| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Kd: 88 µM (Calmodulin)[4]
CALP1 TFA targets calmodulin (CaM), a central mediator of Ca2+-dependent signaling pathways. It acts as a Ca2+-mimicking peptide that binds to the EF-hand motifs of CaM in the absence of Ca2+, functioning as a CaM agonist with a Kd of 88 uM. It also blocks calcium channels and glutamate receptor channels. By binding EF-hand proteins, it modulates Ca2+ signaling and inhibits calcium influx, thereby regulating downstream CaM-dependent processes such as PDE activation. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，CALP1 TFA 通过抑制钙通道开放来阻断钙离子内流和细胞凋亡（IC₅0 为 44.78 uM）。它还能阻断谷氨酸受体通道和储库操纵型非选择性阳离子通道，并激活钙调蛋白 (CaM) 依赖性磷酸二酯酶 (PDE) 活性。此外，体外实验还表明，CALP1 TFA 可抑制 VLA-5 介导的肥大细胞与纤连蛋白的黏附。这些活性使其成为研究 CaM 相关信号通路的重要工具。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，CALP1 TFA 可减轻过敏性豚鼠肺部炎症细胞的浸润。作为一种钙离子模拟肽，它已被用于研究轴丝微管滑动速度。研究表明，它能抑制哮喘症状的发生，这可能是通过减弱肥大细胞脱颗粒实现的。关于其在哮喘和炎症动物模型中的详细疗效数据，已发表的文献中有详细介绍，但标准产品说明书中并未包含。
|
| 酶活实验 |
通常采用荧光法或等温滴定量热法 (ITC) 来测定 CALP1 TFA 与钙调蛋白的结合。在荧光法中，使用丹磺酰标记的钙调蛋白；CALP1 的结合会诱导构象变化，从而增强荧光。滴定不同浓度的 CALP1 TFA，并根据结合曲线计算 Kd 值（88 uM）。也可使用已知的钙调蛋白拮抗剂进行竞争性结合实验，以验证结合特异性。
|
| 细胞实验 |
细胞实验中，通常使用肥大细胞、Jurkat T 细胞或神经元细胞等细胞系。将细胞用不同浓度的 CALP1 TFA 处理特定时间。功能性终点包括：使用荧光染料（例如 Fluo-4 AM）测量细胞内 Ca2+ 水平；通过 Annexin V/PI 染色或 caspase-3 活性检测，利用流式细胞术评估细胞凋亡；以及评估细胞在纤连蛋白包被板上的黏附情况。CaM 依赖性 PDE 活性可通过酶学分析在细胞裂解液中进行检测。
|
| 动物实验 |
CALP1 TFA 的体内动物研究采用豚鼠过敏性哮喘模型。该化合物以 1 至 20 mg/kg 的剂量经气管内或腹腔注射给药。研究终点包括：通过 ELISA 分析支气管肺泡灌洗液 (BALF) 中的炎症细胞计数（嗜酸性粒细胞、中性粒细胞）和细胞因子水平（IL-4、IL-5、TNF-α）；通过乙酰甲胆碱激发试验评估气道高反应性；以及对肺组织进行组织病理学评估，以检测炎症和黏液分泌情况。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
标准产品说明书中未详细列出 CALP1 TFA 的药代动力学数据。作为一种肽类化合物（数据表中未标明分子量），由于易受蛋白水解酶降解，其口服生物利用度可能较低，半衰期也可能较短。TFA 盐形式可提高其在体外应用中的溶解度。该化合物具有细胞渗透性，无需转染试剂即可在细胞实验中直接发挥细胞内活性。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
标准产品文件中并未详细列出 CALP1 TFA 的全面毒理学数据。作为一种研究用化合物，其急性毒性、遗传毒性和器官特异性毒性的标准安全评估通常不予描述。实验室使用时，应遵循肽类化合物的标准化学品安全操作规程。该化合物在微摩尔浓度下具有生物活性，因此应谨慎操作。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
CALP1 TFA 的分子式为 C42H₇₆F3N₉O12，分子量为 980.10（游离碱）。该肽源自钙结合蛋白基序，具有模拟 Ca2+ 的作用。它为固体粉末。该化合物应储存于 -20℃，并避光防潮。它可溶于 DMSO 和水。本产品仅供研究使用，不得用于人体治疗。
|
| 分子式 |
C42H76F3N9O12
|
|---|---|
| 分子量 |
956.10
|
| 相关CAS号 |
CALP1;145224-99-3
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~16.67 mg/mL (~17.44 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0459 mL | 5.2296 mL | 10.4592 mL | |
| 5 mM | 0.2092 mL | 1.0459 mL | 2.0918 mL | |
| 10 mM | 0.1046 mL | 0.5230 mL | 1.0459 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
