Parathyroid Hormone (1-34), bovine TFA

别名: Parathyroid Hormone (1-34), bovine trifluoroacetic acid
目录号: V81042 纯度: ≥98%
甲状旁腺激素 (1-34),牛 TFA 是一种有效的甲状旁腺激素 (PTH) 受体激动剂。
Parathyroid Hormone (1-34), bovine TFA 产品类别: Thyroid Hormone Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格
500mg
1g
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  • 甲状旁腺激素(1-34)(牛)
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产品描述
甲状旁腺激素 (1-34),牛 TFA 是一种有效的甲状旁腺激素 (PTH) 受体激动剂。牛甲状旁腺激素 (1-34) 会增加钙和无机磷酸盐的水平。牛甲状旁腺激素 (1-34) 用于研究骨质疏松症。
Parathyroid Hormone (1-34), bovine TFA(牛甲状旁腺激素(1-34)三氟乙酸盐,CAS号对应肽段为12583-68-5)是牛源甲状旁腺激素N端第1至34位氨基酸组成的活性肽段,分子量4222.79,序列为AVSEIQFMHNGKHLSSMERVEWLRKKLQDVHNF。该化合物以三氟乙酸盐形式提供,是一种高效的PTH受体激动剂,能够升高体内钙和无机磷酸盐水平,主要用于骨质疏松症研究。
生物活性&实验参考方法
靶点
As a potent parathyroid hormone receptor agonist, this compound selectively targets and activates the type-1 parathyroid hormone receptor (PTH1R). PTH1R is a G protein-coupled receptor expressed in tissues including bone and kidney, playing a central role in homeostatic control of calcium and phosphate metabolism. Through PTH1R activation, it regulates calcium and phosphate flux across cellular membranes in bone and kidney, resulting in increased serum calcium levels and modulation of both osteoblast and osteoclast activity.
体外研究 (In Vitro)
甲状旁腺激素 (1-34) 和牛激素(0.1-100 ng/mL;2-20 天)以剂量依赖性方式降低培养基中成骨细胞的生长。 bPTH 停药后,PTH 第 1-10 天组中出现增殖反弹。在另一组中,从第 1 天到第 10 天向培养基提供 bPTH,但从第 11 天到第 20 天不提供 bPTH[1]。培养基中钙和磷的水平受甲状旁腺激素 (1-34) 和牛激素 (0.1-100 ng/mL;2-20 天) 的影响不同。在实验过程中,PTH-C 100 ng/mL组的培养基中钙和磷的含量较高[1]。
体外研究显示,Parathyroid Hormone (1-34), bovine(0.1-100 ng/mL;处理2-20天)以剂量依赖性方式抑制成骨细胞增殖。实验表明,当bPTH仅在第1-10天加入培养基(第11-20天撤除)时,撤药后观察到细胞增殖的反弹现象。同时,该化合物对培养基中钙和磷的含量产生显著影响,100 ng/mL处理组的培养基钙、磷含量均高于对照组。此外,该化合物还可增加骨细胞中抑制性IGF结合蛋白4的产生。
体内研究 (In Vivo)
在两组老年动物中,皮下注射甲状旁腺激素(1-34)(80μg/kg,持续五天)会提高血清骨钙素浓度,但不会改变钙或无机磷酸盐的血清水平。与性别匹配的媒介物处理对照组相比,PTH 处理的老年雌性大鼠的血清 1,25-二羟基维生素 D 浓度显着升高[1]。
动物体内研究表明,Parathyroid Hormone (1-34), bovine皮下注射(80 μg/kg;连续5天)可显著升高老年大鼠血清骨钙素浓度,提示骨形成活性增强,同时血清1,25-二羟基维生素D浓度也显著升高,但不改变血清无机磷酸盐或钙浓度。在反刍动物(小牛、山羊)中,静脉输注该化合物(3 ng/kg/min)可升高血钙并调节血浆维生素D代谢物水平。间歇性给药具有骨合成代谢效应,适用于骨质疏松症研究。
酶活实验
该化合物作为PTH受体激动剂,其与受体的结合亲和力通常通过竞争性结合实验测定。常用方法包括使用放射性标记的示踪剂(如[¹²⁵I]标记的PTH类似物)与表达PTH1R的细胞膜制剂共同孵育,通过不同浓度的未标记化合物竞争结合,测定结合放射性的减少来计算IC₅₀值。
细胞实验
体外细胞实验通常使用成骨细胞模型进行。以新生大鼠颅盖骨成骨细胞为例,将细胞接种于培养板中,加入不同浓度的Parathyroid Hormone (1-34), bovine(如0.1、1、10、100 ng/mL),于37°C、5% CO₂培养箱中处理2至20天。实验期间定期更换含药培养基,处理结束后检测细胞增殖情况(如细胞计数或MTT法),并收集培养基测定钙、磷含量变化。在撤药实验中,先处理10天后撤除药物继续培养10天,观察撤药后效应。
动物实验
体内药效评估常用老年雌性大鼠模型。具体流程:选取老年雌性大鼠,每日皮下注射Parathyroid Hormone (1-34), bovine(80 μg/kg),连续给药5天。对照组给予等体积溶媒处理。实验结束时采集血样,通过ELISA法检测血清骨钙素和1,25-二羟基维生素D浓度,同时监测血钙和血磷水平。另一种动物模型是经甲状腺-甲状旁腺切除术的山羊,静脉输注该化合物(3 ng/kg/min)评估其对低钙血症的纠正效果。
药代性质 (ADME/PK)
基于人PTH(1-34)在多种动物模型中的研究,该肽类激素在静脉或门静脉给药后表现出剂量依赖性的处置特征。在大鼠、犬和猴中,血药浓度达峰时间和AUC等参数呈剂量超比例增加,清除率和半衰期呈剂量依赖性。该化合物在肝脏存在首过提取效应,在大鼠中低剂量(2 μg/kg)的肝脏提取率为71%,高剂量(100 μg/kg)时降至<1%,提示肝提取具有可饱和性。该肽为冻干粉形式,储存于-20°C、避光防潮条件下。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
该产品仅限科学研究使用,不可用于人体。基于PTH类似物的一般安全性特征,临床研究中常见不良反应包括注射部位反应和胃肠道反应。需注意,长期高剂量使用PTH类药物与大鼠骨肉瘤风险增加相关,但人类中罕见报道。
参考文献

[1]. Intermittent administration of bovine PTH-(1-34) increases serum 1,25-dihydroxyvitamin D concentrations and spinal bone density in senile (23 month) rats. J Bone Miner Res. 1992 May;7(5):479-84.

[2]. Studies on chondrocytes from mandibular condylar cartilage, nasal septal cartilage, and spheno-occipital synchondrosis in culture. I. Morphology, growth, glycosaminoglycan synthesis, and responsiveness to bovine parathyroid hormone (1-34). J Dent Res. 1984 Jan;63(1):19-22.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C185H289F3N54O52S2
分子量
4222.79
相关CAS号
Parathyroid Hormone (1-34), bovine;12583-68-5
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
SMILES
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](CC1=CN=CN1)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC2=CN=CN2)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CC3=CNC4=CC=CC=C43)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CC5=CN=CN5)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CC6=CC=CC=C6)C(=O)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)CN
别名
Parathyroid Hormone (1-34), bovine trifluoroacetic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.2368 mL 1.1841 mL 2.3681 mL
5 mM 0.0474 mL 0.2368 mL 0.4736 mL
10 mM 0.0237 mL 0.1184 mL 0.2368 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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