Brain Natriuretic Peptide (1-32), rat acetate (BNP (1-32), rat acetate)

目录号: V77186 纯度: ≥98%
Brain Natriuretic Peptide (1-32),ratacetate (BNP (1-32),ratacetate) 是一种含有 32 个氨基酸 (AA) 的多肽。
Brain Natriuretic Peptide (1-32), rat acetate (BNP (1-32), rat acetate) 产品类别: Angiotensin Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
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产品描述
脑钠肽(1-32),大鼠乙酸盐(BNP(1-32),大鼠乙酸盐)是一种含有32个氨基酸(AA)的多肽。它可以作为心力衰竭患者发病率和死亡率的生化标志物。
脑钠肽(1-32),大鼠乙酸盐(BNP(1-32),大鼠乙酸盐)是一种由32个氨基酸组成的多肽激素,对应于45个氨基酸残基的天然大鼠BNP的活性氨基截短形式[20L17-L18]。它由心室肌细胞在心肌牵张刺激下合成,是心血管稳态的关键调节因子[20L14-L16]。乙酸盐形式可提高肽的稳定性和溶解度,使其更适用于实验应用[7L15-L16]。该肽广泛应用于心血管研究,用于研究心力衰竭、高血压和肾功能[7L16-L18]。
生物活性&实验参考方法
靶点
This peptide targets natriuretic peptide receptors, specifically the guanylyl cyclase receptors natriuretic peptide receptor-A (NPR-A) and receptor-B (NPR-B) [7L22-L23]. By binding to these receptors, it activates an intracellular signaling cascade that produces the second messenger cyclic guanosine monophosphate (cGMP). Activation of this pathway leads to vasodilation, natriuresis (sodium excretion), diuresis (increased urine output), and inhibition of the renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS) [7L14-L15].
体外研究 (In Vitro)
B型利钠肽(BNP)通过降低血压和减轻心室纤维化来对抗心脏应激。BNP天然大鼠形式的45个氨基酸残基的氨基截短形式被称为大鼠BNP BNP(1-32) (rBNP(1-32)) [1]。大脑中含有三种利钠肽,它们有助于调节体液平衡:心房利钠肽(ANP)、脑利钠肽(BNP)和C型利钠肽(CNP)。这些肽主要集中在第三脑室前腹区域。在哺乳动物大脑中,ANP(1-28)、BNP(1-32)和CNP(1-32)通过各自的受体NPR-A和NPR-B来控制盐和水的平衡[2]。
体外实验表明,大鼠脑钠肽(BNP,1-32)作为一种心脏激素,可通过降低血压和减少心室纤维化来对抗应激反应[20L16-L17]。在培养的血管平滑肌细胞或肾小管细胞中,BNP处理可导致细胞内cGMP水平升高,这可通过ELISA法测定。此外,BNP在离体血管制备中也具有显著的血管舒张活性,能够以浓度依赖的方式舒张预先收缩的动脉。
体内研究 (In Vivo)
本研究旨在评估环磷酸鸟苷(cGMP)、利钠剂和降压药对多种脑钠肽(BNP)和心房利钠肽(ANP)的影响。与大鼠ANP 99-126和猪BNP-26相比,静脉注射3 nmol/kg大鼠BNP(1-32)可显著增强清醒状态下自发性高血压大鼠(SHR)的利钠反应和循环GMP水平。静脉注射100 μmol/kg SQ 28,603也能增强上述反应。当SHR接受溶剂或SQ 28,603处理时,人BNP-32无活性。另一方面,3 nmol/kg 静脉注射大鼠 BNP (1 -32) 可降低平均动脉压,而不会损害肾功能;而用 1 nmol/kg 静脉注射人 BNP (1-32) 刺激清醒猴子的肾脏,产生的抑制反应大于或等于人 ANP 99-126 引起的反应 [3]。
体内研究表明,大鼠脑钠肽(BNP,1-32)具有显著的利钠和降压作用。一项在清醒自发性高血压大鼠(SHR)中的研究中,静脉注射3 nmol/kg大鼠BNP(1-32)可显著增加钠排泄(利钠作用)并降低平均动脉压[20L31-L34]。有趣的是,人BNP(1-32)在SHR中无活性,这凸显了利钠肽的物种特异性。
酶活实验
通常使用放射性配体结合试验来评估大鼠脑钠肽 (BNP) (1-32) 与其受体 (NPR-A 和 NPR-B) 的结合情况,该试验针对过表达这些受体的细胞膜制备物进行。简而言之,将膜与固定浓度的放射性标记的利钠肽(例如 [¹2⁵I]-ANP)和递增浓度的未标记大鼠 BNP (1-32) 作为竞争剂进行孵育。孵育后,过滤反应混合物以分离结合的放射性配体和游离的放射性配体,并计数滤膜上的放射性。IC₅0 值由竞争曲线计算得出。
细胞实验
大鼠脑钠肽 (BNP) (1-32) 的功能测定采用表达利钠肽受体的细胞,例如培养的大鼠血管平滑肌细胞 (VSMC) 或转染了 NPR-A 或 NPR-B 的 293T 细胞。将细胞用不同浓度的肽处理 10-15 分钟。主要终点是细胞内 cGMP 的生成,可使用竞争性 ELISA 试剂盒进行定量。cGMP 积累的半数最大有效浓度 (EC₅0) 是衡量肽效力的指标。
动物实验
体内大鼠实验用于表征该肽的利钠和降压活性。实验中,将大鼠(例如Sprague-Dawley大鼠或自发性高血压大鼠)麻醉,并在股动脉(用于血压监测)和膀胱(用于尿液收集)处置入导管。建立基线期后,以静脉推注的方式给予该肽(例如1-10 nmol/kg)。测量尿量和钠排泄量随时间的变化,并持续记录平均动脉压(MAP)。将利钠和降压反应与溶剂对照组进行比较,计算利钠和降压反应。
药代性质 (ADME/PK)
大鼠脑钠肽 (BNP) (1-32) 的药代动力学 (PK) 数据具有天然肽类激素的特征。由于中性内肽酶 (NEP) 的快速降解和利钠肽清除受体 (NPR-C) 的清除,其在循环中的半衰期非常短(通常以分钟计)。鉴于其半衰期短,在研究中通常采用持续输注来维持稳定的血浆浓度。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
由于大鼠脑钠肽 (BNP (1-32)) 是一种用于研究的天然肽,因此标准产品说明书中并未详细列出其全面的毒理学数据。母体全长 BNP 是一种内源性激素,在生理浓度下通常耐受性良好。在研究使用浓度下,未见任何特定毒性的报道。应遵循标准的肽类操作安全预防措施,包括使用个人防护装备 (PPE)。
参考文献

