| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
TAT-14 targets the Keap1 protein by binding to the Nrf2 binding site on Keap1. This competitive disruption of the Nrf2-Keap1 interaction stabilizes cytosolic Nrf2, promoting its nuclear translocation and binding to the antioxidant response element (ARE).
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，TAT-14 以剂量依赖的方式增加 Nrf2 蛋白水平，而不影响 Nrf2 mRNA 的表达。在人 THP-1 单核细胞中，TAT-14 在浓度低至 37.5 μM 时即可显著激活 Nrf2 下游的抗炎基因血红素加氧酶-1 (HO-1) 的表达。此外，TAT-14 还能抑制促炎细胞因子 TNF 的产生。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，TAT-14 通过激活 Nrf2 通路发挥抗炎作用。虽然现有资料中关于该肽的具体体内动物模型数据有限，但其作为一种靶向 Nrf2/Keap1 相互作用的细胞穿透肽的作用机制表明，它在炎症性疾病的治疗中具有潜在的应用价值。
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| 酶活实验 |
TAT-14 的非细胞检测通常涉及研究其与 Keap1 蛋白的直接相互作用。这可以通过表面等离子共振 (SPR) 或等温滴定量热法 (ITC) 等技术来评估，以测量 TAT-14 与重组 Keap1 之间的结合亲和力，从而证实其能够竞争性抑制 Nrf2-Keap1 相互作用。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，我们用TAT-14处理人THP-1单核细胞等细胞。处理后，通过Western blot检测Nrf2蛋白水平，结果显示在3小时达到峰值。下游靶基因（如HO-1）的激活情况通过qRT-PCR和Western blot分别检测HO-1 mRNA（峰值出现在6小时）和蛋白水平（峰值出现在12小时）来评估。抗炎作用通过检测TNF产生的抑制情况来证实。
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| 动物实验 |
TAT-14的体内动物实验可能包括将该肽注射到炎症动物模型中，例如诱导炎症的小鼠。疗效评估将通过测量炎症标志物、评估组织损伤和监测炎症的临床症状来进行，但所提供的参考文献中并未详细说明具体方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
药代动力学 (PK) 特性：现有资料中未提供 TAT-14 的具体 PK 数据。作为一种肽，其特性会受到序列、稳定性以及制剂等因素的影响。TAT-14 被设计为一种细胞穿透肽，这意味着它能够穿过生物膜，这对它的细胞内靶点 Keap1 至关重要。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒理学概况：所提供的资料中没有关于TAT-14的具体毒理学数据。作为一种研究化合物，其安全性将通过标准的临床前毒理学研究来确定。本品仅供研究使用，不得用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
其他信息：TAT-14的游离碱分子量为3173.59，TFA盐形式的分子量为3287.61，CAS号为1362661-34-4。它可溶于水，长期稳定性应以粉末形式储存于-20°C。它作为研究Nrf2通路的有价值的化学生物学工具，并在炎症及其他Nrf2发挥保护作用的疾病中具有潜在的治疗应用。
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| 分子式 |
C8H5D3O2
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|---|---|
| 分子量 |
139.17
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| 精确质量 |
139.071
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| CAS号 |
342611-04-5
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| 相关CAS号 |
4-Methoxybenzaldehyde;123-11-5
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| PubChem CID |
57894594
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
248.0±0.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
108.9±0.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.547
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| LogP |
1.7
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| tPSA |
26.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
10
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| 分子复杂度/Complexity |
104
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[2H]C([2H])([2H])OC1=CC=C(C=C1)C=O
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| InChi Key |
ZRSNZINYAWTAHE-FIBGUPNXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H8O2/c1-10-8-4-2-7(6-9)3-5-8/h2-6H,1H3/i1D3
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| 化学名 |
4-(trideuteriomethoxy)benzaldehyde
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 7.1855 mL | 35.9273 mL | 71.8546 mL | |
| 5 mM | 1.4371 mL | 7.1855 mL | 14.3709 mL | |
| 10 mM | 0.7185 mL | 3.5927 mL | 7.1855 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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