| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
No specific biological target. HO-PEG-CH2COOH (MW 35000) is a polymer, not a drug, and does not interact with receptors or enzymes in a pharmacological manner. Its purpose is as a building block for PEGylation of proteins, peptides, nanoparticles, or surfaces. PEGylation improves pharmacokinetics, reduces immunogenicity, and enhances stability of therapeutic proteins. The carboxylic acid group allows conjugation to amine groups via amide bond formation (after activation with EDC/NHS). The hydroxyl group can be used for further derivatization. The high molecular weight (35 kDa) imparts long circulation half-life when conjugated to drugs. This product is a research tool, not a therapeutic agent.
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| 体外研究 (In Vitro) |
不适用（聚合物试剂）。HO-PEG-CH2COOH（分子量 35000）不用于体外活性测定（例如酶抑制、细胞增殖）。它是一种用于偶联的连接剂。在体外，该聚合物本身在典型浓度（0.1-10 mg/mL）下是惰性的且无细胞毒性。它不影响细胞活力、信号传导或代谢。然而，当与药物偶联时，聚乙二醇化可能会改变药物的活性、溶解度和稳定性。该化合物可用于治疗性蛋白的聚乙二醇化，以降低免疫原性并延长半衰期。目前尚无直接活性数据。
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| 体内研究 (In Vivo) |
不适用。HO-PEG-CH2COOH（分子量 35000）不作为药物使用。当与治疗性蛋白偶联后，该偶联物可用于体内给药。例如，PEG-干扰素或PEG-非格司亭是已获批准的药物。PEG 连接子本身惰性且无免疫原性。动物研究表明，高分子量 PEG（35 kDa）由于肾清除率降低，具有较长的血浆半衰期（数天）。它们通常耐受性良好，但在极高剂量下可导致肾小管空泡化。该化合物仅用作研究用偶联试剂，不得直接用于体内给药。
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| 酶活实验 |
对于质量控制和表征，非细胞检测并非典型方法。然而，可通过凝胶渗透色谱法 (GPC) 对聚乙二醇 (PEG) 进行表征，以确认其分子量和多分散性。羧酸含量可通过氢氧化钠滴定或比色法（例如甲苯胺蓝 O）测定。活化为 NHS 酯可通过与伯胺（例如甘氨酸）反应，并通过傅里叶变换红外光谱 (FTIR) 或高效液相色谱 (HPLC) 检测酰胺键来验证。对于与蛋白质的偶联，典型的方案是在 MES 缓冲液 (pH 5.5) 中，用 EDC（1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺）和 NHS（N-羟基琥珀酰亚胺）活化 PEG-COOH 30 分钟，然后加入溶于 PBS (pH 7.4) 的蛋白质。反应后，通过尺寸排阻色谱法纯化聚乙二醇化蛋白质。聚乙二醇化效率可通过 SDS-PAGE 评估。
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| 细胞实验 |
不适用。HO-PEG-CH2COOH（分子量 35000）不直接用于细胞实验。它可用于细胞表面聚乙二醇化或制备聚乙二醇化脂质体。对于活细胞的聚乙二醇化，PEG-COOH 可被活化并与细胞表面胺基反应，但这并不常见。典型的蛋白质药物候选物偶联步骤如下：将蛋白质溶解于 PBS 缓冲液（pH 7.4）中。另取 HO-PEG-CH2COOH（35 kDa）溶于水或 DMSO 中。向 MES 缓冲液（pH 5.5）中的 PEG 溶液中加入 EDC（5-10 倍摩尔过量）和 NHS（5-10 倍），活化 15-30 分钟。然后将活化的 PEG 加入蛋白质溶液中（PEG 与蛋白质的摩尔比为 1:1 至 10:1）。室温孵育 2-4 小时。用甘氨酸或赖氨酸淬灭反应。通过透析或尺寸排阻色谱法纯化。通过SDS-PAGE或MALDI-TOF分析偶联效率。本品为实验室试剂；不测定细胞活性。
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| 动物实验 |
不适用。该化合物不作为药物用于动物。然而，当其与蛋白质偶联后，该偶联物可用于给药。例如，在药代动力学研究中，将聚乙二醇化蛋白（例如，聚乙二醇化干扰素）通过静脉注射或皮下注射给药于小鼠。聚乙二醇连接子本身并非活性部分。作为试剂，HO-PEG-CH2COOH (35k) 可用于制备用于药物递送的聚乙二醇化纳米颗粒。对于体内分布研究，聚乙二醇链可标记荧光染料或放射性核素。然而，所提供的产品未经标记。目前尚无针对未修饰聚合物的标准体内研究方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
对于高分子量聚乙二醇（PEG，35 kDa），其药代动力学与小分子截然不同。当静脉注射到啮齿动物体内时，这种大小的PEG的血浆半衰期为1-3天，因为它高于肾清除阈值（≈30-50 kDa）。它几乎不发生代谢；较小的片段通过肾脏滤过排出，而较大的PEG则缓慢地被网状内皮系统清除。其分布容积仅限于血管腔和细胞外液。该聚合物无毒且无免疫原性。然而，重复高剂量给药可能会导致肾近端小管空泡化（这是高分子量PEG的已知效应）。对于治疗性蛋白的PEG化修饰，PEG连接子有助于延长缀合物的半衰期。在研究用途中，该化合物是一种标准连接子。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
高分子量聚乙二醇（例如 35 kDa）被认为是安全的，并已用于 FDA 批准的聚乙二醇化药物（例如 Pegasys、Neulasta）。在临床前研究中，重复静脉注射剂量 >100 mg/kg 的 35 kDa 聚乙二醇可能导致肾小管上皮细胞胞质空泡化，但这种空泡化是可逆的。聚乙二醇本身不具有遗传毒性或致癌性。其急性毒性极低（啮齿动物 LD50 >10 g/kg）。该化合物并非拟用作人类药物，而是一种试剂。应采取标准的实验室安全防护措施（佩戴手套、穿实验服）。避免吸入粉尘。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
HO-PEG-CH2COOH（分子量 35000）是一种具有 -OH 和 -COOH 末端的异双功能 PEG 衍生物。它用于 PEG 化修饰，以改善蛋白质、肽和小分子药物的药理学性质。PEG 化修饰可降低肾清除率、提高溶解度并降低免疫原性。羧酸基团在经 EDC/NHS 活化后，可通过酰胺键形成易于偶联。羟基可进一步进行功能化修饰（例如，甲苯磺酰化、甲磺酰化或转化为胺）。本产品仅供研究使用，并非 FDA 批准的药物。本产品为白色粉末，储存于 2-8℃ 或 -20℃。常见应用包括制备 PEG-药物偶联物、PEG 化脂质体以及生物材料的表面涂层。
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| 分子量 |
35000.00
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~12.5 mg/mL (~0.36 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.0286 mL | 0.1429 mL | 0.2857 mL | |
| 5 mM | 0.0057 mL | 0.0286 mL | 0.0571 mL | |
| 10 mM | 0.0029 mL | 0.0143 mL | 0.0286 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
1-(Azetidin-3-yl)piperidine
1-(Piperidin-4-ylmethyl)piperidine
Adamantan-C-amide-PEG2-C2-amine
4-(4-Boc-piperazinemethyl)phenylboronic acid pinacol ester
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