[1]. Human B-type natriuretic peptide is not degraded by meprin A. Biochem Pharmacol. 2010 Oct 1;80(7):1007-11.

[2]. Natriuretic peptides, but not nitric oxide donors, elevate levels of cytosolic guanosine 3',5'-cyclic monophosphate in ependymal cells ex vivo. Neurosci Lett. 2006 Jan 16;392(3):187-92.

[3]. Potentiation of brain natriuretic peptides by SQ 28,603, an inhibitor of neutral endopeptidase3.4.24.11, in monkeys and rats. J Pharmacol Exp Ther. 1992 Jul;262(1):60-70.

其他信息
大鼠脑钠肽(1-32)乙酸盐(rBNP(1-32))是45个氨基酸残基的天然大鼠脑钠肽(BNP)的氨基截短的32个氨基酸形式,其序列为NSKMAHSSSCFGQKIDRIGAVSRLGCDGLRLF(二硫键:Cys10-Cys26)[20L12-L13]。其分子式和分子量如所列(约分子量:3512.99)[20L3-L4]。该肽储存于-20℃,并用蓝冰运输[20L4-L7]。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C148H243N47O46S3
分子量
3512.99
相关CAS号
Brain Natriuretic Peptide (1-32), rat;133448-20-1
外观&性状
Solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.2847 mL 1.4233 mL 2.8466 mL
5 mM 0.0569 mL 0.2847 mL 0.5693 mL
10 mM 0.0285 mL 0.1423 mL 0.2847 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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