| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
As an ADC linker, (2S)-N3-IsoSer does not have a traditional biological target (e.g., enzyme, receptor) itself but serves as a chemical scaffold. It is a bifunctional molecule that covalently conjugates a cytotoxic payload (drug) to an antibody via stable triazole linkages. Its target is determined by the antibody it is conjugated to.
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| 体外研究 (In Vitro) |
作为抗体药物偶联物（ADC）连接子组分，“活性”是通过偶联反应的效率来衡量的。(2S)-N3-IsoSer上的叠氮基团能以生物正交的方式与含炔烃的分子（例如DBCO、BCN）特异性反应，从而实现位点特异性药物连接，且不干扰抗体的抗原结合亲和力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内活性取决于完整的抗体药物偶联物（ADC）。(2S)-N3-IsoSer连接子可确保ADC在循环系统中的稳定性，防止有效载荷过早释放。当ADC与癌细胞上的靶抗原结合并被内化后，溶酶体酶会切割连接子，从而释放出具有细胞毒性的活性载荷。疗效通过异种移植模型中的肿瘤消退情况来评估。
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| 酶活实验 |
对于铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc），将(2S)-N3-IsoSer与炔基封端的分子在铜(I)催化剂（例如CuSO4/抗坏血酸钠）和配体（例如THPTA）的存在下，于合适的缓冲液（pH 7-8）中混合。反应在室温下孵育1-2小时，并通过LC-MS或TLC监测反应进程，以确保转化率>95%。
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| 细胞实验 |
标准偶联实验采用纯化的单克隆抗体（mAb）。首先将mAb用炔基进行功能化。然后，在无铜点击反应条件下，使用张力炔烃，使(2S)-N3-IsoSer DCHA与炔基功能化的mAb反应。反应在37℃下进行12-24小时。偶联效率通过LC-MS或HIC-HPLC进行评估。
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| 动物实验 |
使用该连接子构建的抗体药物偶联物（ADC）的体内疗效研究通常在皮下异种移植小鼠模型中进行。荷瘤小鼠每4-7天静脉注射一次ADC（例如，3-10 mg/kg），共2-4个疗程。每周测量两次肿瘤体积和体重。采集终末血样进行ADC稳定性的药代动力学评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种小分子结构单元，(2S)-N3-IsoSer DCHA 本身在有机溶剂中具有很高的溶解度。将其整合到抗体药物偶联物 (ADC) 中后，所得偶联物表现出良好的药代动力学特性，包括降低全身清除率、延长半衰期（数天）以及通过增强渗透性和滞留性 (EPR) 效应或主动靶向作用提高肿瘤蓄积。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
(2S)-N3-IsoSer 专为化学合成和偶联应用而设计，因此其固有毒性较低。它并非单独用作治疗剂，而是用作连接子。在抗体药物偶联物 (ADC) 中，毒性主要来源于细胞毒性有效载荷。由于连接子本身是一种无毒、可生物降解的支架，专为靶向药物递送而设计，因此其相关毒性极低。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(2S)-N3-IsoSer DCHA 是一种专门用于药物研发中非人体研究的化学试剂。它本身并非临床候选药物，也未获得 FDA 或任何其他监管机构批准用于人体治疗。它是构建下一代抗体偶联药物 (ADC) 和靶向疗法的关键使能技术。
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| 分子式 |
C15H28N4O3
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|---|---|
| 分子量 |
312.41
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| 相关CAS号 |
(2S)-N3-IsoSer;1620171-65-4
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2009 mL | 16.0046 mL | 32.0092 mL | |
| 5 mM | 0.6402 mL | 3.2009 mL | 6.4018 mL | |
| 10 mM | 0.3201 mL | 1.6005 mL | 3.2009 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Fmoc-GGFG-PAB-PNP
Basivarsen linker
Gly-Gly-Gly-PEG3-TCO TFA
cBu-Cit-PAB
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