| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Muscarinic acetylcholine receptors (mAChR), specifically the M1 and M3 subtypes. These are G protein-coupled receptors that mediate secretory functions in exocrine glands (salivary, lacrimal, sweat). Activation of M1/M3 receptors on salivary gland acinar cells increases intracellular calcium, leading to fluid secretion.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，(+)-西维美林对毒蕈碱M1和M3受体具有高亲和力，其Ki值在低纳摩尔范围内。它对M1和M3受体的选择性高于M2和M4受体。功能性实验表明，它能增加细胞内钙离子浓度，并刺激唾液腺腺泡细胞分泌淀粉酶。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在清醒的大鼠和犬中，口服或皮下注射(+)-西维美林盐酸盐可显著且持续地增加唾液流量（促唾液分泌作用）。这种作用可被毒蕈碱受体拮抗剂阿托品阻断。在干燥综合征模型中，体内疗效显示，治疗剂量下，西维美林可恢复唾液功能，且无明显的心血管副作用。
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| 酶活实验 |
将稳定表达人毒蕈碱受体亚型（M1-M5）的CHO细胞膜制备物与放射性标记的拮抗剂（例如[3H]-N-甲基东莨菪碱）和不同浓度的(+)-西维美林孵育。在25-37℃孵育60-90分钟后，通过GF/B滤膜快速过滤分离结合的配体。计数放射性以确定Ki值。
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| 细胞实验 |
将永生化人唾液腺细胞系（例如 NS-SV-AC）或原代人唾液腺腺泡细胞用 Fluo-4 AM 钙染料标记。用不同浓度的 (+)-西维美林（1 nM 至 100 uM）刺激细胞，并通过荧光强度（激发/发射波长：494/516 nm）随时间的变化来测量细胞内钙离子流。通过检测培养基中 α-淀粉酶的积累来评估唾液分泌。
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| 动物实验 |
雄性Sprague-Dawley大鼠麻醉后，进行唾液导管插管。静脉注射（0.1-3 mg/kg）或口服（0.5-10 mg/kg）(+)-西维美林。从插管导管收集唾液30-60分钟，并用重量法测量唾液量。对于未麻醉的动物，可以使用预先称重的棉球置于口腔内测量唾液分泌量。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
在人体中，西维美林（Evoxac®）以30毫克胶囊的形式口服，每日三次。它吸收迅速，达峰时间（Tmax）约为1.5-2小时。末端半衰期约为4-5小时。它主要通过CYP2D6和CYP3A4代谢为活性代谢物。主要经尿液排泄。在治疗剂量范围内，其药代动力学呈线性关系。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
最常见的不良反应是由于毒蕈碱受体过度刺激引起的：多汗症、恶心、鼻炎、腹泻和头痛。较少见但更严重的不良反应包括心动过缓、低血压和视力障碍（视物模糊）。禁忌症包括未控制的哮喘、闭角型青光眼和急性虹膜炎。不建议每日三次，每次剂量超过 90 毫克。
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| 其他信息 |
盐酸西维美林（美国商品名 Evoxac®，日本商品名 Saligren®）是一种经美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准上市的药物，用于治疗干燥综合征引起的口干症状。它于 2000 年首次获得 FDA 批准，是唯一一种专门用于治疗该疾病的口服毒蕈碱受体激动剂。
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| 分子式 |
C10H17NOS.HCL.1/2H2O
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|---|---|
| 分子量 |
244.78
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| 相关CAS号 |
Cevimeline hydrochloride;107220-28-0;Cevimeline hydrochloride hemihydrate;153504-70-2;(-)-Cevimeline hydrochloride hemihydrate;Cevimeline;107233-08-9
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~100 mg/mL (~408.53 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0853 mL | 20.4265 mL | 40.8530 mL | |
| 5 mM | 0.8171 mL | 4.0853 mL | 8.1706 mL | |
| 10 mM | 0.4085 mL | 2.0427 mL | 4.0853 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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