| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R). The parent compound, Exendin-4, is a pure GLP-1 receptor agonist (incretin mimetic). {Val1}-Exendin-3/4 is a fragment of Exendin-4 and retains activity at the GLP-1 receptor. This receptor is the primary target for treating type 2 diabetes and obesity, as its activation enhances insulin secretion (glucose-dependent) and promotes satiety.
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| 体外研究 (In Vitro) |
艾塞那肽-4是GLP-1受体的纯激动剂。由艾塞那肽-4结构衍生而来的艾塞那肽-4肽衍生物可能与GLP-1/胰高血糖素受体双重激动剂有关。例如，它们在医学上的应用包括减少过度进食和治疗代谢综合征，如糖尿病和肥胖症。为了降低低血糖风险，这些GLP-1/胰高血糖素受体双重激动剂对GIP受体的作用减弱[1]。
体外实验表明，艾塞那肽-4及其衍生物，包括{Val1}-艾塞那肽-3/4，均可作为GLP-1受体激动剂发挥作用。艾塞那肽-4肽衍生物在结构上来源于艾塞那肽-4，可能与GLP-1/胰高血糖素双重受体激动剂有关。这些双重激动剂对GIP受体的活性降低，从而降低了低血糖的风险。该肽可用于研究β细胞系中的肠促胰岛素信号传导。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，艾塞那肽-4衍生物，如{Val1}-艾塞那肽-3/4，被用于治疗代谢综合征，包括糖尿病和肥胖症，以及减少过量食物摄入。目前，它们正被研究作为双重GLP-1/胰高血糖素受体激动剂，以期在最大限度减轻体重和控制血糖的同时，最大限度地减少胃肠道副作用。
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| 酶活实验 |
采用非细胞结合分析法，例如表面等离子共振（SPR），来确认GLP-1R的结合。将重组人GLP-1R蛋白固定在传感器芯片上。将不同浓度的{Val1}-艾塞那肽-3/4溶液流过芯片，以测量其结合亲和力（Kd）。或者，也可以使用放射性配体竞争分析法，即使用[125I]-GLP-1。
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| 细胞实验 |
采用稳定表达人GLP-1受体的HEK293细胞进行功能性cAMP积累测定。将细胞接种于96孔板中，并在1 mM IBMX存在下，用不同浓度的肽（0.001-1000 nM）处理。30分钟后，采用HTRF或ELISA法测定cAMP水平。根据剂量-反应曲线计算cAMP刺激的EC50值。
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| 动物实验 |
在啮齿动物模型中研究了该药物对代谢适应症的体内疗效。在急性降血糖试验中，雄性C57BL/6J小鼠禁食过夜。将肽以10-100 μg/kg的剂量皮下注射（SC）。30分钟后进行口服葡萄糖耐量试验（OGTT），并间隔测量血糖。在饮食诱导肥胖（DIO）小鼠中进行的慢性给药研究中，监测体重和食物摄入量。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
该肽的分子量为3241.70，可溶于水和二甲基亚砜（DMSO）。体内给药时，该肽配制于无菌生理盐水或磷酸盐缓冲液（PBS，pH 7.4）中。由于肽易被蛋白酶快速降解和经肾脏清除，其血浆半衰期通常较短（30-60分钟）。醋酸盐形式可提高其稳定性。储存条件：-80℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
{Val1}-艾塞那肽-3/4 的毒性尚未得到充分证实。GLP-1 受体激动剂总体耐受性良好。GLP-1 受体激动剂的常见副作用包括胃肠道不适（恶心、呕吐、腹泻）以及潜在的胰腺炎风险。该肽仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 参考文献 |
[1]. US20150315260 A1
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| 其他信息 |
{Val1}-艾塞那肽-3/4 是一种研究级肽，用作 GLP-1 受体激动剂。它并非药物，也未获得 FDA 批准用于人体治疗。它用于研究肠促胰岛素类似物和双重 GLP-1/胰高血糖素受体激动剂，以用于治疗糖尿病和肥胖等代谢综合征疾病。本产品仅供研究使用 (RUO)。
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| 分子量 |
3241.70
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.3085 mL | 1.5424 mL | 3.0848 mL | |
| 5 mM | 0.0617 mL | 0.3085 mL | 0.6170 mL | |
| 10 mM | 0.0308 mL | 0.1542 mL | 0.3085 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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