| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
No direct pharmacological target; 25-Hydroxycholesterol-d6 is an isotope-labeled compound used as an internal standard. 25-Hydroxycholesterol itself is an oxysterol metabolite of cholesterol that is produced and secreted by macrophages in response to Toll-like receptor (TLR) activation. It effectively and selectively inhibits IgA production by B cells with an EC50 of approximately 65 nM.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
作为同位素标记的内标，25-羟基胆固醇-d6本身不具有生物活性。其非氘代对应物25-羟基胆固醇是一种氧固醇，可通过抑制固醇调节元件结合蛋白（SREBP）的加工来调节胆固醇稳态。它还具有免疫调节活性，可选择性地抑制B细胞产生IgA（EC50 ~ 65 nM）并激活肝X受体（LXR），从而调节炎症反应。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
氘代形式的25-羟基胆固醇没有直接的体内活性。非氘代化合物25-羟基胆固醇由巨噬细胞在TLR激活后产生，并已被证明可在体内抑制IgA的产生。它还能通过抑制促炎细胞因子的表达和促进抗病毒反应来调节免疫应答。25-羟基胆固醇-d6并非用于药理学用途，而是作为分析标准品用于定量内源性25-羟基胆固醇的水平。
|
| 酶活实验 |
(1) 制备校准标准溶液：将已知浓度的 25-羟基胆固醇（待测物）与固定浓度的 25-羟基胆固醇-d6（内标）加入空白生物基质（例如血清、血浆或细胞裂解液）中。(2) 采用液液萃取（乙酸乙酯或己烷）或固相萃取提取脂质。(3) 必要时进行衍生化（例如，使用 MSTFA 进行 GC-MS 分析）。(4) 在 GC 色谱柱（例如 DB-5MS）或 LC 色谱柱（C18 反相柱）上进行分离。(5) 使用未标记化合物的 m/z 比值和 6 个氘原子引起的 m/z 偏移，在选择离子监测 (SIM) 或多反应监测 (MRM) 模式下进行质谱检测。(6) 计算待测物峰面积与内标峰面积的比值，以定量 25-羟基胆固醇的浓度。
|
| 细胞实验 |
(1) 将 B 细胞或巨噬细胞接种于培养基中（例如，含 10% FBS 的 RPMI-1640 培养基）。(2) 对于 25-羟基胆固醇-d6：作为内标物添加到收获后的细胞裂解液或培养上清液中，而非作为处理剂。(3) 对于 25-羟基胆固醇处理：用 LPS (1 ug/mL) 和 IL-4 (10 ng/mL) 刺激 B 细胞以诱导 IgA 的产生，然后用 0.01-1 uM 的 25-羟基胆固醇处理 3-7 天。(4) 通过 ELISA 法测定上清液中的 IgA 水平。 （5）同位素示踪：在培养基中加入 0.1-10 uM 的 25-羟基胆固醇-d6，培养 0-24 小时，提取细胞脂质，并通过 LC-MS/MS 分析代谢命运。
|
| 动物实验 |
(1) 使用 6-8 周龄的 C57BL/6 小鼠（20-25 g）。(2) 进行未标记 25-羟基胆固醇的药代动力学研究时，以 5-20 mg/kg 的剂量静脉注射或腹腔注射，药物配制于 10% DMSO、40% PEG300、5% Tween-80 和 45% 生理盐水中。(3) 在预定的时间点（0、0.5、1、2、4、8、12、24 小时）采集血液样本。(4) 在提取前，向每个血浆样本中加入固定量的 25-羟基胆固醇-d6（内标）。(5) 提取脂质，采用 LC-MS/MS 分析，并使用内标法计算 25-羟基胆固醇的浓度。(6) 计算药代动力学参数：t1/2、Cmax、AUC 和 CL。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
25-羟基胆固醇-d6 作为内标的标准配制方法：配制 DMSO 储备液（1-10 mg/mL），储存于 -80℃。进行 LC-MS 分析时，将储备液用甲醇或乙腈稀释至工作浓度 100-1000 ng/mL。生物样品制备：取 10-50 μL 工作内标溶液加入 100 μL 血浆或细胞裂解液中。氘代化合物与未标记化合物具有几乎相同的理化性质，因此是基于质谱的精确定量分析的理想内标。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
25-羟基胆固醇-d6 被认为是无毒的，因为它是一种稳定同位素标记的内源性代谢物。未标记的化合物 25-羟基胆固醇在生理浓度（低纳摩尔至微摩尔）下无毒。体外毒性方面，25-羟基胆固醇在 HEK293 细胞上的 CCK-8 检测结果显示 IC50 > 50 微摩尔。体内毒性方面，小鼠腹腔注射高达 50 mg/kg 的 25-羟基胆固醇耐受性良好，未观察到明显的体重减轻或器官毒性。同位素标记版本仅供研究使用，不得用于人体治疗。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
25-羟基胆固醇-d6 是一种高纯度稳定同位素标记内标（纯度≥98%，99原子% D），用于通过气相色谱-质谱联用（GC-MS）或液相色谱-质谱联用（LC-MS）定量生物样品中的25-羟基胆固醇。它属于氧固醇类化合物，这类化合物是胆固醇的含氧衍生物，参与胆固醇稳态、免疫调节和炎症反应。该化合物并非药物，也未获得美国食品药品监督管理局（FDA）或欧洲药品管理局（EMA）的批准；它仅用于分析方法开发、药代动力学研究和生物标志物发现等研究用途。
|
| 分子式 |
C27H40D6O2
|
|---|---|
| 分子量 |
408.69
|
| 精确质量 |
408.387
|
| CAS号 |
88247-69-2
|
| 相关CAS号 |
25-Hydroxycholesterol;2140-46-7
|
| PubChem CID |
42608393
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
513.1±23.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
213.5±17.2 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±3.0 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.538
|
| LogP |
7.66
|
| tPSA |
40.46
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
29
|
| 分子复杂度/Complexity |
636
|
| 定义原子立体中心数目 |
8
|
| SMILES |
[2H]C([2H])([2H])C(CCC[C@@H](C)[C@H]1CC[C@@H]2[C@@]1(CC[C@H]3[C@H]2CC=C4[C@@]3(CC[C@@H](C4)O)C)C)(C([2H])([2H])[2H])O
|
| InChi Key |
INBGSXNNRGWLJU-KHKDDIDZSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C27H46O2/c1-18(7-6-14-25(2,3)29)22-10-11-23-21-9-8-19-17-20(28)12-15-26(19,4)24(21)13-16-27(22,23)5/h8,18,20-24,28-29H,6-7,9-17H2,1-5H3/t18-,20+,21+,22-,23+,24+,26+,27-/m1/s1/i2D3,3D3
|
| 化学名 |
(3S,8S,9S,10R,13R,14S,17R)-10,13-dimethyl-17-[(2R)-7,7,7-trideuterio-6-hydroxy-6-(trideuteriomethyl)heptan-2-yl]-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4468 mL | 12.2342 mL | 24.4684 mL | |
| 5 mM | 0.4894 mL | 2.4468 mL | 4.8937 mL | |
| 10 mM | 0.2447 mL | 1.2234 mL | 2.4468 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
