吸收、分布和排泄
肌注促皮质素后吸收迅速；缓释剂型则在约8至16小时内缓慢吸收。在血液循环中，促皮质素与Cohn蛋白II和III组分一起运输。该药物的确切分布和代谢途径尚不清楚，但许多组织可迅速将其从血浆中清除。促皮质素似乎不能通过胎盘。循环中的促皮质素可能被纤溶酶-纤溶酶原系统在16-17位赖氨酸-精氨酸键处酶促裂解。对于肾上腺皮质功能正常的患者，肌注或快速直接静脉注射25单位促皮质素后，血浆皮质醇浓度通常在1小时内达到峰值，并在2-4小时后开始下降。一项针对健康受试者的研究表明，皮下注射80单位的促皮质素注射液后，血浆17-羟皮质类固醇（17-OHCS）浓度在3-12小时内达到峰值，并在10-25小时内恢复至基线水平。口服促皮质素后，胃肠道的蛋白水解酶会使其失活，因此局部应用于皮肤或眼睛无效。肌注促皮质素后，药物吸收迅速。肌注促皮质素注射液后，药物吸收时间约为8-16小时。对于大多数肾上腺皮质功能正常的成年人，静脉输注1-6单位促皮质素注射液（目前美国已不再销售）8小时后，即可达到最大肾上腺刺激。在固定剂量下，与快速静脉注射相比，缓慢静脉注射促肾上腺皮质激素（ACTH）或以肌注（IM）作为药物储备而非直接注射ACTH时，ACTH注射能更有效地刺激皮质醇分泌。增加肌注或静脉注射剂量可延长作用持续时间。连续数日，在8小时内重复静脉注射ACTH可增强肾上腺皮质对药物进一步刺激的反应性。对于肾上腺皮质功能正常的患者，肌注100单位ACTH（作为药物储备）后，约16小时内可分泌100毫克皮质醇。对于肾上腺皮质功能正常的患者，肌注或快速直接静脉注射25单位ACTH后，血浆皮质醇浓度在1小时内达到峰值，并在2小时后开始下降。一项针对健康受试者的研究表明，皮下注射80单位的促肾上腺皮质激素（ACTH）后，血浆17-羟皮质类固醇（17-OHCS）浓度在3-12小时内达到峰值，并在10-25小时内恢复至基线水平。ACTH静脉注射后会迅速从血液循环中清除……

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生物半衰期代谢/代谢物
静脉注射后约15分钟……在人体内，血浆半衰期约为15分钟。

妊娠和哺乳期的影响
◉ 哺乳期用药概述
目前尚无关于促皮质素在哺乳期临床应用的信息。由于促皮质素分子较大（分子量为 4541 Da），因此不太可能出现在母乳中。婴儿吸收促皮质素的可能性也很小，因为它很可能在婴儿的胃肠道内被破坏，且口服吸收率很低。此外，促皮质素的半衰期仅为 10 至 15 分钟。根据动物实验数据，哺乳期母亲服用促皮质素后，母乳中的皮质醇水平可能会升高。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 对泌乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。

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相互作用
同时服用水杨酸盐或吲哚美辛等致溃疡药物和促皮质素可能会增加胃肠道溃疡的风险。此外，对于低凝血酶原血症患者，应谨慎将阿司匹林与促皮质素合用。糖皮质激素也可能降低血液中水杨酸盐的浓度。如果对同时服用这两种药物且病情稳定的患者停用促皮质素，可能会发生水杨酸中毒。雌激素可能增强皮质醇的作用，这可能是通过增加皮质醇转运蛋白的浓度，从而减少可供代谢的皮质醇量来实现的。如果在稳定的促皮质素治疗方案中添加或停用雌激素，可能需要调整促皮质素的剂量。
巴比妥类药物、苯妥英钠和利福平等可诱导肝酶的药物可能会增加糖皮质激素的代谢，因此，对于正在接受促皮质素治疗且病情稳定的患者，如果在其用药方案中添加或停用此类药物，可能会降低皮质类固醇的疗效。皮质类固醇可能抑制将环磷酰胺活化为烷化代谢物的肝酶，因此，如果同时使用促皮质素，应观察患者环磷酰胺疗效的变化。
少数情况下，有报道称促皮质素会增加部分患者的血液凝固性，并增加口服抗凝剂的剂量需求；另一些同时接受口服抗凝剂和促皮质素治疗的患者则出现出血。由于这些相互作用的临床意义尚未确定，因此，对于正在接受口服抗凝剂治疗且病情稳定的患者，应谨慎开始或停止促皮质素治疗。
排钾利尿剂（例如噻嗪类利尿剂、呋塞米和依他尼酸）以及其他排钾药物，例如两性霉素B，会增强促肾上腺皮质激素的排钾作用。此外，两性霉素B可能降低肾上腺皮质对促肾上腺皮质激素的反应性。接受促肾上腺皮质激素和排钾药物治疗的患者应密切监测血清钾水平。

[1]. Syndrome de résistance à l’Adrénocorticotrophine Hormone (ACTH): à propos d’un cas [Adrenocorticotropic hormone (ACTH) insensitivity syndrome: about a case]. Pan Afr Med J. 2018 Aug 2;30:244. French.

[2]. The effect of adrenocorticotrophic hormone on the yield, composition and butterfat properties of cow's milk. Journal of Dairy Research. 1964, 31(1), 71-79.

