胖症和癌症等代谢性疾病中的作用。
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| 酶活实验 |
L-异亮氨酸-15N,d10 的非细胞检测并非基于结合,而是基于酶活性。该化合物可用作底物,用于以 L-异亮氨酸为底物的纯化酶(例如支链氨基酸转氨酶,BCAT)的检测。可通过液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)监测质量偏移来分析反应进程。该标记化合物也可用作质谱分析的内标。为此,将已知量的标记化合物添加到未标记分析物的标准溶液中,以构建校准曲线。
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| 细胞实验 |
在基于细胞的代谢研究中,将细胞在含有L-异亮氨酸-15N,d10(通常为生理浓度的异亮氨酸,例如50-400 uM)的培养基中培养1-72小时。收集细胞并沉淀蛋白质。提取游离氨基酸池。蛋白质水解、衍生化后,通过LC-MS/MS或GC-MS分析,测定标记异亮氨酸掺入新合成蛋白质的情况。计算蛋白质的分数合成率(FSR)。
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| 动物实验 |
利用L-异亮氨酸-15N,d10进行体内动物实验,以测量全身蛋白质周转率和支链氨基酸(BCAA)代谢。成年啮齿动物通过静脉注射(10-50 mg/kg 的推注剂量)或持续输注的方式给予该化合物。在多个时间点采集血样。实验结束时,处死动物,并收集组织(肝脏、肌肉、脑、心脏)。测量血浆、组织游离池和组织蛋白结合池中L-异亮氨酸-15N,d10的富集度。利用这些数据计算各组织中蛋白质的分数合成率(FSR)。该化合物还用于研究糖尿病和癌症模型中的代谢通量。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
L-异亮氨酸-15N,d10(分子量约为142.23)是一种稳定同位素标记的必需氨基酸。其药代动力学尚未与未标记的化合物分开测定。L-异亮氨酸通过钠依赖性中性氨基酸转运蛋白(B⁰AT1)从肠道吸收。其在血浆中的消除半衰期通常为30-60分钟。它主要在肌肉和肝脏中通过支链氨基酸(BCAA)转氨酶(BCAT)和支链α-酮酸脱氢酶(BCKDH)复合物代谢。¹⁵N和d10标记是稳定的。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种稳定同位素标记的氨基酸,L-异亮氨酸-15N,d10 在研究中使用的低示踪剂量(mg/kg 水平)下被认为是安全无毒的。L-异亮氨酸本身在大鼠体内的 LD50 >5000 mg/kg。
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| 参考文献 |
[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.
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| 其他信息 |
L-异亮氨酸-15N,d10 是一种稳定同位素标记的必需氨基酸,可用作代谢研究的示踪剂,包括蛋白质合成、氨基酸代谢和糖尿病的研究。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C6H3D1015NO2
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| 相关CAS号 |
L-Isoleucine;73-32-5
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~25 mg/mL (~175.77 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。