L-Histidine-15N hydrochloride hydrate (H-His-OH-15N (hydrochloride hydrate))

目录号: V76824 纯度: ≥98%
L-Histidine-15N(HCl 水合物)是用 15N 标记的 L-Histidine HCl 水合物。
L-Histidine-15N hydrochloride hydrate (H-His-OH-15N (hydrochloride hydrate)) 产品类别: Endogenous Metabolite
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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  • L-Histidine hydrochloride hydrate (H-His-OH.HCl.H2O)
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产品描述
L-组氨酸-15N(HCl水合物)是标记有15N的L-组氨酸HCl水合物。L-组氨酸HCl水合物(H-His-OH·HCl·H2O)是内源性产生的代谢物。
L-组氨酸-15N 盐酸盐水合物是 L-组氨酸盐酸盐水合物的 15N 标记形式,是蛋白质合成所必需的内源性代谢物。
生物活性&实验参考方法
靶点
L-Histidine serves as an inhibitor of mitochondrial glutamine transport and functions as a precursor to histamine via decarboxylation, playing roles in immune regulation and metabolic pathways.
体外研究 (In Vitro)
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素,主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。由于氘代可能改变药物的药代动力学和代谢特性,因此备受关注[1]。
盐酸L-组氨酸水合物能够清除羟基自由基和单线态氧,表现出抗氧化活性。它还能调节锌、铜和铁等微量金属的吸收,并具有抗炎特性。
体内研究 (In Vivo)
作为一种内源性代谢物,L-组氨酸参与多种生理过程,包括蛋白质合成、组胺生成和金属离子螯合。其氘代或15N标记形式可用作示踪剂,用于研究体内代谢通量和氨基酸利用情况。
酶活实验
用于标记氨基酸的非细胞结合分析通常采用免洗均相结合技术。将重组蛋白或纯化酶与15N标记的L-组氨酸和其他反应组分在分析缓冲液中孵育。孵育后,直接通过质谱分析样品,以检测15N掺入目标蛋白或代谢物的情况。表面等离子共振(SPR)也可用于测量15N标记氨基酸与特定结合蛋白或酶之间的实时结合动力学,其中传感器芯片涂覆有目标蛋白,待测物流经芯片表面。
细胞实验
在细胞研究中,将细胞在含有浓度为 50 至 500 uM 的 L-组氨酸-15N 的培养基中培养 24 至 72 小时,以使 15N 掺入新合成的蛋白质中。培养结束后,收集细胞,裂解并提取蛋白质。经胰蛋白酶消化后,使用液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 分析所得肽段,以定量 15N 掺入特定组氨酸残基的情况。在代谢研究中,将细胞与 15N 标记的组氨酸一起培养不同时间,以追踪氮在组氨酸代谢途径(包括组胺生成)中的流动。
动物实验
体内动物实验通常采用腹腔注射或灌胃的方式,向啮齿动物给予15N标记的L-组氨酸,剂量范围为10至100 mg/kg。给药后在多个时间点(0、1、2、4、8、12、24小时)采集血样。提取包括肝脏、肾脏、肌肉和脑组织在内的多种组织,并使用同位素比质谱法(IRMS)或液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)定量分析氨基酸和蛋白质中的15N富集度。研究已考察了标记组氨酸的生物分布及其在组织蛋白中的掺入情况,以了解全身氨基酸代谢。
药代性质 (ADME/PK)
作为一种稳定同位素标记的内源性化合物,L-组氨酸-15N通常不进行药物样药代动力学特性评估。然而,据报道,L-组氨酸盐酸盐水合物在人体内的消除半衰期约为0.5-1.5小时。该化合物可迅速从胃肠道吸收并分布于全身组织。血浆蛋白结合率极低(<10%)。组氨酸通过多种途径代谢,包括经组氨酸脱羧酶转化为组胺、转氨作用以及掺入蛋白质。已知组氨酸也是线粒体谷氨酰胺转运的抑制剂。未代谢的组氨酸经尿液排出。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
作为一种内源性氨基酸,L-组氨酸通常被认为安全性高,毒性低。据报道,大鼠口服L-组氨酸的LD50大于15,000 mg/kg。盐酸盐形式的L-组氨酸已用于营养补充剂和药物制剂中,在生理剂量下未观察到明显的副作用。高剂量的组氨酸可能由于组胺的产生而导致敏感人群出现头痛、恶心或过敏反应。在妥善处理的情况下,15N标记的L-组氨酸被认为对研究用途无毒。
参考文献
[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.
其他信息
L-组氨酸-15N 主要用作药物研发和生物医学研究中的代谢示踪剂,用于药物研发过程中的定量分析。它可用于核磁共振波谱法研究蛋白质结构和功能,用于代谢通量分析以追踪氮代谢,并作为质谱法定量生物样品中组氨酸的内标。该化合物可作为研究氨基酸代谢、蛋白质周转以及组氨酸相关疾病(包括组氨酸血症)的工具。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C6H12CLN215NO3
相关CAS号
L-Histidine hydrochloride hydrate;5934-29-2
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O :~125 mg/mL (~593.49 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们