| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
As a potent parathyroid hormone receptor agonist, this compound selectively targets and activates the type-1 parathyroid hormone receptor (PTH1R). PTH1R is a G protein-coupled receptor expressed in tissues including bone and kidney, playing a central role in homeostatic control of calcium and phosphate metabolism. Through PTH1R activation, it regulates calcium and phosphate flux across cellular membranes in bone and kidney, resulting in increased serum calcium levels and modulation of both osteoblast and osteoclast activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
甲状旁腺激素 (1-34) 和牛激素(0.1-100 ng/mL;2-20 天)以剂量依赖性方式降低培养基中成骨细胞的生长。 bPTH 停药后,PTH 第 1-10 天组中出现增殖反弹。在另一组中,从第 1 天到第 10 天向培养基提供 bPTH,但从第 11 天到第 20 天不提供 bPTH[1]。培养基中钙和磷的水平受甲状旁腺激素 (1-34) 和牛激素 (0.1-100 ng/mL;2-20 天) 的影响不同。在实验过程中,PTH-C 100 ng/mL组的培养基中钙和磷的含量较高[1]。
体外研究显示,Parathyroid Hormone (1-34), bovine(0.1-100 ng/mL;处理2-20天)以剂量依赖性方式抑制成骨细胞增殖。实验表明,当bPTH仅在第1-10天加入培养基(第11-20天撤除)时,撤药后观察到细胞增殖的反弹现象。同时,该化合物对培养基中钙和磷的含量产生显著影响,100 ng/mL处理组的培养基钙、磷含量均高于对照组。此外,该化合物还可增加骨细胞中抑制性IGF结合蛋白4的产生。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在两组老年动物中,皮下注射甲状旁腺激素(1-34)(80μg/kg,持续五天)会提高血清骨钙素浓度,但不会改变钙或无机磷酸盐的血清水平。与性别匹配的媒介物处理对照组相比,PTH 处理的老年雌性大鼠的血清 1,25-二羟基维生素 D 浓度显着升高[1]。
动物体内研究表明,Parathyroid Hormone (1-34), bovine皮下注射(80 μg/kg;连续5天)可显著升高老年大鼠血清骨钙素浓度,提示骨形成活性增强,同时血清1,25-二羟基维生素D浓度也显著升高,但不改变血清无机磷酸盐或钙浓度。在反刍动物(小牛、山羊)中,静脉输注该化合物(3 ng/kg/min)可升高血钙并调节血浆维生素D代谢物水平。间歇性给药具有骨合成代谢效应,适用于骨质疏松症研究。 |
| 酶活实验 |
该化合物作为PTH受体激动剂,其与受体的结合亲和力通常通过竞争性结合实验测定。常用方法包括使用放射性标记的示踪剂(如[¹²⁵I]标记的PTH类似物)与表达PTH1R的细胞膜制剂共同孵育,通过不同浓度的未标记化合物竞争结合,测定结合放射性的减少来计算IC₅₀值。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验通常使用成骨细胞模型进行。以新生大鼠颅盖骨成骨细胞为例,将细胞接种于培养板中,加入不同浓度的Parathyroid Hormone (1-34), bovine(如0.1、1、10、100 ng/mL),于37°C、5% CO₂培养箱中处理2至20天。实验期间定期更换含药培养基,处理结束后检测细胞增殖情况(如细胞计数或MTT法),并收集培养基测定钙、磷含量变化。在撤药实验中,先处理10天后撤除药物继续培养10天,观察撤药后效应。
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| 动物实验 |
体内药效评估常用老年雌性大鼠模型。具体流程:选取老年雌性大鼠,每日皮下注射Parathyroid Hormone (1-34), bovine(80 μg/kg),连续给药5天。对照组给予等体积溶媒处理。实验结束时采集血样,通过ELISA法检测血清骨钙素和1,25-二羟基维生素D浓度,同时监测血钙和血磷水平。另一种动物模型是经甲状腺-甲状旁腺切除术的山羊,静脉输注该化合物(3 ng/kg/min)评估其对低钙血症的纠正效果。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
基于人PTH(1-34)在多种动物模型中的研究,该肽类激素在静脉或门静脉给药后表现出剂量依赖性的处置特征。在大鼠、犬和猴中,血药浓度达峰时间和AUC等参数呈剂量超比例增加,清除率和半衰期呈剂量依赖性。该化合物在肝脏存在首过提取效应,在大鼠中低剂量(2 μg/kg)的肝脏提取率为71%,高剂量(100 μg/kg)时降至<1%,提示肝提取具有可饱和性。该肽为冻干粉形式,储存于-20°C、避光防潮条件下。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
该产品仅限科学研究使用,不可用于人体。基于PTH类似物的一般安全性特征,临床研究中常见不良反应包括注射部位反应和胃肠道反应。需注意,长期高剂量使用PTH类药物与大鼠骨肉瘤风险增加相关,但人类中罕见报道。
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C185H289F3N54O52S2
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|---|---|
| 分子量 |
4222.79
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| 相关CAS号 |
Parathyroid Hormone (1-34), bovine;12583-68-5
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| SMILES |
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](CC1=CN=CN1)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC2=CN=CN2)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CC3=CNC4=CC=CC=C43)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CC5=CN=CN5)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CC6=CC=CC=C6)C(=O)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)CN
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| 别名 |
Parathyroid Hormone (1-34), bovine trifluoroacetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2368 mL | 1.1841 mL | 2.3681 mL | |
| 5 mM | 0.0474 mL | 0.2368 mL | 0.4736 mL | |
| 10 mM | 0.0237 mL | 0.1184 mL | 0.2368 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。