| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
RNA polymerases. 6-Azauridine triphosphate is a nucleotide analog that resembles UTP. It can be incorporated into RNA during transcription by RNA polymerases (in place of UTP). Once incorporated, it disrupts proper base pairing and RNA folding, acting as a chain terminator or mutagenic agent. By inhibiting RNA synthesis, it exerts its antiviral and antineoplastic effects. It also inhibits orotidine-5'-phosphate decarboxylase (ODCase), an enzyme in the de novo pyrimidine synthesis pathway, leading to depletion of UTP pools.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，6-氮尿苷三磷酸酯作为一种“假核苷酸”，能够抑制RNA合成。它可掺入新生RNA链中，导致链终止，从而抑制功能性RNA分子的形成。目前，人们正在探索该机制在抑制RNA病毒复制方面的潜力。它可用于研究无细胞系统中RNA合成和转录调控的机制。已知它是抗肿瘤和抗病毒药物6-氮尿苷的活性代谢产物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，6-氮尿苷三磷酸是前药6-氮尿苷的活性代谢产物。6-氮尿苷给药后，经细胞激酶转化为三磷酸形式。这种活性代谢产物在细胞内积累，通过阻断乳清酸-5'-磷酸脱羧酶（ODCase）抑制嘧啶从头合成。它还能掺入RNA中，破坏RNA功能，从而发挥治疗作用。它曾被用于治疗银屑病和病毒感染。然而，这种特定的铵盐主要是一种研究工具。
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| 酶活实验 |
对于非细胞实验，该化合物可用于研究RNA聚合酶抑制。该实验包括将纯化的RNA聚合酶与DNA模板、核苷三磷酸（包括放射性标记的UTP）以及不同浓度的6-氮杂尿苷三磷酸（6-Azauridine triphosphate）孵育。孵育后，通过测量放射性物质掺入酸沉淀RNA的量来确定IC50值。对于ODCase抑制，将该酶与乳清酸-5'-磷酸（OMP）和不同浓度的该类似物孵育，并通过分光光度法测量UMP的生成量。
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| 细胞实验 |
在细胞实验中，将培养的癌细胞（例如 HeLa、MCF-7）或病毒感染细胞用不同浓度的 6-氮杂尿苷（前药）或三磷酸盐（如果使用透化技术直接递送）处理。24-72 小时后，用 MTT 或 CellTiter-Glo 检测细胞活力。RNA 合成可通过 [3H]-尿苷掺入 RNA 来测定。RNA 合成和细胞活力的降低与核苷类似物的活性相关。
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| 动物实验 |
在体内实验中，通常使用前药6-氮尿苷，因为其三磷酸盐不具有细胞渗透性。研究可在病毒感染（例如流感病毒、沙粒病毒）或癌症的小鼠模型中进行。将小鼠感染病毒或植入肿瘤细胞，然后腹腔注射6-氮尿苷（例如，50-200 mg/kg）进行治疗。监测病毒滴度、存活率或肿瘤体积。在基于细胞的研究中，则可推断活性三磷酸盐代谢物的活性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
6-氮杂尿苷三磷酸铵的分子式为C8H17N4O15P3。它可溶于水（H2O）和二甲基亚砜（DMSO）。体外实验时，可将其溶于去离子水中配制成储备液（例如，10-100 mM）。为防止降解，溶液应储存在-20℃或-80℃。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。关于其溶液稳定性的报道很少，通常仅提供一般性指导。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
6-氮杂尿苷三磷酸酯本身的毒性尚未完全明确。其母体化合物6-氮杂尿苷在治疗剂量下对人体毒性较低，但可能引起轻微的胃肠道不适和剂量相关的骨髓抑制。该化合物是一种核苷酸类似物，不适用于人体。处理精细化学品时应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
6-氮尿苷三磷酸铵是一种研究级核苷酸类似物。它用于研究RNA合成、转录调控以及嘧啶类抗代谢药物的作用机制。它是抗肿瘤和抗病毒药物6-氮尿苷的活性代谢产物。本产品仅供研究使用，并非临床药物；尚未获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于人体治疗。
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| 分子式 |
C8H17N4O15P3
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| 分子量 |
502.16
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| 相关CAS号 |
6-Azauridine triphosphate;6198-30-7
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~250 mg/mL (~497.85 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9914 mL | 9.9570 mL | 19.9140 mL | |
| 5 mM | 0.3983 mL | 1.9914 mL | 3.9828 mL | |
| 10 mM | 0.1991 mL | 0.9957 mL | 1.9914 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
CJC-1295 With DAC
黄嘌呤钠盐
四乙酰核糖
钨酸钠二水合物
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