| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Des His1, Glu8 Exendin-4 specifically targets the glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1-R), acting as a potent antagonist. By blocking the GLP-1 receptor, it prevents the binding of endogenous GLP-1 and exogenous GLP-1 receptor agonists, thereby inhibiting GLP-1-mediated signaling. This allows researchers to study the effects of GLP-1 receptor signaling by blocking it and observing the resulting changes in insulin secretion, glucose production, and other metabolic processes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，Des His1, Glu8 Exendin-4 是一种 GLP-1 受体拮抗剂。现有文献中并未详细列出具体的体外活性数据，例如 IC50 或 Ki 值。然而，其与 GLP-1 受体结合并阻断激动剂诱导的信号传导的能力已被证实。它通常用于基于细胞的实验中，以研究 GLP-1 受体的功能，例如测量 cAMP 的产生或评估胰岛 β 细胞的胰岛素分泌。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Des His1, Glu8 Exendin-4 (dH-EX)（脑室内注射；50 μg，2 μL/15 s）通过控制葡萄糖合成和胰岛素分泌来维持葡萄糖稳态[1]。体内研究表明，Des His1, Glu8 Exendin-4（50 μg，2 μL/15 s，脑室内注射）可通过调节胰岛素分泌和葡萄糖生成来改善大鼠的葡萄糖稳态。它已被用于研究弓状核GLP-1受体在调节葡萄糖稳态而非食物摄入中的作用。在这些研究中，拮抗剂通过脑室内注射（i3vt）给药，以特异性靶向脑内的GLP-1受体。
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| 酶活实验 |
针对 Des His1、Glu8 Exendin-4 的非细胞受体结合试验包括测量其与 GLP-1 受体的结合亲和力。这些试验通常采用放射性配体结合技术，将肽与表达 GLP-1 受体的膜以及标记的高亲和力配体一起孵育。测量肽置换放射性配体的能力，并确定解离常数 (Kd) 等结合参数。
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| 细胞实验 |
Des His1、Glu8 Exendin-4 的体外细胞试验采用表达 GLP-1 受体的细胞，例如胰岛β细胞系或重组细胞。测定化合物抑制 GLP-1 或 Exendin-4 诱导的信号传导的能力。通常，定量分析环磷酸腺苷 (cAMP) 的生成，cAMP 是 GLP-1 受体激活的下游第二信使。拮抗剂的效力通过测量激动剂剂量反应曲线的偏移来确定。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 大鼠[1]
剂量： 50 μg，2 μl/15 s 给药途径： 脑室内注射 实验结果： 腹腔注射葡萄糖后，前 45 分钟出现高血糖。静脉葡萄糖耐量试验 (IVGTT) 期间，胰岛素水平和胰岛素曲线下面积 (AUC) 显著升高。 Des His1, Glu8 Exendin-4 的体内动物实验通常在大鼠或小鼠中进行。该化合物可通过多种途径给药，包括脑室内注射 (i3vt) 以研究中枢效应，或外周给药以研究全身效应。终点指标包括测量腹腔葡萄糖耐量试验 (IPGTT) 或静脉葡萄糖耐量试验 (IVGTT) 期间的血糖、胰岛素水平和葡萄糖耐量。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
现有资料中未详细列出Des His1, Glu8 Exendin-4的药代动力学(PK)特性。作为一种分子量为4063.46的肽，其药代动力学特性会受到多种因素的影响，例如蛋白水解降解、肾清除以及与血浆蛋白的潜在结合。通常采用注射给药以绕过首过代谢。该肽在体内的稳定性和半衰期是决定其实验应用价值的关键因素。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中未提供 Des His1, Glu8 Exendin-4 的毒理学数据。作为一种研究用肽，其安全性尚未得到充分表征。该肽仅供研究使用，不得用于人体。
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| 参考文献 |
[1]. Darleen A Sandoval, et al. Arcuate glucagon-like peptide 1 receptors regulate glucose homeostasis but not food intake. Diabetes. 2008 Aug;57(8):2046-54.
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| 其他信息 |
Des His1, Glu8 Exendin-4的分子量为4063.46，序列为GEGTFTSELSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH2。它是一种强效的GLP-1受体拮抗剂，用于糖尿病和肥胖的研究。它是研究GLP-1受体在葡萄糖稳态和其他生理过程中的作用的宝贵工具。未获得临床使用的批准。
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| 分子式 |
C179H277N47O59S
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|---|---|
| 分子量 |
4063.46
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2461 mL | 1.2305 mL | 2.4610 mL | |
| 5 mM | 0.0492 mL | 0.2461 mL | 0.4922 mL | |
| 10 mM | 0.0246 mL | 0.1230 mL | 0.2461 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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