| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
This peptide targets natriuretic peptide receptors, specifically the guanylyl cyclase receptors natriuretic peptide receptor-A (NPR-A) and receptor-B (NPR-B) [7L22-L23]. By binding to these receptors, it activates an intracellular signaling cascade that produces the second messenger cyclic guanosine monophosphate (cGMP). Activation of this pathway leads to vasodilation, natriuresis (sodium excretion), diuresis (increased urine output), and inhibition of the renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS) [7L14-L15].
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| 体外研究 (In Vitro) |
B型利钠肽(BNP)通过降低血压和减轻心室纤维化来对抗心脏应激。BNP天然大鼠形式的45个氨基酸残基的氨基截短形式被称为大鼠BNP BNP(1-32) (rBNP(1-32)) [1]。大脑中含有三种利钠肽,它们有助于调节体液平衡:心房利钠肽(ANP)、脑利钠肽(BNP)和C型利钠肽(CNP)。这些肽主要集中在第三脑室前腹区域。在哺乳动物大脑中,ANP(1-28)、BNP(1-32)和CNP(1-32)通过各自的受体NPR-A和NPR-B来控制盐和水的平衡[2]。
体外实验表明,大鼠脑钠肽(BNP,1-32)作为一种心脏激素,可通过降低血压和减少心室纤维化来对抗应激反应[20L16-L17]。在培养的血管平滑肌细胞或肾小管细胞中,BNP处理可导致细胞内cGMP水平升高,这可通过ELISA法测定。此外,BNP在离体血管制备中也具有显著的血管舒张活性,能够以浓度依赖的方式舒张预先收缩的动脉。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
本研究旨在评估环磷酸鸟苷(cGMP)、利钠剂和降压药对多种脑钠肽(BNP)和心房利钠肽(ANP)的影响。与大鼠ANP 99-126和猪BNP-26相比,静脉注射3 nmol/kg大鼠BNP(1-32)可显著增强清醒状态下自发性高血压大鼠(SHR)的利钠反应和循环GMP水平。静脉注射100 μmol/kg SQ 28,603也能增强上述反应。当SHR接受溶剂或SQ 28,603处理时,人BNP-32无活性。另一方面,3 nmol/kg 静脉注射大鼠 BNP (1 -32) 可降低平均动脉压,而不会损害肾功能;而用 1 nmol/kg 静脉注射人 BNP (1-32) 刺激清醒猴子的肾脏,产生的抑制反应大于或等于人 ANP 99-126 引起的反应 [3]。
体内研究表明,大鼠脑钠肽(BNP,1-32)具有显著的利钠和降压作用。一项在清醒自发性高血压大鼠(SHR)中的研究中,静脉注射3 nmol/kg大鼠BNP(1-32)可显著增加钠排泄(利钠作用)并降低平均动脉压[20L31-L34]。有趣的是,人BNP(1-32)在SHR中无活性,这凸显了利钠肽的物种特异性。 |
| 酶活实验 |
通常使用放射性配体结合试验来评估大鼠脑钠肽 (BNP) (1-32) 与其受体 (NPR-A 和 NPR-B) 的结合情况,该试验针对过表达这些受体的细胞膜制备物进行。简而言之,将膜与固定浓度的放射性标记的利钠肽(例如 [¹2⁵I]-ANP)和递增浓度的未标记大鼠 BNP (1-32) 作为竞争剂进行孵育。孵育后,过滤反应混合物以分离结合的放射性配体和游离的放射性配体,并计数滤膜上的放射性。IC₅0 值由竞争曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
大鼠脑钠肽 (BNP) (1-32) 的功能测定采用表达利钠肽受体的细胞,例如培养的大鼠血管平滑肌细胞 (VSMC) 或转染了 NPR-A 或 NPR-B 的 293T 细胞。将细胞用不同浓度的肽处理 10-15 分钟。主要终点是细胞内 cGMP 的生成,可使用竞争性 ELISA 试剂盒进行定量。cGMP 积累的半数最大有效浓度 (EC₅0) 是衡量肽效力的指标。
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| 动物实验 |
体内大鼠实验用于表征该肽的利钠和降压活性。实验中,将大鼠(例如Sprague-Dawley大鼠或自发性高血压大鼠)麻醉,并在股动脉(用于血压监测)和膀胱(用于尿液收集)处置入导管。建立基线期后,以静脉推注的方式给予该肽(例如1-10 nmol/kg)。测量尿量和钠排泄量随时间的变化,并持续记录平均动脉压(MAP)。将利钠和降压反应与溶剂对照组进行比较,计算利钠和降压反应。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
大鼠脑钠肽 (BNP) (1-32) 的药代动力学 (PK) 数据具有天然肽类激素的特征。由于中性内肽酶 (NEP) 的快速降解和利钠肽清除受体 (NPR-C) 的清除,其在循环中的半衰期非常短(通常以分钟计)。鉴于其半衰期短,在研究中通常采用持续输注来维持稳定的血浆浓度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于大鼠脑钠肽 (BNP (1-32)) 是一种用于研究的天然肽,因此标准产品说明书中并未详细列出其全面的毒理学数据。母体全长 BNP 是一种内源性激素,在生理浓度下通常耐受性良好。在研究使用浓度下,未见任何特定毒性的报道。应遵循标准的肽类操作安全预防措施,包括使用个人防护装备 (PPE)。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
大鼠脑钠肽(1-32)乙酸盐(rBNP(1-32))是45个氨基酸残基的天然大鼠脑钠肽(BNP)的氨基截短的32个氨基酸形式,其序列为NSKMAHSSSCFGQKIDRIGAVSRLGCDGLRLF(二硫键:Cys10-Cys26)[20L12-L13]。其分子式和分子量如所列(约分子量:3512.99)[20L3-L4]。该肽储存于-20℃,并用蓝冰运输[20L4-L7]。
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| 分子式 |
C148H243N47O46S3
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| 分子量 |
3512.99
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| 相关CAS号 |
Brain Natriuretic Peptide (1-32), rat;133448-20-1
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2847 mL | 1.4233 mL | 2.8466 mL | |
| 5 mM | 0.0569 mL | 0.2847 mL | 0.5693 mL | |
| 10 mM | 0.0285 mL | 0.1423 mL | 0.2847 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。