| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Jagged-1 (188-204) targets the Notch receptor. The peptide mimics the DSL (Delta-Serrate-Lag2) domain of the full-length Jagged-1 protein, binding to Notch and inducing its cleavage and activation. The activated Notch intracellular domain (NICD) translocates to the nucleus and regulates transcription of target genes such as Hes1 and Hey1. The peptide's activity is Notch-dependent.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Jagged-1(188–204)在人类Jagged-1和Jagged-2之间基本保守，是DSL区域的组成部分[2]。
在无细胞结合实验中，Jagged-1肽与纯化的Notch受体胞外结构域结合，解离常数(Kd)在低微摩尔范围内。结合情况可通过表面等离子共振(SPR)或酶联免疫吸附试验(ELISA)进行检测。该肽以受体特异性方式激活Notch；它与其他Notch配体（例如Delta样蛋白1 (Dll1)）的亲和力较低。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在细胞实验中，Jagged-1 (188-204) (10-100 uM) 可激活靶细胞（例如 HEK293 或 C2C12 细胞）中的 Notch 信号通路。激活作用通过使用 Notch 响应性启动子（例如 CBF1-luc）的荧光素酶报告基因检测进行评估。该肽段还能通过 qRT-PCR 检测上调 Notch 靶基因（Hes1、Hey1）的表达。γ-分泌酶抑制剂（例如 DAPT）可阻断该效应，证实了其对 Notch 的依赖性。
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| 酶活实验 |
Notch受体的结合亲和力通过表面等离子共振(SPR)测定：将重组Notch1-ECD（胞外结构域）固定在传感器芯片上。将Jagged-1肽（0.1-100 uM）溶于运行缓冲液中，注入芯片。记录结合反应，并使用1:1 Langmuir模型分析计算解离常数(Kd)。或者，也可以进行酶联免疫吸附试验(ELISA)，将Notch-ECD包被于酶标板上，加入生物素标记的肽，并用链霉亲和素-HRP进行检测。
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| 细胞实验 |
将稳定转染Notch报告基因（例如4xCBF1-荧光素酶）的HEK293细胞接种于96孔板中。在无血清培养基中，用Jagged-1肽（10-100 uM）处理细胞24-48小时；或加入γ-分泌酶抑制剂（DAPT，1 uM）作为对照。使用生物发光仪检测荧光素酶活性，并计算肽的EC50值。另取平行样品进行Hes1/Hey1表达的qRT-PCR分析。
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| 动物实验 |
在小鼠模型中，可通过静脉或腹腔注射（例如，10-30 mg/kg，每日一次，持续 5-14 天）Jagged-1 (188-204) 肽激活体内 Notch 信号通路。采集组织（例如，肝脏、肠道、肿瘤）用于分析 Notch 靶基因表达和组织学特征。研究表明，该肽可促进 Notch 依赖性表型，例如增加肠道杯状细胞分化或调节肿瘤生长，具体作用取决于实验环境。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种肽，Jagged-1 (188-204) TFA 的分子量约为 2100 Da。它可溶于水或 PBS 缓冲液。由于蛋白水解降解，其在血浆中的半衰期较短（数分钟至 1 小时）。TFA 盐形式可提高其溶解度和稳定性。在体内研究中，该肽可每日多次注射或通过持续输注（渗透泵）给药。聚乙二醇化或偶联可延长其半衰期。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Jagged-1 (188-204) TFA 在小鼠研究剂量 (≤30 mg/kg) 下通常耐受性良好。未见急性毒性或体重减轻的报道。潜在的脱靶效应可能包括 Notch 信号通路过度激活，导致胃肠道毒性（例如，杯状细胞化生）。尚未进行长期安全性研究。应遵循标准实验室安全操作规程。本品不可用于人体。
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| 参考文献 |
[1]. Jundt F, et al. Jagged1-induced Notch signaling drives proliferation of multiple myeloma cells. Blood. 2004 May 1;103(9):3511-5.
[2]. Weijzen S, et al. The Notch ligand Jagged-1 is able to induce maturation of monocyte-derived human dendriticcells. J Immunol. 2002 Oct 15;169(8):4273-8. [3]. Nickoloff BJ, et al. Jagged-1 mediated activation of notch signaling induces complete maturation of human keratinocytes through NF-kappaB and PPARgamma. Cell Death Differ. 2002 Aug;9(8):842-55. |
| 其他信息 |
Jagged-1 (188-204) 是一种用于研究 Notch 信号通路的科研工具。该肽段对应于参与受体结合的 DSL 结构域。它可用作激动剂，在体外和体内激活 Notch 信号通路，为基因操作或与表达配体的细胞共培养提供了一种替代方法。其 TFA 盐在 -20℃ 下储存稳定。尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C95H128F3N25O28S3
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| 分子量 |
2221.42
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| 相关CAS号 |
Jagged-1 (188-204);219127-21-6
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~50 mg/mL (~22.51 mM)
DMSO :~50 mg/mL (~22.51 mM) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.4502 mL | 2.2508 mL | 4.5016 mL | |
| 5 mM | 0.0900 mL | 0.4502 mL | 0.9003 mL | |
| 10 mM | 0.0450 mL | 0.2251 mL | 0.4502 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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