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(R)-KMH-233

目录号: V77378 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
(R)-KMH-233 是 KMH-233 的非活性异构体，可用作实验中的对照化合物。
(R)-KMH-233 CAS号: 2994330-89-9
产品类别: Others 13
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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Other Forms of (R)-KMH-233:

  • KMH-233
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产品描述
(R)-KMH-233 是 KMH-233 的非活性异构体，可用作实验对照化合物。KMH-233 是一种强效、可逆且选择性的 L 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 抑制剂，能够抑制 LAT1 底物 L-亮氨酸的摄取 (IC50=18 μM) 和细胞生长。即使在低浓度 (25 μM) 下，KMH-233 也能显著增强 Bestatin 和顺铂的疗效。
(R)-KMH-233 是 KMH-233 的异构体，可用作实验对照。KMH-233 是一种强效、可逆且选择性的 L 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 抑制剂，可抑制 LAT1 底物 L-亮氨酸的摄取 (IC50 = 18 microM) 以及细胞生长。即使在低浓度 (25 microM) 下，KMH-233 也能显著增强 Bestatin 和顺铂的疗效。CAS 编号：2994330-89-9。分子式：C32H25N7O5。分子量：587.58。
生物活性&实验参考方法
靶点
L-type amino acid transporter 1 (LAT1). LAT1 is a sodium-independent neutral amino acid transporter that is highly upregulated in various cancer cells to support their rapid growth by importing essential amino acids. KMH-233 is a selective inhibitor of LAT1, making it a valuable tool for studying amino acid transport in cancer metabolism and for validating potential anti-cancer strategies targeting this pathway.
体外研究 (In Vitro)
KMH-233 能抑制 LAT1 底物 L-亮氨酸的摄取，IC50 值为 18 uM。体外实验表明，KMH-233 也能抑制细胞生长。即使在 25 uM 的低浓度下，KMH-233 也能显著增强抗癌药物贝斯他汀和顺铂的疗效，表明其具有作为化疗增敏剂的潜力。
体内研究 (In Vivo)
目前尚无关于(R)-KMH-233本身的体内活性数据公开。其母体化合物KMH-233曾被用于增强其他抗癌药物在细胞模型中的疗效，但未提供详细的动物模型数据。作为一种无活性异构体，(R)-KMH-233在这些体内实验中用作对照。
酶活实验
典型的LAT1抑制实验是在非细胞系统中进行的，使用纯化的LAT1蛋白或LAT1过表达的膜囊泡。在有或无抑制剂的情况下，测量放射性标记底物（例如[14C]-L-亮氨酸）在短时间内（1-5分钟）的转运。反应通过快速过滤终止，并计数滤膜上保留的放射性以计算IC50值。
细胞实验
将过表达LAT1的癌细胞系，例如HeLa或A549细胞，接种于96孔板中。用KMH-233（母体化合物）的系列稀释液处理细胞，以评估其对细胞生长的影响，通常在处理72小时后通过MTT法进行检测。在联合用药研究中，将细胞与KMH-233和其他抗癌药物（例如顺铂）共同处理，以评估抑制细胞增殖的潜在协同作用。
动物实验
由于 (R)-KMH-233 是一种研究对照品，因此没有针对它的特定动物实验程序。母体化合物 KMH-233 用于小鼠异种移植瘤模型。例如，将皮下肿瘤异种移植瘤小鼠口服或腹腔注射 KMH-233，单独使用或与顺铂联合使用。使用游标卡尺测量肿瘤体积，并监测体重，以评估抗肿瘤疗效和毒性。
药代性质 (ADME/PK)
由于 (R)-KMH-233 是一种非活性异构体，因此其药代动力学数据不详。母体化合物 KMH-233 的分子量为 587.58，可溶于 DMSO。在体内研究中，可将其配制成 10% DMSO 生理盐水等溶剂，用于腹腔注射或口服给药。现有数据表中未提供半衰期、生物利用度和清除率等详细参数。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
(R)-KMH-233 的毒性数据尚未公开。作为研究对照品，它不适用于治疗用途。母体化合物 KMH-233 与其他药物具有协同作用，且在低浓度下未表现出明显的细胞毒性。然而，目前尚未发表针对这种研究级化学品的全面毒理学研究，包括急性毒性和慢性毒性研究。
参考文献

[1]. A Selective and Slowly Reversible Inhibitor of l-Type Amino Acid Transporter 1 (LAT1) Potentiates Antiproliferative Drug Efficacy in Cancer Cells. J Med Chem. 2016;59(12):5740-5751.
其他信息
(R)-KMH-233 是一种研究级化学品，仅用作 LAT1 生物学和癌症代谢研究中的阴性对照。LAT1 抑制剂的开发是癌症治疗领域的研究热点，因为 LAT1 是一个很有前景的靶点，可用于剥夺癌细胞必需氨基酸的供应。本产品仅供研究使用，未经 FDA 批准用于人体。相关参考文献为 Huttunen KM 等人发表于《药物化学杂志》(J Med Chem) 2016;59(12):5740-5751 的文章。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C32H25N7O5
分子量
587.58
CAS号
2994330-89-9
相关CAS号
KMH-233;1941174-13-5
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7019 mL 8.5095 mL 17.0190 mL
5 mM 0.3404 mL 1.7019 mL 3.4038 mL
10 mM 0.1702 mL 0.8509 mL 1.7019 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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