| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
The primary target of Imazamox is the plant enzyme acetolactate synthase (ALS), also known as acetohydroxyacid synthase (AHAS), which is essential for the biosynthesis of branched-chain amino acids (valine, leucine, and isoleucine) in plants. Imazamox-13C,d3 retains the same mode of action as the unlabeled parent herbicide, inhibiting ALS activity in plant cells.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素,主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。由于氘代可能改变药物的药代动力学和代谢特征,因此引起了人们的关注[91]。
标记的Imazamox-13C,d3并非用于生物活性测定,而是作为分析标准品。然而,未标记的母体化合物在体外可抑制ALS活性。使用纯化ALS酶进行的无细胞测定表明,Imazamox与天然底物丙酮酸竞争酶的活性位点,导致2-乙酰乳酸和2-乙酰羟基丁酸的积累。标记的Imazamox用于通过LC-MS/MS定量分析ALS抑制情况。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
未标记的咪唑啉酮可被植物叶片和根系吸收,并进行系统性转运。其作用机制是通过抑制ALS酶,导致支链氨基酸耗竭,从而干扰蛋白质合成、DNA复制和细胞分裂。咪唑啉酮-13C,d3可用作示踪剂,用于研究其吸收和转运过程。在植物细胞培养中,标记化合物可对植物细胞内化的除草剂及其代谢物进行精确定量。
|
| 酶活实验 |
在ALS酶抑制试验中,从绿色植物组织(例如玉米或拟南芥)中提取植物ALS酶。将该酶与丙酮酸(底物)、辅因子(MgCl2、硫胺素焦磷酸、FAD)以及不同浓度的未标记的咪唑啉酮(Imazamox)一起孵育。反应产物(乙酰乳酸)转化为乙偶姻,并通过比色法进行定量。标记化合物用作LC-MS/MS分析中的内标。
|
| 细胞实验 |
将植物细胞培养物(例如大豆或玉米)用特定浓度(0.1-10 uM)的Imazamox-13C,d3处理。在指定时间点(0-72小时)收集细胞,并提取细胞内代谢物。采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)定量分析标记的除草剂及其代谢物,以确定其吸收、代谢和ALS酶的占位情况。对照组使用未标记的Imazamox作为对照。
|
| 动物实验 |
在植物体内研究中,将咪唑乙烟酸-13C,d3 以推荐的田间用量(通常为 30-60 克有效成分/公顷)施用于目标杂草(例如苋属或狗尾草属)的叶片。在施药后多个时间点(1、3、7、14 天)收获植物组织,提取标记的除草剂及其代谢物,并通过液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 分析,以确定残留水平和环境归趋。此外,还在水培系统中进行根系吸收研究。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
咪唑啉酮-13C,d3 的药代动力学特性与未标记的母体除草剂相似。植物吸收后,该化合物通过韧皮部运输至分生组织,并在该组织中由 ALS 酶发挥作用。其代谢主要通过羟基化和葡萄糖结合进行。在植物体内,其半衰期为 7-14 天,具体数值取决于植物种类和生长条件。在土壤中,咪唑啉酮主要通过微生物作用降解,半衰期为 30-60 天。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
未标记的咪唑啉酮对哺乳动物的急性毒性较低(EPA毒性等级III级)。在推荐施用剂量下,预计不会在非目标生物中出现典型的中毒症状。同位素标记(13C和13d3)不会改变其固有的毒性特征。咪唑啉酮-13C,13C用于少量研究,在标准实验室操作规程下风险极低。母体化合物的慢性毒性研究数据已发表。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
咪唑乙烟酸是一种注册除草剂,在全球范围内用于大豆、向日葵和小麦等作物的杂草控制。13C,d3标记版本是一种研究工具,用作食品、环境样品和生物学研究中残留分析的内标。本产品仅供实验室使用,不得用于农业生产。标记模式可确保质谱检测中质量偏移干扰最小。
|
| 分子式 |
C1413CH16D3N3O4
|
|---|---|
| 分子量 |
309.34
|
| 相关CAS号 |
Imazamox;114311-32-9
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2327 mL | 16.1634 mL | 32.3269 mL | |
| 5 mM | 0.6465 mL | 3.2327 mL | 6.4654 mL | |
| 10 mM | 0.3233 mL | 1.6163 mL | 3.2327 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。