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Endothelin-3, human, mouse, rabbit, rat

别名: 人内皮素3; 内皮素3;小鼠内皮素-3;CYS-THR-CYS-PHE-THR-TYR-LYS-ASP-LYS-GLU-CYS-VAL-TYR- TYR-CYS-HIS-LEU-ASP-ILE-ILE-TRP(DISULFIDE BRIDGE:CYS1-CYS15, CYS3-CYS11);CYS-THR-CYS-PHE-THR-TYR-LYS-ASP-LYS-GLU-CYS-VAL-TYR-TYR-CYS-HIS-LEU-ASP-ILE-ILE-TRP: CTCFTYKDKECVYYCHLDIIW DISULFIDE BRIDGES CYS1-CYS15, CYS3-CYS11
目录号: V33705 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
内皮素-3（人、小鼠、兔、大鼠）是一种由 21 个氨基酸 (AA) 组成的血管活性肽，可与 G 蛋白连接的跨膜受体 ET-RA 和 ET-RB 结合。
Endothelin-3, human, mouse, rabbit, rat CAS号: 117399-93-6
产品类别: New2
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
内皮素-3（人、小鼠、兔、大鼠）是一种由21个氨基酸组成的血管活性肽，可与G蛋白偶联的跨膜受体ET-RA和ET-RB结合。
内皮素-3（CAS号：117399-93-6）是一种由21个氨基酸组成的血管活性肽，可与G蛋白偶联的跨膜受体ET-RA和ET-RB结合。它是一种参与血管收缩和血压调节的内源性肽。内皮素-3是内皮素（ET）受体家族的配体，对ET-B受体亚型具有选择性。其分子式为C121H168N26O33S4，分子量为2643.05。内皮素-3 与内皮素-1 有六个氨基酸的不同。
生物活性&实验参考方法
靶点
Endothelin-3 binds to G-protein-linked transmembrane receptors, specifically ET-RA and ET-RB. It shows selectivity for the ET-B receptor subtype over ET-A. ET-B receptor activation mediates vasodilation (via NO release from endothelial cells) and vasoconstriction (via smooth muscle contraction), as well as other effects including cell proliferation, migration, and adhesion. Endothelin-3 at low concentrations may attenuate inflammatory responses via ETB2 activation and NO production.
体外研究 (In Vitro)
血管收缩肽家族内皮素 (ET) 有三种不同的异构体：ET-1、ET-2 和 ET-3。它由 21 个氨基酸组成。血管平滑肌细胞 (VSMC)、心脏、大脑和血浆中均含有内皮素-3。大分子内皮素-3 会被 VSMC 表面酶分解成相应的成熟肽内皮素-3。在冠状动脉 VSMC 中，内皮素-3 抑制内皮素 ETA 受体的生成，但不改变受体密度或 ETA 受体的功能反应。另一方面，由于内皮素-3 的脱敏作用，高浓度内皮素-3 (100 nM) 会消除 ETB 受体的血管收缩反应 [1]。内皮素-3 可刺激内皮细胞复合物 (ENCC) 黏附于不同的细胞外基质 (ECM) 成分。内皮素-3可快速改变肠上皮细胞（ENCC）的突起动力学和形态，促进片状伪足的生长和稳定。这一过程与黏着斑的增加和β1整合素的激活相一致[2]。
内皮素-3是一种由21个氨基酸组成的血管活性肽，可与G蛋白偶联的跨膜受体ET-RA和ET-RB结合。它是内皮素受体家族的内源性配体。内皮素-3对ET-B受体亚型具有选择性。该肽参与血管收缩、血压调节和其他生理过程。内皮素-3与内皮素-1有六个氨基酸的差异。低浓度下，它可能通过激活ETB2和NO的产生来减弱炎症反应。
体内研究 (In Vivo)
