| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Endothelin-1[1]
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) targets the natriuretic peptide receptor A (NPR‑A, also known as guanylyl cyclase A or GC‑A). Upon binding to NPR‑A on the surface of target cells (primarily in the kidneys, adrenal glands, vasculature and brain), ANP activates the receptor's intrinsic guanylyl cyclase domain, increasing intracellular cGMP levels. cGMP then activates protein kinase G (PKG), leading to natriuresis, diuresis, vasodilation and inhibition of aldosterone secretion. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
大鼠体内循环的主要ANP和BNP形式分别为大鼠ANP(1-28)和大鼠BNP-45，它们均能以浓度依赖的方式有效抑制血管紧张素II刺激的内皮素-1分泌。与大鼠ANP(1-28)相比，大鼠ANP(5-25)对免疫反应性(ir)-内皮素-1分泌的抑制作用较弱，但其细胞内环磷酸鸟苷(cGMP)水平较高。在0.01至1 μM的浓度范围内，大鼠ANP(1-28)能以浓度依赖的方式抑制ir-内皮素-1的分泌[1]。
在表达NPR-A（GC-A）的无细胞膜制备物中，大鼠ANP（1-28）TFA以浓度依赖的方式刺激鸟苷酸环化酶活性（EC50通常在低纳摩尔范围内，例如1-10 nM）。该肽与NPR-A具有高亲和力（Kd ~1-5 nM），并且对NPR-A的选择性至少比NPR-B（GC-B，CNP受体）高100倍。它不激活可溶性鸟苷酸环化酶。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，大鼠ANP(1-28)TFA在静脉注射后（典型剂量范围：0.1-10 ug/kg/min，静脉输注）可产生剂量依赖性的利钠、利尿、降血压和抑制醛固酮分泌的作用。该肽的作用持续时间短（仅数分钟），这是由于其易被中性内肽酶(NEP)快速降解以及通过受体介导的清除所致。它被用作研究利钠肽系统在血压调节、体液平衡和心血管疾病中作用的药理学工具。
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| 酶活实验 |
标准NPR-A鸟苷酸环化酶活性测定：将过表达人或大鼠NPR-A的细胞膜与大鼠ANP(1-28) TFA (0.1 nM-1 uM)在测定缓冲液（50 mM Tris-HCl pH 7.4、5 mM MgCl2、1 mM GTP、1 mM DTT、1 mM IBMX（用于抑制磷酸二酯酶））中于37℃孵育10-15分钟。反应通过煮沸终止。使用竞争性cGMP ELISA或放射免疫分析(RIA)定量生成的cGMP。EC50值由浓度-反应曲线计算得出。不添加肽的对照孵育用于测定基础鸟苷酸环化酶活性。
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| 细胞实验 |
细胞内cGMP积累的一般测定方法：将大鼠主动脉平滑肌细胞、原代肾小球系膜细胞或NPR-A转染的HEK293细胞接种于96孔板（2×10⁴个细胞/孔），并在无血清培养基中培养过夜。为防止cGMP降解，细胞预先用磷酸二酯酶抑制剂（例如IBMX 100 uM、扎普司特）处理10分钟，然后在37℃下用大鼠ANP(1-28) TFA（0.01 nM-1 uM）刺激10-30分钟。吸出培养基并加入裂解缓冲液终止反应。使用竞争性ELISA或HTRF cGMP试剂盒测定裂解液中的cGMP浓度。EC50值通常在低纳摩尔范围内。
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| 动物实验 |
评估ANP诱导的钠尿/利尿作用的一般动物实验方案：雄性Sprague-Dawley大鼠（250-300 g，每组n=6）用硫喷妥钠（100 mg/kg，腹腔注射）麻醉，并通过膀胱插管准备收集尿液。通过股静脉导管持续输注生理盐水（20 μL/min），持续60分钟以达到平衡。收集基线尿液（30分钟）后，静脉注射大鼠ANP（1-28）TFA（1-10 μg/kg）或持续输注（0.1-1 μg/kg/min，持续60分钟）。采用重量法测量尿量，并用火焰光度法或离子选择性电极法测定尿钠和尿钾浓度。通过动脉导管（颈动脉或股动脉）监测血压。 ANP 以剂量依赖的方式增加尿量和钠排泄（利钠作用），并降低平均动脉压（低血压）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
大鼠ANP(1-28)TFA是一种由28个氨基酸组成的肽，由于中性内肽酶（NEP，又称脑啡肽酶，CD10）的快速降解以及NPR-A介导的内吞和降解，其血浆半衰期极短（啮齿动物中约为1-3分钟）。TFA盐具有良好的水溶性（>5 mg/mL），便于配制成生理盐水或PBS溶液用于静脉输注。ANP不具有口服生物利用度，需肠外给药。在体外实验中，将该肽直接添加到细胞或组织匀浆中。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
大鼠ANP (1-28) TFA是一种研究级肽，不适用于人类治疗。该肽在体外实验浓度（0.1 nM-1 μM）下通常耐受性良好。体内实验中，主要的剂量限制性效应是低血压，但这种低血压是可逆的。高剂量（例如，大鼠单次注射剂量>100 μg/kg）时，可能会出现严重的低血压。操作时应遵循标准的实验室安全规范（佩戴手套、穿实验服）。目前尚无该研究用肽的遗传毒性或致癌性数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
大鼠ANP (1-28) 的肽序列为 SLRRSSCFGGRMDRIGAQSGLGCNSFRY（两个半胱氨酸残基之间形成二硫键，构成一个17个氨基酸的环状结构）。该肽对应于大鼠循环中的ANP形式，其前17个氨基酸与人ANP相同，但N端不同。大鼠ANP (1-28) 常被用作药理学工具，用于研究心脏利钠肽系统的生物学特性，包括血压调节、心脏功能和肾脏盐代谢。该肽还用于研究心力衰竭的机制，并作为筛选NPR-A激动剂或NEP抑制剂的阳性对照。仅供研究使用；不得用于人体或治疗用途。
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| 分子式 |
C130H206N45F3O41S2
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| 分子量 |
3176.43
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| 相关CAS号 |
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat;88898-17-3
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.3148 mL | 1.5741 mL | 3.1482 mL | |
| 5 mM | 0.0630 mL | 0.3148 mL | 0.6296 mL | |
| 10 mM | 0.0315 mL | 0.1574 mL | 0.3148 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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