| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MY-1076 targets YAP for degradation, effectively reducing the protein's oncogenic activity. It also targets microtubules by inhibiting their polymerization, a classic mechanism of action for many anti-mitotic chemotherapeutic agents. By disrupting the microtubule network, MY-1076 interferes with spindle formation during mitosis, leading to cell cycle arrest. The combined effect of YAP degradation and tubulin polymerization inhibition results in a potent antiproliferative effect against cancer cells. This multi-targeted approach may offer advantages over single-target agents by attacking cancer cells through complementary pathways.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，MY-1076 对多种癌细胞系具有显著的抗增殖活性。它能抑制胃癌细胞系 MGC-803 和 SGC-7901、结直肠癌细胞系 HCT-116 以及食管癌细胞系 KYSE450 的增殖，IC50 值分别为 0.019、0.017、0.020 和 0.044 μM。这些低纳摩尔级的 IC50 值表明 MY-1076 是一种高效化合物。从机制上讲，它能剂量依赖性地诱导 G2/M 期阻滞，促进 YAP 蛋白降解，并诱导细胞凋亡。生化实验证实了该化合物抑制微管蛋白聚合的能力。此外，MY-1076 还能改变细胞周期和凋亡相关蛋白的表达，这与其作用机制相符。
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| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中并未详细列出MY-1076的具体体内活性数据。然而，其对多种癌细胞系（尤其是胃癌细胞）的强效体外活性强烈提示其在体内可能具有显著疗效。作为YAP和微管蛋白聚合的双重抑制剂，MY-1076有望成为胃癌动物模型（例如异种移植模型或患者来源的异种移植模型（PDX））评估的候选药物。此类研究对于确认其抗肿瘤活性、评估其药代动力学特性以及评价其安全性至关重要，有助于后续的研发工作。
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| 酶活实验 |
MY-1076 的非细胞活性检测主要集中于其抑制微管蛋白聚合的能力。在这些检测中，将纯化的微管蛋白与化合物孵育，并通过分光光度法监测聚合过程，通常通过测量 340 nm 波长处浊度的增加来监测。通过定量分析化合物抑制该过程的能力，可以直接证明其与微管蛋白靶标的相互作用。此外，还可以进行结合实验，例如与秋水仙碱或其他微管蛋白结合剂的竞争性结合实验，以进一步表征化合物在微管蛋白上的相互作用位点。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于评估MY-1076的抗增殖作用及其机制。将MGC-803、SGC-7901、HCT-116和KYSE450等癌细胞系用不同浓度的MY-1076处理一定时间（通常为72小时）。然后使用MTT、CCK-8或CellTiter-Glo等标准检测方法评估细胞活力，以确定IC50值。为了研究其机制，采用流式细胞术分析细胞周期分布（G2/M期阻滞）和细胞凋亡情况。Western blotting用于验证YAP降解，并评估细胞周期和凋亡相关蛋白表达的变化。
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| 动物实验 |
MY-1076 的体内动物实验通常会采用小鼠异种移植模型。将人胃癌细胞植入免疫缺陷小鼠体内，待肿瘤形成后，通过腹腔注射 (IP) 或口服 (PO) 途径给予 MY-1076。主要终点是肿瘤生长抑制，通过卡尺测量随时间的变化进行评估。次要终点包括分析肿瘤组织中 YAP 降解情况、评估细胞凋亡（例如，通过 TUNEL 检测或 cleaved caspase-3 染色）以及评估增殖标志物，例如 Ki-67。此外，还将从血浆样本中测定药代动力学参数。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有资料中未详细列出MY-1076的药代动力学(PK)特性。MY-1076是一种分子量为539.57的小分子，其药代动力学特性会受到溶解度、代谢稳定性和渗透性等因素的影响。MY-1076可溶于DMSO（80 mg/mL），并已配制成用于体内给药的混合溶液，该溶液由10% DMSO、40% PEG300、5% Tween 80和45%生理盐水组成（3.3 mg/mL）。这些特性表明MY-1076可以全身给药，其药代动力学特征将在临床前研究中通过半衰期、清除率、分布容积和口服生物利用度等参数进行表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中未提供MY-1076的毒理学数据。作为一种研究化合物，其安全性尚未得到充分表征。然而，其对微管蛋白（许多已获批准的化疗药物的作用靶点）的强效活性提示其可能存在剂量限制性毒性，尤其会影响骨髓和胃肠道中快速分裂的细胞。需要开展全面的毒理学研究，包括在啮齿类动物和非啮齿类动物中进行急性毒性和重复给药毒性试验，以确定其安全范围和治疗指数。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
MY-1076（目录号T77729）具有分子式C29H33NO9和分子量539.57。其CAS号为3008262-76-5。IUPAC名称为(E)-N-[(3-羟基-4-甲氧基苯基)甲基]-N,3-二(3,4,5-三甲氧基苯基)丙-2-烯酰胺。它是一种白色固体，纯度为99.6%，仅供研究用途。作为一种强效的YAP抑制剂和微管聚合抑制剂，MY-1076代表了一类具有独特双重作用机制的新型抗癌剂。尚未获得临床使用批准。
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| 分子式 |
C29H33NO9
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|---|---|
| 分子量 |
539.57
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| CAS号 |
3008262-76-5
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8533 mL | 9.2666 mL | 18.5333 mL | |
| 5 mM | 0.3707 mL | 1.8533 mL | 3.7067 mL | |
| 10 mM | 0.1853 mL | 0.9267 mL | 1.8533 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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