低剂量内皮素-3可通过产生NO和激活ETB2来减轻炎症反应。低剂量内皮素-3主要作用于ETB，尤其能抑制血小板活化因子（PAF）诱导的爪水肿，而作用于ETA和ETB的内皮素-2以及ET-1则不表现出任何抑制活性。当存在BQ-123时，ET-1和内皮素-3（0.5 pmol/爪）的抑制水平与单独使用内皮素-3（0.5 pmol/爪）的抑制水平相似（分别为66.4 ± 6.7%和65.4 ± 22.6%）。单独使用时，ET-1 和内皮素-3 均表现出抑制作用（65.4 ± 10.9%），而当存在 BQ-788 时，ET-1 和内皮素-3 均不表现出抑制作用 [3]。
体内实验表明，内皮素-3 可升高自发性高血压和正常血压大鼠的血压。它通过与 ETB 相互作用，促进小鼠胚胎肠道中肠神经嵴细胞 (ENCC) 的迁移和黏附。该肽参与血管收缩和血压调节。其作用是通过 ET-RA 和 ET-RB 受体激活介导的。内皮素-3 在发育、心血管功能和炎症中发挥重要作用。
酶活实验
体外受体结合实验采用表达ET-A或ET-B受体的细胞膜制备物进行。将不同浓度的内皮素-3（0.01 nM - 1 μM）与固定浓度的放射性标记内皮素-1（例如[¹²⁵I]-ET-1）在测定缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.4，10 mM MgCl₂，0.1% BSA）中于室温孵育60-120分钟。使用1 μM未标记的ET-1测定非特异性结合。通过过滤分离并定量结合的放射性物质。计算IC50或Ki值。ET-B选择性可通过比较ET-A和ET-B受体的结合亲和力来评估。
细胞实验
内皮素-3的细胞检测包括受体激活和下游信号传导的测定。表达ET-A或ET-B受体的细胞用不同浓度的内皮素-3（0.01 nM - 1 μM）处理。受体激活通过使用荧光钙指示剂（例如Fluo-4 AM）检测细胞内钙动员来测定。对于ET-B介导的NO生成，用内皮素-3处理内皮细胞，并使用Griess法或DAF-FM荧光法测定NO水平。细胞迁移和黏附实验可以使用ENCC或其他相关细胞类型进行。
动物实验
在动物研究中，内皮素-3通常通过静脉注射给药于啮齿动物。在血压研究中，对大鼠（正常血压或自发性高血压）进行麻醉并插入导管进行血压监测。静脉注射不同剂量（0.1-10 nmol/kg）的内皮素-3，并记录血压变化。在发育研究中，使用小鼠研究肠神经嵴细胞（ENCC）向胚胎肠道的迁移。通过给予内皮素-3或在基因敲除模型中进行研究，评估其在发育中的作用。研究终点包括血压、心率、组织学和ENCC迁移。
药代性质 (ADME/PK)
内皮素-3是一种由21个氨基酸组成的肽，分子量为2643.05，分子式为C121H168N26O33S4。作为一种肽，它在体内易受蛋白水解酶降解，从而限制了其半衰期。该化合物应以粉末形式储存于-20℃。它可溶于水性缓冲液。用于体内给药时，溶液应新鲜配制并立即使用。在适当的储存条件下，该肽稳定。进一步的药代动力学研究，包括血浆半衰期、清除率和组织分布，对于其体内应用具有重要意义。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无内皮素-3的具体毒性数据记录。作为一种内源性肽，它天然存在于体内，并在适当浓度下发挥重要的生理作用。然而，内皮素信号过度激活与高血压、心力衰竭和肺动脉高压等病理状况有关。在研究环境中，处理该肽时应遵循标准的实验室安全操作规程。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。
参考文献

[1]. Endothelin-1 and Endothelin-3 Regulate Endothelin Receptor Expression in Rat Coronary Arteries. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2015 Nov;117(5):297-305.

[2]. Endothelin-3 stimulates cell adhesion and cooperates with β1-integrins during enteric nervous system ontogenesis. Sci Rep. 2016 Dec 1;6:37877. doi: 10.1038/srep37877.

[3]. Endothelin-3 at low concentrations attenuates inflammatory responses via the endothelin B2 receptor. Inflamm Res. 2013 Apr;62(4):417-24.
