规格 | 价格 | |
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100mg | ||
250mg | ||
500mg | ||
Other Sizes |
靶点 |
NLRP3 inflammasome[1]
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体外研究 (In Vitro) |
在 THP-M 细胞中,NLRP3-IN-12(化合物 6E)(0.5-2 μM;1 小时预处理)在 LPS 和 ATP 触发时抑制裂解的 caspase-1 和 IL-1β 的产生 [1]。在 THP-M 细胞中,NLRP3-IN-12 (2 μM) 可防止 GSDMD 介导的细胞凋亡 [1]。在人和大鼠肝微粒体中,NLRP3-IN-12 (1 μM) 的半衰期 (T1/2) 分别为 53.4 和 31.8 分钟[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中,NLRP3-IN-12(化合物 6E)(5-10 mg/kg;每天腹膜内注射,持续 10 天)可减轻 DSS 诱导的结肠炎的严重程度 [1]。在大鼠中,NLRP3-IN-12(20 mg/kg;静脉注射)的半衰期 (T1/2) 为 6.64 小时,消除速率常数 (Kel) 为 0.107 小时,清除率 (CL) 为 105毫升/公斤/分钟。在稳定状态下,表观分布容积 (Vdss) 为 23.1 L/kg[1]。
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细胞实验 |
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型: THP-M 细胞 测试浓度: 0.5、1、2 μM 孵育时间:预处理1小时,然后用LPS(1μg/mL)刺激4.5小时,并用ATP(5mM)刺激0.5小时。 实验结果:减少IL-1β和caspase-1的分泌。对 NLRP3、pro-IL-1β、ASC、pro-caspase 1、p65、p-p65、IκBα 和 p-IκBα 的水平没有影响。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: C57BL/6 mice were induced acute colitis by drinking 3% DSS (dextran sulfate sodium)[1]
Doses: 5, 10 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection daily for 10 days in aqueous solution containing DMSO/0.5% CMC- Na/normal saline Experimental Results: Attenuated DSS-induced weight loss, loose stools, bloody stools, shortened colons, increased disease activity index score, and lower survival rate. |
参考文献 |
[1]. Pang L, et, al. Development of novel oridonin analogs as specifically targeted NLRP3 inflammasome inhibitors for the treatment of dextran sulfate sodium-induced colitis. Eur J Med Chem. 2023 Jan 5;245(Pt 2):114919.
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分子式 |
C27H32CLNO7
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分子量 |
518.00
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溶解度 (体内) |
Note: Listed below are some common formulations that may be used to formulate products with low water solubility (e.g. < 1 mg/mL), you may test these formulations using a minute amount of products to avoid loss of samples.
Injection Formulations
Injection Formulation 1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (i.e. 100 μL DMSO stock solution → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(e.g. IP/IV/IM/SC) *Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH ₂ O to obtain a clear solution. Injection Formulation 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (i.e. 100 μL DMSO → 400 μLPEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) Injection Formulation 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (i.e. 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) Example: Take the Injection Formulation 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) as an example, if 1 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can take 100 μL 25 mg/mL DMSO stock solution and add to 900 μL corn oil, mix well to obtain a clear or suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Injection Formulation 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in saline = 10 : 90 [i.e. 100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in saline)] Oral Formulations
Oral Formulation 1: Suspend in 0.5% CMC Na (carboxymethylcellulose sodium) Oral Formulation 2: Suspend in 0.5% Carboxymethyl cellulose Example: Take the Oral Formulation 1 (Suspend in 0.5% CMC Na) as an example, if 100 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can first prepare 0.5% CMC Na solution by measuring 0.5 g CMC Na and dissolve it in 100 mL ddH2O to obtain a clear solution; then add 250 mg of the product to 100 mL 0.5% CMC Na solution, to make the suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Oral Formulation 3: Dissolved in PEG400 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.9305 mL | 9.6525 mL | 19.3050 mL | |
5 mM | 0.3861 mL | 1.9305 mL | 3.8610 mL | |
10 mM | 0.1931 mL | 0.9653 mL | 1.9305 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。