| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Biotin protein ligase[1]
Bio-AMS TFA targets bacterial biotin protein ligase (BPL), an enzyme essential for biotin metabolism in bacteria. By inhibiting this enzyme, the compound disrupts biotinylation of key carboxylases involved in fatty acid and lipid biosynthesis. This target is selective for bacterial BPL, making it an attractive candidate for antitubercular drug development. The compound does not inhibit human biotin-dependent enzymes at relevant concentrations. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Bio-AMS 对耐多药/广泛耐药结核病 (MDR/XDR-TB) 和结核分枝杆菌 H37Rv 株表现出优异的抗结核活性，其最低抑菌浓度 (MIC) 为 0.16 至 0.625 μM，且不受主要碳源改变的影响[1]。在感染结核分枝杆菌的小鼠巨噬细胞中，Bio-AMS（2.5、5 和 10 μM；24 小时）以浓度依赖的方式抑制结核分枝杆菌的生长，且不会对线粒体造成任何损伤[2]。
体外实验表明，Bio-AMS 对结核分枝杆菌 H37Rv 和耐多药/广泛耐药结核分枝杆菌 (MDR/XDR-TB) 菌株具有优异的抗结核活性，其最低抑菌浓度 (MIC) 为 0.16 至 0.625 uM。其活性不受主要碳源变化的影响。在结核分枝杆菌感染的小鼠巨噬细胞中，Bio-AMS（2.5、5 和 10 uM；24 小时）以浓度依赖的方式抑制结核分枝杆菌的生长。此外，在这些实验中，Bio-AMS 未显示出线粒体毒性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
由于Bio-AMS TFA主要通过体外和细胞实验进行表征，因此标准产品文献中并未广泛报道其体内疗效数据。研究重点在于证明其对培养的结核分枝杆菌菌株和感染巨噬细胞模型中的选择性活性。需要进一步开展体内动物模型研究，以评估其治疗潜力和药代动力学特性。
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| 酶活实验 |
Bio-AMS TFA 的结合试验通常包括使用纯化的细菌生物素蛋白连接酶进行生化抑制研究。将该化合物与酶、生物素和 ATP 一起孵育，并测量生物素酰-AMP 生成的抑制情况。IC50 值可从剂量反应曲线中确定。也可进行竞争性结合研究，以验证生物素结合位点的抑制机制。
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| 细胞实验 |
Bio-AMS TFA 的细胞活性检测采用结核分枝杆菌 (Mtb) 感染的小鼠巨噬细胞模型。巨噬细胞感染 Mtb H37Rv 或耐多药 (MDR) 菌株后，用不同浓度的 Bio-AMS（例如，2.5、5 和 10 uM，处理 24 小时）处理。细菌生长情况通过菌落形成单位 (CFU) 计数或代谢活性检测进行评估。细胞毒性则使用 MTT 等标准细胞活力检测方法在未感染的对照细胞中进行评估。
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| 动物实验 |
目前的产品资料中并未广泛报道Bio-AMS TFA的详细体内动物实验方案。由于该化合物目前已在体外和细胞系统中进行了表征，因此未来可采用标准的结核病小鼠模型进行疗效研究，通常包括静脉或口服给药，随后检测肺和脾组织中的细菌载量。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Bio-AMS TFA 的药代动力学数据在标准产品手册中并未详尽描述。该化合物主要以其体外抗结核活性为特征。作为一种生物素蛋白连接酶抑制剂，其理化性质需要通过专门的药代动力学研究进行评估，以确定其口服生物利用度、半衰期、血浆蛋白结合率和组织分布，从而评估其潜在的治疗应用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有产品文献中关于Bio-AMS TFA的毒理学数据有限。体外研究显示，在感染结核分枝杆菌的小鼠巨噬细胞中未观察到线粒体毒性。然而，尚未有包括急性毒性、重复给药毒性、遗传毒性和安全性药理学在内的全面毒理学评估报告。应遵循研究用化学品的标准操作规程。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Bio-AMS TFA（CAS 1393881-52-1）的分子式为C22H30F3N9O9S2，分子量为685.65。它以三氟乙酸盐的形式存在。该化合物已被研究用于选择性抗结核活性，尤其针对耐多药结核病（MDR-TB）和广泛耐药结核病（XDR-TB）菌株。它代表了一种靶向细菌生物素代谢的新方法，该代谢途径与目前一线抗结核药物不同。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 分子式 |
C22H30F3N9O9S2
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|---|---|
| 分子量 |
685.65
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| 相关CAS号 |
Bio-AMS;1393881-52-1
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4585 mL | 7.2924 mL | 14.5847 mL | |
| 5 mM | 0.2917 mL | 1.4585 mL | 2.9169 mL | |
| 10 mM | 0.1458 mL | 0.7292 mL | 1.4585 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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