| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ki: 11 μM (NTPDase1), 18 μM (NTPDase3), 12 μM (NPP1)[1]
NTPDase1 (CD39), NTPDase3, and NPP1. ARL67156 competitively inhibits these ectonucleotidases with Ki values of 11 uM (NTPDase1), 18 uM (NTPDase3), and 12 uM (NPP1), thereby preventing the hydrolysis of extracellular ATP and ADP. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
浓度依赖性的神经源性收缩可被ARL67156三钠水合物（1-100 μM）增强[4]。ATP处理的HMC-1细胞表面CXCR3的表达可被ARL67156三钠水合物（10 μg/mL，24 h）增加[5]。ATP刺激豚鼠心脏突触体中去甲肾上腺素的产生可被ARL67156三钠水合物（30 μM，5 s）增强[6]。在巨噬细胞中，ARL67156三钠水合物（100 μM，4 h）可显著降低HIV-1的复制[7]。
体外实验表明，ARL67156 可抑制颈上神经节细胞中 UTP 的分解，并增强离体大鼠尾动脉中核苷酸诱导的收缩。它并非 NTPDase2、NTPDase8、NPP3 或胞外 5'-核苷酸酶 (CD73) 的有效抑制剂。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在用华法林（HY-B0687）治疗的大鼠中，皮下植入渗透泵28天后，给予ARL67156三钠水合物（1.1 μg/kg/天）可抑制钙化性主动脉瓣疾病的发展[2]。腹腔注射ARL67156三钠水合物（2 mg/kg）可抑制果糖1,6-二磷酸（FBP）引起的血液腺苷浓度升高[3]。
ARL67156 可预防体内钙化性主动脉瓣疾病的发生，表明其在疾病模型中发挥着调节嘌呤能信号传导的作用。研究表明，它能增强离体组织中 UTP 和 ATP 诱导的反应。 |
| 酶活实验 |
酶活性测定采用表达重组NTPDases的人或小鼠来源的膜制备物。将化合物与ATP或ADP作为底物孵育。释放的无机磷酸盐通过比色法定量，或残留ATP通过荧光素/荧光素酶测定法测定。Ki值由Lineweaver-Burk作图计算得出。
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| 细胞实验 |
通常不用作活细胞功能检测的主要终点。可将其以 10-100 uM 的浓度添加到细胞培养基中，以抑制完整细胞中的胞外 ATPase 活性。抑制作用可通过测量培养上清液中的 ATP 水平或检测细胞裂解液中的酶活性来确认。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：华法林诱导矿化大鼠模型[2]
剂量：1.1 μg/kg/天 给药途径：皮下植入渗透泵给药，持续28天 实验结果：通过降低主动脉瓣/主动脉的细胞凋亡和矿化水平，预防了主动脉瓣狭窄的发生。使pAkt（一种参与细胞存活通路的重要激酶）水平恢复正常。 动物/疾病模型： C57BL/6 小鼠[3] 剂量： 2 mg/kg 给药途径： 腹腔注射，在给予 FBP (100 mg/kg) 前 1 小时 实验结果： 完全消除了 FBP 的抗炎作用（通过中性粒细胞浸润、痛觉过敏和关节水肿观察到）。 在钙化性主动脉瓣疾病的小鼠模型中，ARL67156 通过腹腔注射给药（给药方案尚未标准化）。通过对瓣膜切片进行组织病理学检查以检测钙化情况，并通过对瓣膜组织中炎症和成骨标志物的分子分析来监测疾病进展。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无详细的药代动力学数据。作为一种小分子核苷酸类似物，其口服生物利用度可能有限，且全身清除迅速。在研究用途中，通常将其配制成生理盐水或PBS溶液，并通过注射给药，用于体内研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
文献中未报道详细的毒理学数据。在用于抑制NTPDase的浓度下（体外10-100 μM，以及相应的体内剂量），未观察到严重的细胞毒性或全身毒性。处理核苷酸衍生物时应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
ARL67156 又名 FPL 67156。它是一种选择性较弱的 NTPDase 抑制剂，对 NTPDase 家族成员的选择性有限。该药物尚未获得 FDA 批准，仅供研究用途，用于研究嘌呤能信号传导、炎症以及涉及外核苷酸酶的疾病。
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| 分子式 |
C15H23BR2N5NA3O13P3
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| 分子量 |
834.61
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| 相关CAS号 |
ARL67156 trisodium;1021868-83-6;ARL67156 triethylamine
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1982 mL | 5.9908 mL | 11.9816 mL | |
| 5 mM | 0.2396 mL | 1.1982 mL | 2.3963 mL | |
| 10 mM | 0.1198 mL | 0.5991 mL | 1.1982 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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