其他信息
内皮素-3（人、小鼠、兔、大鼠）是一种由21个氨基酸组成的血管活性肽，在不同物种间高度保守。它是内皮素肽家族的成员，该家族还包括内皮素-1、内皮素-2和内皮素-3。内皮素-3对ET-B受体亚型具有选择性。该肽参与血管收缩、血压调节、发育（神经嵴细胞迁移）和炎症反应。它常用于心血管和发育生物学研究。该化合物仅供研究使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C₁₂₁H₁₆₈N₂₆O₃₃S₄
分子量
2643.04
精确质量
2641.11
CAS号
117399-93-6
相关CAS号
Endothelin-3, human, mouse, rabbit, rat TFA
PubChem CID
16180095
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
LogP
6.339
tPSA
1056.08
氢键供体(HBD)数目
34
氢键受体(HBA)数目
41
可旋转键数目(RBC)
49
重原子数目
184
分子复杂度/Complexity
5720
定义原子立体中心数目
25
SMILES
CC[C@@H]([C@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H]1CSSC[C@H](N)C(N[C@H](C(N[C@H]2CSSC[C@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC2=O)CC3=CC=CC=C3)=O)[C@H](O)C)=O)CC4=CC=C(O)C=C4)=O)CCCCN)=O)CC(O)=O)=O)CCCCN)=O)CCC(O)=O)=O)C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N1)=O)CC5=CC=C(O)C=C5)=O)CC6=CC=C(O)C=C6)=O)C(C)C)=O)=O)[C@H](O)C)=O)=O)CC7=CN=CN7)=O)CC(C)C)=O)CC(O)=O)=O)[C@H](CC)C)=O)C(N[C@H](C(O)=O)CC8=CNC9=CC=CC=C89)=O)C
InChi Key
OQGZWNZGVYLIFX-JQWUVQPESA-N
InChi Code
InChI=1S/C121H168N26O33S4/c1-11-62(7)97(117(175)139-89(121(179)180)49-70-53-126-77-25-17-16-24-75(70)77)145-118(176)98(63(8)12-2)144-112(170)88(52-95(157)158)136-105(163)81(44-60(3)4)131-109(167)86(50-71-54-125-59-127-71)134-113(171)90-56-182-181-55-76(124)101(159)146-99(64(9)148)120(178)142-91-57-183-184-58-92(115(173)143-96(61(5)6)116(174)137-84(48-69-32-38-74(152)39-33-69)107(165)132-82(108(166)141-90)46-67-28-34-72(150)35-29-67)140-104(162)80(40-41-93(153)154)130-102(160)78(26-18-20-42-122)129-110(168)87(51-94(155)156)135-103(161)79(27-19-21-43-123)128-106(164)83(47-68-30-36-73(151)37-31-68)138-119(177)100(65(10)149)147-111(169)85(133-114(91)172)45-66-22-14-13-15-23-66/h13-17,22-25,28-39,53-54,59-65,76,78-92,96-100,126,148-152H,11-12,18-21,26-27,40-52,55-58,122-124H2,1-10H3,(H,125,127)(H,128,164)(H,129,168)(H,130,160)(H,131,167)(H,132,165)(H,133,172)(H,134,171)(H,135,161)(H,136,163)(H,137,174)(H,138,177)(H,139,175)(H,140,162)(H,141,166)(H,142,178)(H,143,173)(H,144,170)(H,145,176)(H,146,159)(H,147,169)(H,153,154)(H,155,156)(H,157,158)(H,179,180)/t62-,63-,64+,65+,76-,78-,79-,80-,81-,82-,83-,84-,85-,86-,87-,88-,89-,90-,91-,92-,96-,97-,98-,99-,100-/m0/s1
化学名
(3S)-3-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(1R,4S,7S,10S,13S,16S,19S,22S,25R,28S,31R,36R,39S,42S,45S)-31-amino-7,13-bis(4-aminobutyl)-22-benzyl-4-(2-carboxyethyl)-10-(carboxymethyl)-19,28-bis[(1R)-1-hydroxyethyl]-16,39,42-tris[(4-hydroxyphenyl)methyl]-3,6,9,12,15,18,21,24,27,30,38,41,44,47-tetradecaoxo-45-propan-2-yl-33,34,49,50-tetrathia-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,37,40,43,46-tetradecazabicyclo[23.22.4]henpentacontane-36-carbonyl]amino]-3-(1H-imidazol-4-yl)propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-[[(2S,3S)-1-[[(2S,3S)-1-[[(1S)-1-carboxy-2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-oxobutanoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.3784 mL 1.8918 mL 3.7835 mL
5 mM 0.0757 mL 0.3784 mL 0.7567 mL
10 mM 0.0378 mL 0.1892 mL 0.3784 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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