| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Metabotropic glutamate receptor (mGluR)
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| 体外研究 (In Vitro) |
LY341495对Akt和Wnt通路蛋白的影响[2]
使用mGlu2/3拮抗剂LY341495检测阻断mGlu2/3对Akt和Wnt通路蛋白的影响。Repeated treatment with 3.0 mg/kg的LY341495降低了PFC和STR中Dvl-2、pGSK-3α/β和β-catenin蛋白水平，但Dvl-1、Dvl-3和GSK-3α/μ不受影响（图3a和b）。此外，对于Wnt蛋白的变化，在PFC和STR中观察到pAkt Ser473的减少，但Akt或pAkt Thr308的总量没有减少（图3c和d）。还使用了较低剂量的重复LY341495（1.0mg/kg），对PFC或STR中测试的Akt或Wnt通路蛋白没有影响（数据未显示）。最后，评估急性施用LY341495后Akt和Wnt通路蛋白的变化。急性给药LY341495（3.0 mg/kg）后，PFC和STR中pGSK-3α/β（图4a和b）和pAkt Ser473（图4c和d）的含量降低。因此，急性给药LY341495可降低pAkt和pGSK-3水平，但需要重复治疗（3.0mg/kg）以降低β-catenin水平。此外，与mGlu2/3激动剂LY379268相比，LY341495在急性和慢性给药后的效果通常相反。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
LY341495 (0.3、1 和 3 mg/kg，ip) 在状态中表现出较低水平的洞察能力[1]。LY341495 (3.0 mg/kg) 降低 Dvl-2、pGSK-3α/β 和 β-catenin蛋白水平，但 Dvl-1、Dvl-3 和 GSK-3α/β 在 PFC 和 STR 中均不步行。与 mGlu2/3 兴奋剂 LY379268 相比，LY341495 在快速和快速后通常会产生正好的效果[2]。LY341495 (3 mg/kg，腹腔注射，2.5小时)诱导c-Fos表达在任一KO脑中均未改变。在mGluR3-KO中，LY341495在中央扩展杏仁核[杏仁核中央]核、取消核 (CeL) 和终纹床核、背侧核 (BSTLD) 中几乎没有活性[3]。
实验证据表明，代谢型谷氨酸2/3（mGlu2/3）受体拮抗剂会影响认知功能，尽管有相互矛盾的发现。为了阐明mGlu2/3受体拮抗剂在认知的一个方面的作用，本研究调查了大剂量mGlu2/3拮抗剂LY341495对大鼠训练后识别记忆成分（储存和/或检索）的影响。还研究了LY341495对抗识别记忆消失的功效。新的物体识别测试被用作记忆测试。在所有测试的延迟条件下，施用最高剂量的LY341495（0.3、1和3 mg/kg）会破坏大鼠在这种识别记忆过程中的表现，而施用较低剂量（0.05和0.1 mg/kg）则不会损害识别记忆。此外，低剂量LY341495（0.05和0.1mg/kg）的给药抵消了识别记忆的消失。目前的结果表明，mGlu2/3受体拮抗剂LY341495的给药可以损害或增强大鼠的识别记忆，具体取决于化合物的剂量和使用的延迟时间。因此，结合之前报道的发现，目前的数据表明，这种化合物对认知功能，特别是识别记忆有复杂的影响。[1] |
| 动物实验 |
通过随机分配，将大鼠分为六个实验组（每组十只）：载体组和 0.05、0.1、0.3、1 和 3 mg/kg LY341475 组。LY341495 的剂量选择基于先前已发表的研究结果，这些研究评估了该化合物对认知的影响。训练：在训练阶段，对大鼠进行两次 2 分钟的测试。T1 结束后，立即给予动物 LY341495 或载体。鉴于这些实验中未处理的对照组大鼠仍具有完整的识别记忆，因此采用 1 小时的间隔时间（ITI），每次测试持续 2 分钟。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
由于神经性疼痛的机制尚不明确且临床表现广泛，其治疗仍是一项临床挑战。基质金属蛋白酶（MMP）-9 和 MMP-2 已被证实是神经性疼痛的关键成分，因为它们能够促进炎症细胞因子的成熟并诱导神经炎症。因此，抑制 MMP 可能是一种治疗神经性疼痛的新方法。本研究发现，广泛使用的呼吸系统药物 N-乙酰半胱氨酸（NAC）可通过独特的 MMP 抑制机制显著缓解神经性疼痛。体外（0.1 mM）和体内应用 NAC 均能显著抑制 MMP-9/2 的活性。口服 NAC（50、100 和 200 mg/kg）不仅能延缓大鼠慢性压迫性损伤（CCI）诱导的神经性疼痛的发生，还能抑制其持续存在。 NAC 的给药阻断了白细胞介素-1β（MMPs 的关键底物）的成熟，并显著抑制了 CCI 诱导的神经元活化，包括抑制蛋白激酶 Cγ、NMDAR1 和丝裂原活化蛋白激酶的磷酸化。此外，NAC 显著抑制了 CCI 诱导的小胶质细胞活化，但对星形胶质细胞没有明显影响。这些结果表明，NAC 是一种有效且安全的治疗方法，可通过强效抑制 MMPs 的活化来缓解神经性疼痛，并已在临床上得到应用。[4]
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| 分子式 |
C20H19NO5
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|---|---|
| 分子量 |
353.37
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| 精确质量 |
353.126
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| 元素分析 |
C, 67.98; H, 5.42; N, 3.96; O, 22.64
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| 相关CAS号 |
LY341495;201943-63-7
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| PubChem CID |
10713043
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-0.2
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| tPSA |
110Ų
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| InChi Key |
VLZBRVJVCCNPRJ-ZOSMMGSXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H19NO5/c21-20(19(24)25,15-9-13(15)18(22)23)10-14-11-5-1-3-7-16(11)26-17-8-4-2-6-12(14)17/h1-8,13-15H,9-10,21H2,(H,22,23)(H,24,25)/t13-,15-,20?/m0/s1
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| 化学名 |
(1S,2S)-2-[1-amino-1-carboxy-2-(9H-xanthen-9-yl)ethyl]cyclopropane-1-carboxylic acid
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| 别名 |
(Rac)-LY341495; LY 341495; SCHEMBL24606222;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8299 mL | 14.1495 mL | 28.2990 mL | |
| 5 mM | 0.5660 mL | 2.8299 mL | 5.6598 mL | |
| 10 mM | 0.2830 mL | 1.4149 mL | 2.8299 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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黄嘌呤钠盐
四乙酰核糖
钨酸钠二水合物
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