| 规格 | 价格 | |
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| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
vasopressin receptor
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| 体内研究 (In Vivo) |
目标剂量为4.0微克,因为该剂量符合抗利尿作用的标准,因此在安全性研究中,所有受试者均服用8.0微克。输注4.0和8.0微克后,中位消除半衰期分别为4.72(范围3.99-6.53)小时和3.85(范围3.04-11.08)小时。输注4微克后,血浆清除率和稳态分布体积估计为0.88(SD 0.24)ml x min(-1)x kg(-1)和326(SD 68)ml x kg(-1)]。在最高剂量(8微克)后,相应的估计值分别为0.86(SD 0.32)ml x min(-1)x kg(-1)和299(SD 81)ml x kg(-1)。输注4.0和8.0微克F992后产生显著不同的最大平均尿液渗透压(P=0.033)(534(SD 318)vs 732(SD 189)mOsmol x kg(-1))。达到这些值的中位时间在最高剂量下有延长的趋势,但没有达到统计学意义。研究期间未观察到严重不良事件。[1]
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| 动物实验 |
这项开放性研究由两部分组成,共有八名健康男性志愿者参与:剂量滴定研究和安全性研究。在剂量滴定研究中,志愿者两两一组,逐步给予递增剂量的F992,以找到一个剂量,该剂量在输注后1小时内,使两名受试者的尿流率均降至5 ml·min⁻¹以下(目标剂量)。随后,所有志愿者均接受该目标剂量。在安全性研究中,所有志愿者均接受目标剂量的两倍剂量。在研究的每次试验中,受试者均接受口服补液。补液开始约1.5小时后,通过静脉输注给予F992。在整个研究期间,采集血样以测定血浆中F992的浓度并进行安全性评估。定期收集尿液样本以估算尿流率和渗透压。[1]
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C45H65N13O11S2.XC2HF3O2
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|---|---|
| 分子量 |
1028.21 (free base)
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| 精确质量 |
1027.44
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| 元素分析 |
C, 52.57; H, 6.37; N, 17.71; O, 17.12; S, 6.24
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| 相关CAS号 |
F992;162277-99-8
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| 序列 |
Butanoic acid-{D-Phe}-{Thi}-{α-Me-Abu}-Asn-Cys-{Hyp}-{D-Arg}-Gly-NH2 (Carba sulfide bridge:butanoic acid-1 to Cys-6)
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| 短序列 |
[D-Phe2, Thi3, alpha-Me-Abu4, Hyp7, D-Arg8]dC1-vasopressin
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| LogP |
-2.7
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| tPSA |
448Ų
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| InChi Key |
QWIZXUKSCAJBBY-NDJSDKDCSA-N
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| InChi Code |
1S/C45H65N13O11S2/c1-3-45(2)43(69)56-31(21-34(46)60)39(65)55-32(42(68)58-23-26(59)19-33(58)41(67)53-28(13-7-15-50-44(48)49)37(63)51-22-35(47)61)24-70-16-9-14-36(62)52-29(18-25-10-5-4-6-11-25)38(64)54-30(40(66)57-45)20-27-12-8-17-71-27/h4-6,8,10-12,17,26,28-33,59H,3,7,9,13-16,18-24H2,1-2H3,(H2,46,60)(H2,47,61)(H,51,63)(H,52,62)(H,53,67)(H,54,64)(H,55,65)(H,56,69)(H,57,66)(H4,48,49,50)/t26-,28-,29-,30+,31+,32+,33+,45+/m1/s1
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| 化学名 |
(2S,4R)-N-[(2R)-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]-1-[(3R,6S,9S,12S,15R)-6-(2-amino-2-oxoethyl)-15-benzyl-9-ethyl-9-methyl-5,8,11,14,17-pentaoxo-12-(thiophen-2-ylmethyl)-1-thia-4,7,10,13,16-pentazacycloicosane-3-carbonyl]-4-hydroxypyrrolidine-2-carboxamide
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| 别名 |
F992; N39Q2H8V0B; UNII-N39Q2H8V0B; F-992
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。