| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
FN-439 TFA is a matrix metalloproteinase (MMP) inhibitor with selectivity for collagenase-1 (MMP-1). MMPs are zinc-dependent endopeptidases that degrade extracellular matrix components including collagen, gelatin, and proteoglycans. MMP-1 specifically cleaves interstitial collagens (types I, II, III). By inhibiting MMP-1, FN-439 blocks collagen degradation and may affect processes such as tumor invasion, angiogenesis, and inflammation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，FN-439 TFA 对胶原酶-1 (MMP-1) 的抑制作用 IC50 为 1 uM。它还能抑制粒细胞明胶酶 (MMP-9)，IC50 为 30 uM，以及皮肤成纤维细胞基质溶解素 (MMP-3)，IC50 为 150 uM。在测试浓度下，它对嗜热蛋白酶或丝氨酸蛋白酶没有抑制作用，表明其具有选择性。该化合物可减少胶原蛋白降解，并可能影响细胞模型中的癌细胞侵袭和炎症反应。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，FN-439 TFA 已在动物模型中进行了研究。在大鼠根尖周病变模型中，FN-439（胶原酶抑制剂）与氧氟沙星（抗菌剂）联合使用可促进根尖周病变的愈合。FN-439 可能通过抑制炎症条件下 MMP 介导的胶原蛋白分解来减少组织损伤。该化合物可用于癌症和炎症研究，以探讨 MMP-1 在疾病进展中的作用。
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| 酶活实验 |
对于无细胞酶活性测定，将纯化的MMP-1（胶原酶-1）（1-10 nM）与浓度递增的FN-439 TFA（0.1-100 uM）在测定缓冲液（50 mM Tris-HCl，150 mM NaCl，5 mM CaCl2，0.05% Brij-35，pH 7.5）中于37℃孵育10-30分钟。加入荧光底物（例如，DQ-胶原或Mca-Pro-Leu-Gly-Leu-Dpa-Ala-Arg-NH2）。在激发波长328 nm、发射波长393 nm处测量荧光强度。通过非线性回归确定IC₅0值。对于广泛的MMP谱分析，使用类似的方案检测MMP-2、MMP-3、MMP-7、MMP-9、MMP-13和MMP-14。
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| 细胞实验 |
将人乳腺癌细胞（例如MDA-MB-231）或成纤维细胞系培养于含10% FBS的DMEM培养基中。进行侵袭实验时，用Matrigel包被Transwell小室。在上室加入含FN-439 TFA（1-100 uM）的无血清培养基，在下室加入含10% FBS的培养基作为趋化因子。在上室接种细胞（1 × 10⁵）。37℃孵育24小时。用结晶紫染色侵袭细胞，并在显微镜下计数。或者，使用胶原凝胶收缩实验评估胶原降解。加入FN-439 TFA（1-100 uM），测量24-72小时内凝胶直径的减小。通过MTT法评估细胞活力，以排除细胞毒性。对于炎症研究，培养巨噬细胞（RAW 264.7），并用LPS（1 ug/mL）处理，同时加入或不加入FN-439（1-100 uM）。通过ELISA检测MMP-1、MMP-9和促炎细胞因子（TNF-α、IL-6）的水平。
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| 动物实验 |
对于体内疗效研究，可使用大鼠根尖周病变模型：通过暴露大鼠下颌第一磨牙建立根尖周病变模型。每日以 1-10 mg/kg 的剂量，通过局部注射或全身给药（例如口服或腹腔注射）给予 FN-439 TFA，持续 1-4 周。在某些实验中，可同时给予氧氟沙星（10 mg/kg）。处死动物后，取颌骨组织，固定、脱钙、切片，并用苏木精-伊红（H&E）染色，进行组织病理学评估，以观察病变大小和炎症细胞浸润情况。通过 TRAP 染色评估骨吸收情况。或者，也可使用肿瘤异种移植模型（例如，将 MDA-MB-231 皮下注射到裸鼠体内）。每日腹腔注射 FN-439 TFA（10 mg/kg），持续 2-4 周。使用游标卡尺测量肿瘤体积。在实验终点采集肿瘤组织，进行MMP-1表达和胶原蛋白含量的免疫组化分析（采用苦味酸-天狼星红染色）。对于转移模型（例如，尾静脉注射癌细胞），给予FN-439 TFA，并通过墨汁染色后计数表面结节来定量肺转移。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
FN-439 TFA 是一种基于羟肟酸的 MMP 抑制剂。TFA 盐形式可提高其水溶性（H₂O：250 mg/mL，~413.51 mM）。其体内药代动力学特性尚未得到充分研究。作为一种小分子 MMP 抑制剂（分子量 604.58），预计其具有中等的口服生物利用度和组织分布。体内研究的制剂包括 DMSO/Tween 80/生理盐水 (10:5:85) 或 DMSO/PEG300/Tween 80/生理盐水 (10:40:5:45)。储存：粉末储存于 -80℃（2 年）或 -20℃（1 年）；溶剂保存于 -80℃（6 个月）或 -20℃（1 个月），密封，避光防潮。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
FN-439 TFA 在有效剂量（1-10 mg/kg）下，在临床前模型中显示出良好的安全性。在大鼠研究中，未报告明显的急性毒性或不良反应。该化合物对 MMP-1 的选择性高于其他蛋白酶（对丝氨酸蛋白酶的选择性 >100 倍）。目前尚无公开的遗传毒性或致癌性数据。TFA 盐可能引起轻微刺激。应采取标准实验室防护措施（手套、实验服、护目镜）。避免吸入细粉。根据机构指南处理废弃物。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
FN-439 TFA 也称为 FN439 TFA。该化合物是一种选择性胶原酶-1 (MMP-1) 抑制剂，IC50 为 1 μM，用于癌症和炎症研究。其相关专利和文献涵盖了基质金属蛋白酶抑制领域。FN-439 的序列对应于肽 4-Abz-Gly-Pro-D-Leu-D-Ala-NHOH。TFA 盐形式用于提高溶解度和稳定性。该化合物仅供研究使用，不得用于诊断或治疗用途。
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| 分子式 |
C25H35F3N6O8
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|---|---|
| 分子量 |
604.58
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| 相关CAS号 |
FN-439;124168-73-6
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~250 mg/mL (~413.51 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6540 mL | 8.2702 mL | 16.5404 mL | |
| 5 mM | 0.3308 mL | 1.6540 mL | 3.3081 mL | |
| 10 mM | 0.1654 mL | 0.8270 mL | 1.6540 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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