| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IC50: 7.68 nM (PD-1/PD-L1 interaction)[1]
BMSpep-57 hydrochloride specifically targets PD-L1, a surface protein expressed on many cancer cells. By binding to PD-L1 with high affinity (Kd of 19 nM as measured by MST), it prevents PD-L1 from engaging with its receptor PD-1 on T cells. This blockade releases the "brakes" on the immune system, allowing for enhanced T cell proliferation, cytokine production, and cytotoxic activity against tumor cells. This makes it a valuable tool for studying PD-1/PD-L1 blockade. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在ELISA竞争实验中，BMSpep-57在300 nM浓度下可抑制PD-1/PD-L1结合达98.1%。此外，其对PD-1/PD-L1结合的抑制作用呈浓度依赖性，IC50值为7.68 nM[1]。当将BMSpep-57以1 µM和500 nM的浓度加入SEB刺激的外周血单核细胞中时，可导致IL-2水平升高[1]。在所测试的多个浓度范围内，BMSpep-57（0.2-10 μM；24小时）对Jurkat、CHO和HepG2细胞的活力没有影响[1]。
体外实验表明，盐酸BMSPep-57与PD-L1的结合亲和力（Kd）在微尺度热分析（MST）和表面等离子共振（SPR）实验中分别为19 nM和19.88 nM。它能有效抑制PD-1/PD-L1的相互作用，IC50值为7.68 nM。这是一种大环肽抑制剂，能够促进T细胞功能，共培养实验表明，其可增加外周血单核细胞（PBMC）中白细胞介素-2（IL-2）的产生。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
由于BMSPep-57盐酸盐主要用作体外免疫检查点研究的工具，因此标准产品说明书中并未广泛报道其详细的体内疗效数据。作为一种大环肽，其体内活性会受到蛋白水解稳定性、生物利用度等因素的影响。需要利用小鼠肿瘤模型进行体内研究，以评估其治疗潜力和体内疗效。
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| 酶活实验 |
通常使用表面等离子共振 (SPR) 和微尺度热泳 (MST) 技术来测定 BMSpep-57 与 PD-L1 的非细胞结合亲和力。在 SPR 检测中，将重组 PD-L1 蛋白固定在传感器芯片上，然后将不同浓度的肽流过芯片表面，以计算动力学速率常数 (ka, kd) 和平衡解离常数 (KD)。MST 则通过测量分子在温度梯度中的定向运动来量化结合亲和力。
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| 细胞实验 |
功能性细胞检测包括将人外周血单核细胞 (PBMC) 或纯化的 T 细胞与表达 PD-L1 的癌细胞共培养。细胞用不同浓度的 BMSpep-57 盐酸盐处理。孵育后，使用 ELISA 法检测上清液中 IL-2 和 IFN-γ 细胞因子的水平来评估 T 细胞活化。癌细胞死亡可通过流式细胞术或检测释放的乳酸脱氢酶 (LDH) 来评估，LDH 是细胞毒性的标志物。
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| 动物实验 |
文献中并未详细描述BMSpep-57盐酸盐的体内动物实验方案。它主要用作体外和离体研究的工具。假设进行体内实验，可以使用人源癌症异种移植小鼠模型，并通过静脉注射或瘤内注射的方式给予BMSpep-57盐酸盐，以评估其对肿瘤生长的抑制作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前标准文献中尚无针对盐酸BMSPep-57的专门药代动力学研究。作为一种大环肽，由于其膜渗透性差且易受蛋白酶降解，其生物利用度可能较低。为优化其用于研究用途，需要对其药物特性（例如口服生物利用度、半衰期和清除率）进行表征，以用于治疗开发。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
标准产品说明书中未提供BMSpep-57盐酸盐的全面毒理学数据。作为一种研究用化合物，通常不描述其急性毒性、遗传毒性和器官特异性毒性的标准安全性评估。实验室使用时，应遵循肽类化合物的标准化学安全操作规程。体外研究尚未报告该化合物的不良反应或毒性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
BMSpep-57 盐酸盐是一种大环肽，其序列为{巯基乙酸}-FANPHLSWSW-{正亮氨酸}-{正亮氨酸}-RCG，巯基乙酸与 Cys15 之间含有硫键。其分子量为 1904.63 Da。该化合物应储存于 -20℃ 或 -80℃，并应避免反复冻融。本产品仅供研究用途，不得用于人体。
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| 分子式 |
C89H127CLN24O19S
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|---|---|
| 分子量 |
1904.63
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| 相关CAS号 |
BMSpep-57;1629655-80-6
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.5250 mL | 2.6252 mL | 5.2504 mL | |
| 5 mM | 0.1050 mL | 0.5250 mL | 1.0501 mL | |
| 10 mM | 0.0525 mL | 0.2625 mL | 0.5250 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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