| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ET-RA, ET-RB[1]
Endothelin-3 binds to G-protein-coupled transmembrane endothelin receptors, specifically the ET-B receptor (ETBR, also known as EDNRB) with higher affinity than ET-A receptor (ETAR). ET-3 binds with approximately equal affinity to both ET-B and ET-A in some systems but is generally considered ET-B selective. Activation of these receptors leads to phospholipase C activation, IP3-mediated calcium mobilization, and MAPK/ERK signaling, resulting in vasoconstriction (via ET-A on vascular smooth muscle) and vasodilation (via ET-B on endothelial cells through NO release). ET-3 also plays key roles in neural crest cell migration and differentiation. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，ET-3可减弱凝血酶诱导的人血小板聚集，并能有效刺激内皮细胞系产生白细胞介素-6。它能激活表达ET-A受体的成纤维细胞中的磷脂酶C，并诱导血管内皮生长因子（VEGF）的产生。ET-3还能调节多种细胞类型的细胞内钙离子水平，并通过受体介导的信号通路调控基因表达。在受体结合研究中，ET-3被用于区分ET-A和ET-B的药理学特性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，ET-3是一种强效的血管收缩剂和血管活性肽，可调节血压和血管张力。它参与肠神经系统的发育以及胚胎发生过程中的黑素细胞发育。ET-3还在心血管和肾脏生理中发挥作用，并且与多种疾病状态相关，包括先天性巨结肠（Hirschsprung病）和瓦登伯格综合征，这些疾病的发生与ET-3或EDNRB信号通路紊乱有关。在动物模型中，ET-3可诱导某些血管床的血管收缩，并影响肾功能和水电解质平衡。
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| 酶活实验 |
对于受体结合实验，在HEK293细胞中表达重组ET-A或ET-B受体，或使用天然表达这两种受体的组织膜制备物。将膜（20-50 ug蛋白）与10-100 pM的125I标记的ET-3在结合缓冲液（50 mM Tris-HCl，0.1% BSA，10 mM MgCl2，pH 7.4）中于25℃孵育2小时。加入未标记的ET-3（1 pM-10 uM）进行竞争性结合实验。通过预先浸泡在0.3%聚乙烯亚胺中的GF/C滤膜进行过滤终止反应。洗涤滤膜，用γ计数器测量残留放射性。使用非线性回归确定IC50和Ki值。对于选择性测定，使用 ET-1 和 ET-3 作为竞争者和亚型选择性配体（ET-A 用 BQ-123，ET-B 用 BQ-788），比较与 ET-A 和 ET-B 的结合亲和力。
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| 细胞实验 |
在合适的培养基中培养表达内皮素受体的细胞系（例如，稳定转染ET-A或ET-B的CHO细胞，或原代细胞培养物，如血管平滑肌细胞、内皮细胞或成纤维细胞）。对于钙动员实验，将细胞置于含20 mM HEPES的Hanks平衡盐溶液中，加入Fura-2 AM或Fluo-4 AM（2-5 uM），于37℃孵育30-60分钟。洗涤细胞后，加入ET-3（1 pM-1 uM），使用酶标仪或荧光显微镜，通过荧光比值（Fura-2为340/380 nm）或荧光强度（Fluo-4）测量细胞内钙离子浓度([Ca2+]i)。增殖实验中，用 ET-3 (0.1-100 nM) 处理细胞 24-72 小时，并通过 MTT 法、细胞计数或 3H-胸苷掺入法进行评估。IL-6 生成实验中，用 ET-3 (1-100 nM) 处理内皮细胞系 6-24 小时，收集上清液，并通过 ELISA 法检测 IL-6 水平。ERK 激活实验中，用 ET-3 处理细胞 0-30 分钟，裂解细胞，并用磷酸化 ERK1/2 抗体进行 Western blot 分析。
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| 动物实验 |
对于血管收缩研究，使用离体小鼠或大鼠肠系膜动脉环（长度 2-3 mm），将其置于含有氧合（95% O₂/5% CO₂）Krebs-Henseleit 缓冲液的器官浴槽中，温度保持在 37°C。在 1 g 张力下平衡 60 分钟。加入 40-60 mM KCl 以检测血管活力。冲洗后，累积加入 ET-3（0.1 pM-100 nM），并记录等长张力。对于全身性研究，在麻醉的大鼠或小鼠中通过静脉或动脉注射给予 ET-3（0.1-10 nmol/kg），并监测平均动脉压 (MAP) 和心率。对于发育生物学研究，使用 ET-3 基因敲除小鼠模型或 EDNRB 突变模型（花斑致死小鼠）来研究神经嵴细胞迁移、肠神经系统发育和黑素细胞发育。在胚胎外植体或类器官培养物中外源性施用ET-3可挽救发育缺陷。在药代动力学研究中，通过静脉注射（1-10 μg/kg）施用ET-3，并在多个时间点采集血液样本，用于放射免疫分析（RIA）或酶联免疫吸附试验（ELISA）测定。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
ET-3 是一种由 21 个氨基酸组成的环状肽（TFA 盐的分子量约为 2757，二硫键连接），在啮齿动物体内血浆半衰期为 2-5 分钟，可迅速从循环系统中清除。其清除主要通过受体介导的内吞作用以及在肺、肾和肝脏中的蛋白水解降解进行。TFA 盐可提高其水溶性，适用于体外和体内应用。由于酶促降解，ET-3 不具备口服生物利用度。该肽应冻干后储存于 -20℃，避光防潮，并在使用前用水性缓冲液（例如，0.1% BSA 水溶液或生理盐水）复溶。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
内源性ET-3在血浆和组织中以低皮摩尔浓度存在，并受到严格调控。外源性给予药理剂量（nmol/kg范围）可引起剂量依赖性血管收缩、高血压和器官灌注不足。动物模型中高剂量毒性作用包括急性高血压、心肌缺血、肾血管收缩和肺水肿。该化合物不适用于人体。材料安全数据表指出，三氟乙酸盐可能引起刺激；应采取标准实验室防护措施（手套、实验服、护目镜）。避免吸入、摄入和皮肤接触。该化合物仅作为研究用化学品。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
内皮素-3 TFA 盐也称为内皮素-3（大鼠、人）（TFA）。三氟乙酸根离子可增强其溶解度和储存稳定性。该肽在人类、小鼠、兔和大鼠中均保守（序列相同），因此可进行跨物种转化研究。ET-3 可用于受体药理学、GPCR 信号通路研究、发育生物学（神经嵴、肠神经系统）、心血管生理学和癌症研究（血管生成、肿瘤微环境）。该化合物仅供研究使用，不得用于诊断或治疗。
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| 分子式 |
C123H169F3N26O35S4
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| 分子量 |
2757.07
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| 相关CAS号 |
Endothelin-3, human, mouse, rabbit, rat;117399-93-6
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.3627 mL | 1.8135 mL | 3.6270 mL | |
| 5 mM | 0.0725 mL | 0.3627 mL | 0.7254 mL | |
| 10 mM | 0.0363 mL | 0.1814 mL | 0.3627 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Sulfatroxazole-d4
ETA antagonist 2
Rendomab B4
Diosuxentan
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