| 规格 | 价格 | |
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| 1mg | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
The non‑deuterated parent, beclometasone dipropionate, is a potent glucocorticoid receptor agonist. Activation of the glucocorticoid receptor leads to the transcriptional regulation of anti‑inflammatory genes and suppression of pro‑inflammatory mediators, resulting in potent anti‑inflammatory and immunosuppressive activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。由于氘代可能改变药物的药代动力学和代谢特性，因此备受关注[1]。
非氘代二丙酸倍氯米松是一种口服有效的糖皮质激素，具有强效的抗炎和免疫抑制活性。倍他米松（其活性代谢物）在体外似乎能有效抑制脂多糖（LPS）诱导的炎症和基质金属蛋白酶（MMP）的释放。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
二丙酸倍他米松是倍他米松的前体，是一种口服有效的强效糖皮质激素，在体内具有抗炎和免疫抑制活性。倍他米松可抑制脂多糖（LPS）诱导的小鼠肺部炎症，并降低暴露小鼠支气管肺泡灌洗液中的基质金属蛋白酶（MMP）活性。
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| 酶活实验 |
标准的体外糖皮质激素受体结合试验：将人糖皮质激素受体 (GR) 蛋白与 3H-地塞米松 (2 nM) 和递增浓度的测试化合物 (0.1 nM-10 uM) 在 4°C 下孵育 16 小时。通过活性炭吸附或过滤分离结合的放射性物质，并根据竞争性结合曲线计算 IC50 值。
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| 细胞实验 |
一种通用的基于细胞的抗炎检测方法：将人肺上皮细胞（例如 16HBE 或 A549）接种于 6 孔板中（1×10⁶ 个细胞/孔）。细胞用二丙酸倍氯米松（1 nM-1 uM）预处理 1 小时，然后与 5% 香烟烟雾提取物 (CSE) 和 IL-17A（10 ng/mL）共孵育 24 小时。采用 ELISA 法检测上清液中细胞因子（例如 IL-6、IL-8）的水平。
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| 动物实验 |
一种通用的炎症动物模型：将Balb/c小鼠暴露于气溶胶化的LPS（0.5 mg/mL）30分钟以诱导肺部炎症。在LPS刺激前1小时，经口或鼻内给予倍氯米松二丙酸酯（1-10 mg/kg）。6小时后，收集支气管肺泡灌洗液（BALF）进行细胞计数和MMP活性测定。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种稳定同位素标记化合物，二丙酸倍氯米松-d10预计具有与非氘代形式相似的药代动力学性质。它被用作液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）中的内标，用于定量生物基质中的母体药物。未标记的化合物被迅速吸收并广泛代谢为活性代谢物倍他米松，血浆半衰期约为2-3小时。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
非氘代倍氯米松二丙酸酯在大鼠体内的LD50 > 4000 mg/kg（口服）。长期用于人体可导致肾上腺抑制、骨质疏松和感染风险增加。作为一种研究级同位素类似物，预计其毒性与非氘代形式相似，但目前尚无完整的毒理学研究数据。
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| 参考文献 |
[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.
[2]. Paola Lovato, et al. Calcipotriol and betamethasone dipropionate exert additive inhibitory effects on the cytokine expression of inflammatory dendritic cell-Th17 cell axis in psoriasis. J Dermatol Sci. 2016 Mar;81(3):153-64. [3]. M Corbel, et al. Comparative effects of betamethasone, cyclosporin and nedocromil sodium in acute pulmonary inflammation and metalloproteinase activities in bronchoalveolar lavage fluid from mice exposed to lipopolysaccharide. Pulm Pharmacol Ther. 1999;12(3):165-71. |
| 其他信息 |
二丙酸倍氯米松在临床上广泛用于治疗哮喘（吸入）和过敏性鼻炎（鼻喷）。氘代版本仅供研究使用，用作生物分析的内标，用于药代动力学研究中的精确定量。它不可用于治疗用途。
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| 分子式 |
C28H27D10CLO7
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|---|---|
| 分子量 |
531.10
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| 相关CAS号 |
Beclometasone dipropionate;5534-09-8
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8829 mL | 9.4144 mL | 18.8288 mL | |
| 5 mM | 0.3766 mL | 1.8829 mL | 3.7658 mL | |
| 10 mM | 0.1883 mL | 0.9414 mL | 1.8829 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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