| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Anticancer; amylin analog; diabetes
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
普兰林肽以剂量依赖性方式抑制 HCT-116 和 HT-29 的发展，并对后者具有更大程度的活性（IC50 分别为 48.67 和 9.10 μg/mL）[1]。通过将 5、10 和 20 μg/mL 普兰林肽与 5-氟尿嘧啶、奥沙利铂或伊立替康一起添加到 HCT-116 和 HT-29 中，可协同诱导抗增殖作用[1]。
背景：大约90%的转移性结直肠癌患者治疗失败主要是由于耐药性。高度鼓励利用目前批准的用于治疗癌症以外疾病的药物来确定新的辅助抗癌疗法。普兰林肽是一种肠外抗糖尿病药物，目前被批准用于治疗1型和2型糖尿病。 目的：研究普兰林肽在结直肠癌中的抗肿瘤潜力，并评估普兰林肽增强5-氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康对表达野生型和突变型p53的结直肠癌细胞系的细胞毒性的能力。 材料与方法：采用MTT细胞增殖法研究普兰林肽单用或联用5-氟尿嘧啶、奥沙利铂、伊立替康对HCT-116和HT-29结直肠癌细胞株的抗增殖作用。采用Compusyn软件1.0计算IC50值。协同作用值(R)采用各主要药物单独IC50除以联合IC50的比值计算。对于每两对实验，采用学生t检验进行分析。组合研究采用r3.3.2软件进行单因素方差分析和Tukey事后检验。p值<0.05被认为是显著的。 结果：普兰林肽抑制HCT-116和HT-29的生长呈剂量依赖性，对后者的抑制作用更高(ic50；分别为48.67、9.10 μg/mL；假定值= 0.013)。此外，5-氟尿嘧啶、奥沙利铂或伊立替康在HCT-116和HT-29中添加5、10、20 μg/mL普兰林肽可协同诱导抗增殖作用（r> 1.6， p值<0.05）。 结论：普兰林肽增强了常规化疗对携带野生型或突变型p53的结直肠癌细胞株的细胞毒性。因此，普兰林肽是一种很有潜力的结肠直肠癌辅助化疗药物。[1] |
| 细胞实验 |
MTT试验[1]
将HCT-116（野生型p53）和HT-29（突变型p53）细胞以200 μL的培养基密度5×103接种于96孔板中，孵育并贴壁过夜。分别用pramlintide (0-102.4 μg/mL)、5- fu （0-200 μM）、OXA （0-300 μM）或IRN （0-160 μM）单独或联合3种不同浓度的pramlintide(5、10、20 μg/mL)（对应HT-29中的0.5×IC50、IC50和2×IC50）对贴壁细胞进行处理。在培养基中单独生长的细胞（仅用普兰林肽处理）或含有等量DMSO的细胞作为对照（用于其他处理条件）。[1] 将细胞与指定浓度的药物孵育72小时。所有的测量都是一式三份。然后，按照制造商的方案进行细胞增殖试验。简单地说，将MTT染料以0.5 mg/mL的终浓度加入PBS中。37℃孵育3小时，丢弃MTT，每孔加入100 μL DMSO溶解甲醛产物，摇匀5分钟。然后，使用酶联免疫吸附测定板阅读器在570 nm处读取，参考波长为690 nm。细胞活力计算公式为：实验组吸光度/对照组吸光度。IC50值定义为使细胞活力降低50%所需的浓度。使用Compusyn软件1.0进行剂量效应分析和IC50计算。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
为了研究普兰林肽与化疗药物在结直肠癌细胞系中的协同作用，我们尝试测试三种不同浓度的普兰林肽，分别对应于每种细胞系的0.5×IC50、IC50和2×IC50。然而，由于HCT-116细胞系对普兰林肽浓度要求较高，且药物供应有限，为了与所研究的比较保持一致，我们最终使用了5、10和20 μg/mL的普兰林肽浓度，分别对应于HT-29细胞系的0.5×IC50、IC50和2×IC50。我们首次证实，在临床可达到的低浓度下，普兰林肽与5-氟尿嘧啶（5-FU）、奥沙利铂（OXA）和伊立替康（IRN）联合使用时，能够以浓度依赖的方式协同抑制HCT-116和HT-29细胞系中结直肠癌细胞的增殖。这些结果表明，普兰林肽是一种新型的潜在辅助抗癌药物，在克服对5-氟尿嘧啶（5-FU）、奥沙利铂（OXA）和伊立替康（IRN）的耐药性方面具有有益作用。需要进一步的体内和临床研究来确立普兰林肽作为结直肠癌有效的化学预防和化学治疗药物的地位。[1]
尽管本研究获得了令人鼓舞的结果，但仍存在一些局限性。首先，我们仅使用短期MTT法检测了普兰林肽的抗肿瘤潜力。其次，我们仅使用了两种代表性细胞系来研究普兰林肽基于p53状态的差异性作用；因此，HT-29和HCT-116细胞对普兰林肽反应的差异可能并非由p53引起。[1] 结论：本研究首次表明普兰林肽对结直肠癌具有抗癌活性，并与5-FU、奥沙利铂和伊立替康具有协同作用。未来的研究将更全面地探索普兰林肽的抗增殖机制及其协同作用的潜在分子机制。此外，还将利用其他长期试验（例如集落形成试验）和结直肠癌体内模型来分析普兰林肽的抗肿瘤潜力。[1] |
| 分子式 |
C173H268N51F3O55S2
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|---|---|
| 分子量 |
4063.40
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| 相关CAS号 |
Pramlintide acetate;187887-46-3;Pramlintide;151126-32-8
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| 序列 |
Lys-Cys-Asn-Thr-Ala-Thr-Cys-Ala-Thr-Gln-Arg-Leu-Ala-Asn-Phe-Leu-Val-His-Ser-Ser-Asn-Asn-Phe-Gly-Pro-Ile-Leu-Pro-Pro-Thr-Asn-Val-Gly-Ser-Asn-Thr-Tyr-NH2 (Disulfide bridge:Cys2-Cys7)
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| 短序列 |
KCNTATCATQRLANFLVHSSNNFGPILPPTNVGSNTY-NH2 (Disulfide bridge:Cys2-Cys7)
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 化学名 |
trifluoroacetic acid;(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-4-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-4-amino-1-[[(2S)-4-amino-1-[[(2S)-1-[[2-[(2S)-2-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[(2S)-2-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-4-amino-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-4-amino-1-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-1-amino-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidine-1-carbonyl]pyrrolidin-1-yl]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-2-oxoethyl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-4-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-16-(2-amino-2-oxoethyl)-19-[[(2S)-2,6-diaminohexanoyl]amino]-7,13-bis[(1R)-1-hydroxyethyl]-10-methyl-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]amino]propanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]pentanediamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: >50 mg/mL
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2461 mL | 1.2305 mL | 2.4610 mL | |
| 5 mM | 0.0492 mL | 0.2461 mL | 0.4922 mL | |
| 10 mM | 0.0246 mL | 0.1230 mL | 0.2461 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
CJC-1295 With DAC
黄嘌呤钠盐
四乙酰核糖
钨酸钠二水合物
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