| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ki: 3.52 nM (CRF receptor)[1].
CRF, bovine TFA is a potent and selective agonist of the CRF receptor (CRFR). It displaces [125I-Tyr]ovine CRF with a Ki of 3.52 nM. It shows pEC50 values of 11.16, 8.53, and 8.70 for human CRF1, human CRF2, and rat CRF2alpha, respectively. It binds with highest affinity to human CRF1. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
牛促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）是CRF受体的强效激动剂，其Ki值为3.52 nM，能够置换[125I-Tyr]绵羊CRF[1]。大鼠CRF2α、人CRF1和人CRF2在CRF中的pEC50值分别为8.53、8.70和11.16[2]。应激诱导的下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴释放CRF，导致糖皮质激素的合成，从而抑制免疫反应。CRF也参与炎症反应。脑微血管内皮细胞（BMEC）的结构和功能会受到CRF的影响。100 nM的CRF可显著提高BMEC中的cAMP水平[3]。
体外实验表明，牛源促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）三氟乙酸（TFA）是CRF受体的强效激动剂。它常用于研究CRF受体亚型特异性、结合亲和力和信号转导通路。TFA能以浓度依赖的方式激活腺苷酸环化酶，并增加表达CRF1或CRF2受体的细胞中cAMP的积累。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
应激反应促使下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴释放促肾上腺皮质激素释放因子（CRF），进而促进糖皮质激素的生成，从而下调免疫反应。在动物模型中，给予CRF可诱发焦虑样行为并激活HPA轴，导致血浆促肾上腺皮质激素（ACTH）和皮质酮水平升高。
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| 酶活实验 |
体外结合实验中，CRF受体亲和力采用放射性配体置换法测定。将稳定表达人CRF1或CRF2的CHO细胞膜与0.05 nM [125I-Tyr]绵羊CRF和不同浓度的未标记CRF、牛TFA（0-1000 nM）在测定缓冲液（50 mM Tris-HCl，2 mM EGTA，5 mM MgCl2，0.1% BSA）中孵育。25℃孵育90分钟后，通过过滤法测定结合的放射性。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测，将表达 CRF 受体的细胞（例如，Y-79 视网膜母细胞瘤细胞或转染的 HEK293 细胞）接种于 96 孔板中。在 37°C 下，用 CRF 或牛 TFA（0-1000 nM）处理细胞 15-30 分钟。使用均相时间分辨荧光法 (HTRF) 或基于化学发光的免疫测定法测量 cAMP 的积累。EC50 值由剂量反应曲线计算得出。
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| 动物实验 |
在动物应激反应和焦虑研究中，雄性C57BL/6J小鼠（6-8周龄）经麻醉后植入脑室内（icv）插管。促肾上腺皮质激素释放因子（CRF，牛源三氟乙酸）溶解于人工脑脊液（aCSF）中。在实验当天，小鼠接受脑室内注射CRF（0.1-1 μg）。注射后30分钟，使用高架十字迷宫（EPM）和旷场实验评估小鼠的行为。采集血浆用于测定促肾上腺皮质激素（ACTH）和皮质酮水平。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
牛促肾上腺皮质激素释放因子（CRF，牛TFA）的分子量约为4697.34 Da。TFA盐形式可提高其水溶性（在水或生理盐水中浓度为1 mg/mL）。作为一种肽，它易受蛋白水解酶降解；应冻干后储存于-20℃，并在使用前立即复溶。CRF在体内的半衰期很短（仅几分钟）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
牛源促肾上腺皮质激素释放因子（CRF，TFA）是一种研究级肽（HPLC纯度通常>98%），仅供研究使用。在典型的研究剂量下，它无毒。应遵循肽类处理的标准预防措施（避免吸入和皮肤接触）。高剂量可能导致下丘脑-垂体-肾上腺轴（HPA轴）持续激活。它不可用于人类治疗。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
牛促肾上腺皮质激素释放因子（CRF，CAS号：92307-52-3；序列：SQEPPISLDLTFHLLREVLEMARAEQLAQQAHSNRKLMEII-NH2）用作参考配体，用于表征CRF受体亚型特异性、结合亲和力和信号转导。其结构与人/大鼠CRF相同，仅有七个氨基酸残基被替换。它被用于下丘脑-垂体-肾上腺轴（HPA轴）、应激和焦虑的研究。
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| 分子式 |
C208H341F3N60O65S
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| 分子量 |
4811.36
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| 相关CAS号 |
CRF, bovine;92307-52-3
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2078 mL | 1.0392 mL | 2.0784 mL | |
| 5 mM | 0.0416 mL | 0.2078 mL | 0.4157 mL | |
| 10 mM | 0.0208 mL | 0.1039 mL | 0.2078 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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