| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
尿毒症毒素往往会因饮食过量或肾脏过滤功能不佳而在血液中积聚。大多数尿毒症毒素是代谢废物,通常会通过尿液或粪便排出体外。 |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
尿毒症毒素,例如3-羧基-4-甲基-5-丙基-2-呋喃丙酸,可通过有机离子转运蛋白(尤其是OAT3)主动转运至肾脏。尿毒症毒素水平升高可刺激活性氧的产生。这似乎是由尿毒症毒素直接结合或抑制NADPH氧化酶(尤其是肾脏和心脏中含量丰富的NOX4)介导的(A7868)。活性氧可诱导多种不同的DNA甲基转移酶(DNMTs),这些酶参与KLOTHO蛋白的沉默。KLOTHO已被证实对抗衰老、矿物质代谢和维生素D代谢具有重要作用。多项研究表明,在急性或慢性肾脏疾病中,由于局部活性氧水平升高,KLOTHO mRNA和蛋白水平会降低(A7869)。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
2-(2-羧乙基)-4-甲基-5-丙基呋喃-3-羧酸是一种呋喃甲酸,其结构为呋喃-3-羧酸在4位被甲基取代,5位被丙基取代,2位被2-羧乙基取代。它是一种强效尿毒症毒素,已发现会在慢性肾病患者的血清中蓄积。它既是尿毒症毒素,也是人体代谢产物。它是一种呋喃甲酸,也是一种二羧酸。它是3-羧基-4-甲基-5-丙基-2-呋喃丙酸酯和3-羧基-4-甲基-5-丙基-2-呋喃丙酸酯(2-)的共轭酸。
3-羧基-4-甲基-5-丙基-2-呋喃丙酸(CMPF)是一种尿毒症毒素。根据化学和物理特性,尿毒症毒素可分为三大类:1)小型、水溶性、非蛋白质结合化合物,如尿素;2)小型、脂溶性和/或蛋白质结合化合物,如酚类;3)较大的所谓中分子,如β2-微球蛋白。长期接触尿毒症毒素可导致多种疾病,包括肾损伤、慢性肾病和心血管疾病。 3-羧基-4-甲基-5-丙基-2-呋喃丙酸(CMPF)在慢性肾病患者的血清中显著积累,被认为是一种强效尿毒症毒素。在血清和尿液中检测到了CMPF的几种次要衍生物,包括3-羧基-4-甲基-5-戊基-2-呋喃丙酸、3-羧基-4-甲基-5-乙基-2-呋喃丙酸和3-羧基-5-丙基-2-呋喃丙酸。 CMPF 于 1979 年首次在人类尿液中被检测到,据信是由食用鱼类、蔬菜和水果形成的。CMPF 是线粒体呼吸的强效抑制剂,与甲状腺功能障碍有关。CMPF 还通过竞争性抑制 OAT3 转运蛋白,直接抑制肾脏对各种药物和内源性有机酸的分泌。由于 CMPF 抑制血脑屏障处有机酸的转运(A3278、A3302、A3303、A3304),因此也被认为与各种神经系统异常有关。 |
| 分子式 |
C12H16O5
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|---|---|
| 分子量 |
240.25
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| 精确质量 |
240.099
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| CAS号 |
86879-39-2
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| 相关CAS号 |
CMPF-d5;2749807-07-4
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| PubChem CID |
123979
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
404.0±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
198.1±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.532
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| LogP |
2.63
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| tPSA |
87.74
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
289
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
WMCQWXZMVIETAO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H16O5/c1-3-4-8-7(2)11(12(15)16)9(17-8)5-6-10(13)14/h3-6H2,1-2H3,(H,13,14)(H,15,16)
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| 化学名 |
2-(2-carboxyethyl)-4-methyl-5-propylfuran-3-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~250 mg/mL (~1040.58 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.1623 mL | 20.8117 mL | 41.6233 mL | |
| 5 mM | 0.8325 mL | 4.1623 mL | 8.3247 mL | |
| 10 mM | 0.4162 mL | 2.0812 mL | 4.1623 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。