| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Berberine-d6 chloride targets multiple molecular pathways. The parent compound berberine chloride targets DNA topoisomerase, inducing ROS generation and DNA damage. It also activates AMP-activated protein kinase (AMPK), a key regulator of cellular energy homeostasis, making it relevant for metabolic disorder research. Additionally, berberine has been shown to modulate the NF-kappaB pathway, autophagy, and bacterial cell components. The deuterated version retains the same target interactions as non-labeled berberine, as the labeling does not alter its basic pharmacological properties.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。由于氘代可能改变药物的药代动力学和代谢特性，因此备受关注[1]。
体外实验表明，母体化合物氯化小檗碱可通过诱导活性氧（ROS）生成和抑制DNA拓扑异构酶活性，对多种癌细胞系表现出强效活性。体外和体内模型均显示，氯化小檗碱可抑制人结直肠腺癌细胞的生长。小檗碱还能激活AMPK，从而产生改善胰岛素敏感性等代谢效应。氯化小檗碱-d6主要用作分析标准品，而非用于体外功能评估，因此未详细列出标记物的具体EC50值。然而，稳定的重同位素标记不会改变其生物活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
氯化小檗碱-d6 通常不作为治疗药物用于体内功能研究，因为它是一种用于定量测定小檗碱水平的分析标准品。其母体化合物氯化小檗碱已在动物模型中进行了广泛的体内研究，以验证其抗糖尿病、抗肥胖和抗癌作用。例如，它能抑制小鼠异种移植模型中人结直肠腺癌的生长。氯化小檗碱-d6 用作动物药代动力学研究中的内标，以精确追踪小檗碱的分布和代谢。
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| 酶活实验 |
盐酸小檗碱-d6 的结合研究通常不会与未标记的盐酸小檗碱分开进行。可通过酶活性测定来评估其与 DNA 拓扑异构酶的结合，该测定方法可测量 DNA 松弛或超螺旋的抑制情况。AMPK 的激活通常采用基于细胞的测定方法，而非直接结合测定，因为 AMPK 的激活是通过磷酸化而非直接配体结合实现的。在这些研究中，氘代形式用作定量分析的标准品。
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| 细胞实验 |
由于盐酸小檗碱-d6 是一种分析标准品，因此通常不进行其体外细胞实验。然而，其母体化合物盐酸小檗碱则广泛应用于各种基于细胞的检测。例如，癌细胞系（如结直肠癌细胞）会用不同浓度的盐酸小檗碱处理。检测终点包括：使用荧光染料（如 DCFH-DA）测量活性氧（ROS）的生成；通过彗星试验或γH2AX染色评估DNA损伤；通过磷酸化AMPK免疫印迹法评估AMPK激活；通过MTT法测定细胞活力；以及通过Annexin V/PI染色定量细胞凋亡。对于氘代盐酸小檗碱，目前尚无标准检测方法。
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| 动物实验 |
小檗碱-d6氯化物的动物实验方案通常是药代动力学或代谢研究的一部分。该化合物以特定剂量（例如10-50 mg/kg）通过灌胃或静脉注射给予啮齿动物（例如大鼠或小鼠）。在给药后不同时间点采集血样，并使用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定血浆浓度。氘代化合物用作内标，以校正基质效应并提高定量准确性。对于组织分布研究，采集肝脏、肾脏和肠道等器官并进行分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于盐酸小檗碱-d6用作非标记小檗碱定量分析的内标，因此未单独报告其药代动力学数据。盐酸小檗碱本身由于吸收不良和首过代谢广泛，口服生物利用度较低。氘代可能改变药物的药代动力学和代谢特征，但尚未对盐酸小檗碱-d6进行专门研究。标记后的盐酸小檗碱-d6性质稳定，在生理条件下不会发生显著的氘-氢交换。它用于提高药物研发研究的准确性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于氯化小檗碱-d6 是一种分析标准品，使用浓度极低，因此其毒理学数据报道并不广泛。母体化合物氯化小檗碱的安全性已得到研究；通常认为，在治疗剂量下它是安全的，但高剂量可能引起胃肠道副作用、肝毒性，并通过抑制 CYP 酶而导致潜在的药物相互作用。作为一种稳定同位素标记化合物，氯化小檗碱-d6 的毒理学风险并不高于未标记化合物。应遵循标准的实验室化学品安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
氯化小檗碱（天然黄18-d6氯化物）的分子式为C20H12D6ClNO4，分子量为377.85。未标记的氯化小檗碱的CAS号为633-65-8。小檗碱是一种天然异喹啉生物碱，存在于北美黄连（Hydrastis canadensis L.）和其他小檗科植物中。它是一种AMPK激活剂，用于非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）、糖尿病和癌症的研究。氘代形式用作内标，通过液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）定量生物样品中的小檗碱。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 分子式 |
C20H12D6CLNO4
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|---|---|
| 分子量 |
377.85
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| 相关CAS号 |
Berberine chloride;633-65-8
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6466 mL | 13.2328 mL | 26.4655 mL | |
| 5 mM | 0.5293 mL | 2.6466 mL | 5.2931 mL | |
| 10 mM | 0.2647 mL | 1.3233 mL | 2.6466 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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