| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
L-Histidine serves as an inhibitor of mitochondrial glutamine transport and functions as a precursor to histamine via decarboxylation, playing roles in immune regulation and metabolic pathways.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素,主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。由于氘代可能改变药物的药代动力学和代谢特性,因此备受关注[1]。
盐酸L-组氨酸水合物能够清除羟基自由基和单线态氧,表现出抗氧化活性。它还能调节锌、铜和铁等微量金属的吸收,并具有抗炎特性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
作为一种内源性代谢物,L-组氨酸参与多种生理过程,包括蛋白质合成、组胺生成和金属离子螯合。其氘代或15N标记形式可用作示踪剂,用于研究体内代谢通量和氨基酸利用情况。
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| 酶活实验 |
用于标记氨基酸的非细胞结合分析通常采用免洗均相结合技术。将重组蛋白或纯化酶与15N标记的L-组氨酸和其他反应组分在分析缓冲液中孵育。孵育后,直接通过质谱分析样品,以检测15N掺入目标蛋白或代谢物的情况。表面等离子共振(SPR)也可用于测量15N标记氨基酸与特定结合蛋白或酶之间的实时结合动力学,其中传感器芯片涂覆有目标蛋白,待测物流经芯片表面。
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| 细胞实验 |
在细胞研究中,将细胞在含有浓度为 50 至 500 uM 的 L-组氨酸-15N 的培养基中培养 24 至 72 小时,以使 15N 掺入新合成的蛋白质中。培养结束后,收集细胞,裂解并提取蛋白质。经胰蛋白酶消化后,使用液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 分析所得肽段,以定量 15N 掺入特定组氨酸残基的情况。在代谢研究中,将细胞与 15N 标记的组氨酸一起培养不同时间,以追踪氮在组氨酸代谢途径(包括组胺生成)中的流动。
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| 动物实验 |
体内动物实验通常采用腹腔注射或灌胃的方式,向啮齿动物给予15N标记的L-组氨酸,剂量范围为10至100 mg/kg。给药后在多个时间点(0、1、2、4、8、12、24小时)采集血样。提取包括肝脏、肾脏、肌肉和脑组织在内的多种组织,并使用同位素比质谱法(IRMS)或液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)定量分析氨基酸和蛋白质中的15N富集度。研究已考察了标记组氨酸的生物分布及其在组织蛋白中的掺入情况,以了解全身氨基酸代谢。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种稳定同位素标记的内源性化合物,L-组氨酸-15N通常不进行药物样药代动力学特性评估。然而,据报道,L-组氨酸盐酸盐水合物在人体内的消除半衰期约为0.5-1.5小时。该化合物可迅速从胃肠道吸收并分布于全身组织。血浆蛋白结合率极低(<10%)。组氨酸通过多种途径代谢,包括经组氨酸脱羧酶转化为组胺、转氨作用以及掺入蛋白质。已知组氨酸也是线粒体谷氨酰胺转运的抑制剂。未代谢的组氨酸经尿液排出。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种内源性氨基酸,L-组氨酸通常被认为安全性高,毒性低。据报道,大鼠口服L-组氨酸的LD50大于15,000 mg/kg。盐酸盐形式的L-组氨酸已用于营养补充剂和药物制剂中,在生理剂量下未观察到明显的副作用。高剂量的组氨酸可能由于组胺的产生而导致敏感人群出现头痛、恶心或过敏反应。在妥善处理的情况下,15N标记的L-组氨酸被认为对研究用途无毒。
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| 参考文献 |
[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.
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| 其他信息 |
L-组氨酸-15N 主要用作药物研发和生物医学研究中的代谢示踪剂,用于药物研发过程中的定量分析。它可用于核磁共振波谱法研究蛋白质结构和功能,用于代谢通量分析以追踪氮代谢,并作为质谱法定量生物样品中组氨酸的内标。该化合物可作为研究氨基酸代谢、蛋白质周转以及组氨酸相关疾病(包括组氨酸血症)的工具。
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| 分子式 |
C6H12CLN215NO3
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| 相关CAS号 |
L-Histidine hydrochloride hydrate;5934-29-2
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~125 mg/mL (~593.49 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。