促肾上腺皮质激素（Corticotropin）是一种由垂体产生和分泌的多肽激素，由39个氨基酸残基线性排列而成。其N端24个氨基酸片段在所有物种中均相同，并具有促肾上腺皮质激素（ACTH）活性。促肾上腺皮质激素刺激肾上腺皮质，促进皮质类固醇（主要是糖皮质激素，但也包括性激素（雄激素））的合成。它用于治疗某些神经系统疾病，例如婴儿痉挛症和多发性硬化症，也用于诊断肾上腺皮质功能不全。它是一种诊断试剂。它是一种多肽、肽类激素和生物大分子。
一种刺激肾上腺皮质及其产生皮质类固醇的垂体前叶激素。 ACTH 是一种由 39 个氨基酸组成的多肽，其 N 端 24 个氨基酸片段在所有物种中均相同，并具有促肾上腺皮质激素活性。经组织特异性进一步加工后，ACTH 可生成 α-MSH 和促肾上腺皮质激素样中间叶肽 (CLIP)。
另见：促皮质素（注释已移至）；促皮质素库（注释已移至）。

C207H308N56O58S

4541.06586551666

4538.26

9002-60-2

Adrenocorticotropic hormone TFA

16132265

White to off-white solid powder

5.654

1861.55

63

68

148

322

11200

36

S(C)CC[C@@H](C(N[C@@H](CCC(=O)O)C(N[C@@H](CC1=CN=CN1)C(N[C@@H](CC1C=CC=CC=1)C(N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(N[C@@H](CC1=CNC2C=CC=CC1=2)C(NCC(N[C@@H](CCCCN)C(N1CCC[C@H]1C(N[C@H](C(NCC(N[C@@H](CCCCN)C(N[C@@H](CCCCN)C(N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(N1CCC[C@H]1C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@@H](CC1C=CC(=CC=1)O)C(N1CCC[C@H]1C(N[C@H](C(NCC(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@@H](CC(=O)O)C(N[C@@H](CCC(=O)O)C(N[C@@H](CO)C(N[C@@H](C)C(N[C@@H](CCC(=O)O)C(N[C@@H](C)C(N[C@@H](CC1C=CC=CC=1)C(N1CCC[C@H]1C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(=O)O)CC1C=CC=CC=1)=O)CCC(=O)O)=O)CC(C)C)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)CCC(=O)O)=O)C)=O)=O)CC(N)=O)=O)=O)=O)C(C)C)=O)CCCCN)=O)C(C)C)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)C(C)C)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)NC([C@H](CO)NC([C@H](CC1C=CC(=CC=1)O)NC([C@H](CO)N)=O)=O)=O

IDLFZVILOHSSID-OVLDLUHVSA-N

InChI=1S/C207H308N56O58S/c1-108(2)89-140(186(302)240-135(69-74-163(279)280)182(298)254-149(204(320)321)94-117-43-20-15-21-44-117)250-193(309)152-54-35-86-262(152)202(318)147(92-116-41-18-14-19-42-116)252-171(287)114(11)230-175(291)132(66-71-160(273)274)234-170(286)113(10)231-191(307)150(105-265)255-183(299)136(70-75-164(281)282)241-190(306)146(98-165(283)284)249-180(296)133(67-72-161(275)276)235-169(285)112(9)229-157(270)101-225-174(290)145(97-156(213)269)251-194(310)153-55-36-87-263(153)203(319)148(93-119-60-64-123(268)65-61-119)253-199(315)167(110(5)6)257-185(301)129(49-26-30-79-210)243-198(314)168(111(7)8)259-196(312)155-57-38-85-261(155)201(317)139(53-34-83-223-207(218)219)244-178(294)130(51-32-81-221-205(214)215)237-177(293)128(48-25-29-78-209)236-176(292)127(47-24-28-77-208)232-158(271)103-227-197(313)166(109(3)4)258-195(311)154-56-37-84-260(154)200(316)138(50-27-31-80-211)233-159(272)102-226-173(289)143(95-120-99-224-126-46-23-22-45-124(120)126)247-179(295)131(52-33-82-222-206(216)217)238-187(303)142(90-115-39-16-13-17-40-115)246-189(305)144(96-121-100-220-107-228-121)248-181(297)134(68-73-162(277)278)239-184(300)137(76-88-322-12)242-192(308)151(106-266)256-188(304)141(245-172(288)125(212)104-264)91-118-58-62-122(267)63-59-118/h13-23,39-46,58-65,99-100,107-114,125,127-155,166-168,224,264-268H,24-38,47-57,66-98,101-106,208-212H2,1-12H3,(H2,213,269)(H,220,228)(H,225,290)(H,226,289)(H,227,313)(H,229,270)(H,230,291)(H,231,307)(H,232,271)(H,233,272)(H,234,286)(H,235,285)(H,236,292)(H,237,293)(H,238,303)(H,239,300)(H,240,302)(H,241,306)(H,242,308)(H,243,314)(H,244,294)(H,245,288)(H,246,305)(H,247,295)(H,248,297)(H,249,296)(H,250,309)(H,251,310)(H,252,287)(H,253,315)(H,254,298)(H,255,299)(H,256,304)(H,257,301)(H,258,311)(H,259,312)(H,273,274)(H,275,276)(H,277,278)(H,279,280)(H,281,282)(H,283,284)(H,320,321)(H4,214,215,221)(H4,216,217,222)(H4,218,219,223)/t112-,113-,114-,125-,127-,128-,129-,130-,131-,132-,133-,134-,135-,136-,137-,138-,139-,140-,141-,142-,143-,144-,145-,146-,147-,148-,149-,150-,151-,152-,153-,154-,155-,166-,167-,168-/m0/s1

(4S)-4-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-6-amino-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-6-amino-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]acetyl]amino]hexanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]acetyl]amino]hexanoyl]amino]hexanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]acetyl]amino]propanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]propanoyl]amino]-5-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-[[(2S)-4-carboxy-1-[[(1S)-1-carboxy-2-phenylethyl]amino]-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。