| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SSTR1 2.8 nM (IC50) SSTR2 7.1 nM (IC50) SSTR3 0.2 nM (IC50) SSTR4 3.0 nM (IC50) SSTR5 13.7 nM (IC50)
Cortistatin 29 binds with high affinity to all five human somatostatin receptor (SSTR) subtypes (SSTR1-5). It exhibits IC50 values of 2.8 nM for SSTR1, 7.1 nM for SSTR2, 0.2 nM for SSTR3, 3.0 nM for SSTR4, and 13.7 nM for SSTR5. It also inhibits cAMP production induced by forskolin through SSTRs. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Cortistatin 29 通过与 SSTR 亚型结合而表现出体外活性。它能抑制表达 SSTR 的细胞中福斯克林诱导的 cAMP 积累。其 cAMP 抑制效力与其受体结合亲和力相关，对 SSTR3 的抑制效力最高（IC50 为 0.2 nM）。在小鼠 AtT20 细胞中，其含量与 cortistatin-14 相似，但分泌水平较低。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中，皮质抑素 29 (1-2 µg) 可减轻慢性神经性疼痛[1]。小鼠研究已证实皮质抑素 29 (1 nmol/只小鼠；腹腔注射；每周三次) 具有抗纤维化特性[4]。
在体内实验中，Cortistatin 29（每只小鼠1-2微克）可缓解小鼠模型中的慢性神经性疼痛。此外，每周三次腹腔注射1纳摩尔/只小鼠的剂量，也显示出抗纤维化作用。该药物已被证实能有效减少疼痛相关行为和纤维化组织形成。 |
| 酶活实验 |
采用标准放射性配体结合试验评估皮质抑素29与生长抑素受体的结合活性。将稳定表达人SSTR1-5的CHO-K1细胞膜与0.05 nM [125I]Tyr11-生长抑素-14在结合缓冲液中孵育。加入不同浓度的皮质抑素29（0-1000 nM）。用1 uM生长抑素-14测定非特异性结合。在25℃下孵育60分钟后，通过过滤测定结合的放射性。计算IC50值。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测，将稳定表达人SSTR1-5的CHO-K1细胞接种于96孔板中（每孔25,000个细胞）。细胞预先用500 uM IBMX（磷酸二酯酶抑制剂）在37℃下孵育10分钟。随后加入皮质抑素29（0-1000 nM），再加入1 uM福斯克林（用于刺激cAMP生成）。在37℃下孵育30分钟后，使用HTRF或化学发光法测定cAMP的积累量。EC50值根据剂量反应曲线计算得出。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 体重 20-24 克，8-12 周龄小鼠[1]
剂量： 皮下注射 1 µg/20 µL；腹腔注射 2 µg/200 µL；静脉注射 20 ng/10 µL 给药途径： 每隔一天给药一次，持续 12 天 实验结果： 改善痛觉过敏和异常性疼痛，调节神经损伤引起的初级伤害感受器超敏反应，抑制神经炎症反应，并增强外周和中枢神经营养因子的产生。 动物/疾病模型： 体重 20-24 克，8-10 周龄 C57BL/6 小鼠（CST+/+、CST+/- 和 CST-/- 小鼠）[4]。 剂量： 1 nmol/只小鼠 给药途径： 腹腔注射，每周三次，从第5天或第14天开始 实验结果： 在体内和体外逆转了这些过度的纤维化表型，并保护肝损伤后免于发展为严重的肝纤维化。 在体内动物研究中，采用保留神经损伤（SNI）模型或慢性压迫损伤（CCI）模型，在雄性C57BL/6小鼠（6-8周龄）中诱导慢性神经性疼痛。将Cortistatin 29溶于生理盐水中，于术后第7、10和14天腹腔注射（每只小鼠1-2 μg）。使用von Frey纤维和Hargreaves试验评估机械性痛觉过敏和热痛觉过敏。在抗纤维化研究中，小鼠每周三次腹腔注射Cortistatin 29（1 nmol/只），持续3-4周。收集组织进行组织学分析（Masson三色染色）和纤维化标志物测定（羟脯氨酸、α-SMA、I型胶原）。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
皮质抑素29是一种由29个氨基酸组成的肽，分子式为C159H244N44O44S4（单同位素分子量约为3615.2 Da）。它以冻干粉末（通常为三氟乙酸盐）的形式供应。可溶于水和二甲基亚砜（DMSO）（例如，1 mg/mL水溶液）。应储存于-20℃，避光防潮。复溶后的溶液在4℃下短期内稳定，但应避免反复冻融。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Cortistatin 29 是一种研究级肽，不可用于人体。在所描述的研究剂量（每只小鼠 1-2 微克）下，尚未报告明显的毒性。应遵循肽类处理的标准安全预防措施（避免吸入和皮肤接触）。通过高效液相色谱法 (HPLC) 测定，其纯度通常≥95-98%。仅供实验室研究用途。
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| 参考文献 |
[1]. Falo CP, et al. The Neuropeptide Cortistatin Alleviates Neuropathic Pain in Experimental Models of Peripheral Nerve Injury. Pharmaceutics. 2021 Jun 24;13(7):947.
[2]. Baranowska B, et al. Direct effect of cortistatin on GH release from cultured pituitary cells in the rat. Neuro Endocrinol Lett. 2006 Feb-Apr;27(1-2):153-6. [3]. Spier AD, et al. Cortistatin: a member of the somatostatin neuropeptide family with distinct physiological functions. Brain Res Brain Res Rev. 2000 Sep;33(2-3):228-41. [4]. Benitez R, et al. Cortistatin regulates fibrosis and myofibroblast activation in experimental hepatotoxic- and cholestatic-induced liver injury. Br J Pharmacol. 2022 May;179(10):2275-2296. |
| 其他信息 |
皮质抑素29（大鼠/小鼠序列：dRNMPCKNFFWKTFSSCK）是一种神经肽，其结构与生长抑素同源，但具有不同的药理学特性，包括对所有生长抑素受体（SSTR）亚型的高亲和力。它主要在大脑皮层和海马体中表达，并与睡眠调节、记忆和疼痛调节有关。目前尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C161H242N46O41S2
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|---|---|
| 分子量 |
3539.77
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~100 mg/mL (~28.25 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2825 mL | 1.4125 mL | 2.8250 mL | |
| 5 mM | 0.0565 mL | 0.2825 mL | 0.5650 mL | |
| 10 mM | 0.0283 mL | 0.1413 mL | 0.2825 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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