| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
NF-kappaB (nuclear factor kappa-light-chain-enhancer of activated B cells), Nrf2 (nuclear factor erythroid 2-related factor 2), COX-2 (cyclooxygenase-2), 5-LOX (5-lipoxygenase), and various pro-inflammatory cytokines (TNF-alpha, IL-6, IL-1beta). Ginger extract inhibits NF-kappaB activation, activates Nrf2, and downregulates the expression of COX-2 and iNOS, thereby exerting its anti-inflammatory and antioxidant effects. The bioactive component 6-gingerol also targets TRPV1 (transient receptor potential vanilloid 1) contributing to its analgesic effects.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，生姜提取物（50-400 ug/mL；24-72 小时）具有抗癌、抗炎和化疗作用。它能抑制多种癌细胞系的增殖，包括肝癌细胞（HepG2，IC50 约为 60-150 ug/mL）、乳腺癌细胞（MCF-7、MDA-MB-231）、前列腺癌细胞（PC3、DU-145）、结肠癌细胞（HT-29、HCT116）和胃癌细胞（AGS）。该提取物可诱导细胞周期阻滞（G0/G1 期或 G2/M 期），并通过线粒体途径（caspase-3、caspase-9 和 PARP 的裂解以及 Bax/Bcl-2 比值的调节）触发细胞凋亡。生姜提取物（10-200 ug/mL，预处理1-2小时）具有抗炎活性，可显著抑制LPS诱导的RAW 264.7巨噬细胞中NF-κB的激活，并降低TNF-α、IL-6、IL-1β、NO和PGE2的产生。它还能在mRNA和蛋白水平上抑制COX-2和iNOS的表达。此外，生姜提取物还具有抗氧化活性，可通过清除自由基（DPPH、ABTS）、提高抗氧化酶（SOD、CAT、GPx）的活性以及上调Nrf2介导的抗氧化反应元件（ARE）的激活，进而诱导II相解毒酶（HO-1、NQO1、GST）的表达。生姜提取物（50-400 微克/毫升）还能抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的生长，并且对念珠菌属真菌具有抗真菌活性。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
生姜提取物（口服灌胃；100 mg/kg；8 周）可抑制肝癌大鼠体内 NF-κB 表达增加，并降低大鼠肝脏肿瘤的风险[1]。
体内实验表明，生姜提取物（灌胃给药；50-500 mg/kg 体重）在多种动物模型中均表现出显著的抗炎、抗癌和化疗作用。在胆碱缺乏饮食（CDE）或二乙基亚硝胺（DEN）诱导的大鼠肝癌模型中，口服生姜提取物（100 mg/kg；持续 8 周）可通过抑制肝组织中 NF-κB 的过度表达，并降低血清中 TNF-α、IL-6 和氧化应激标志物（MDA、8-OHdG）的水平，从而降低肝脏肿瘤的发生率和数量。在角叉菜胶诱导的大鼠足爪水肿模型中（200-400 mg/kg，口服），生姜提取物可在 2-4 小时内显著减轻足爪肿胀（水肿抑制率达 40-60%）。在胶原诱导性关节炎 (CIA) 模型中，生姜提取物（200 mg/kg，口服，每日一次，持续 21 天）可减轻关节炎症、血管翳形成和软骨侵蚀，并降低血清 IL-1β、IL-6 和 TNF-α 水平。在化疗引起的恶心呕吐 (CINV) 模型中，生姜提取物（50-200 mg/kg，口服）可降低雪貂的呕吐频率，并减少肠道和脑干中 P 物质和 NK1 受体的表达。生姜提取物在乙醇或吲哚美辛诱导的胃溃疡模型中也表现出抗溃疡活性（100-300 mg/kg，口服），可降低溃疡指数、胃酸分泌并增加胃黏液生成。在所有模型中，生姜提取物均显示出良好的安全性，在治疗剂量下未观察到明显的体重减轻或器官毒性。 |
| 酶活实验 |
没有特定的酶结合方案；生姜提取物是多种生物活性化合物的复杂混合物。体外实验步骤：（1）通过荧光素酶报告基因检测评估NF-κB抑制：将pNF-κB-Luc和pRL-TK质粒转染至RAW 264.7或HEK293T细胞。（2）用生姜提取物（10-200 ug/mL）预处理细胞1-2小时，然后用LPS（1 ug/mL）刺激6小时。（3）进行双荧光素酶报告基因检测；测量萤火虫荧光素酶和海肾荧光素酶的发光强度。（4）COX-2/5-LOX抑制：将纯化的绵羊COX-2酶（0.1 U）或人重组5-LOX（0.05 U）与生姜提取物（1-1000 ug/mL）和花生四烯酸（10-100 uM）作为底物孵育。 (5) 通过 ELISA 法定量 PGE2 的生成来测定 COX-2 活性。(6) 5-LOX 活性：通过 LC-MS 法测定白三烯 B4 (LTB4) 或 5-HETE 的生成。(7) Nrf2 激活：进行 ARE-荧光素酶报告基因检测：将 pGL4-ARE-Luc 质粒转染细胞，用生姜提取物 (10-200 ug/mL) 处理 24 小时，测定荧光素酶活性。(8) 蛋白质结合：使用表面等离子共振 (SPR) 或生物层干涉 (BLI) 技术检测纯化化合物（例如 6-姜酚）与靶蛋白（例如 TRPV1、NF-κB p50/p65）的结合。
|
| 细胞实验 |
(1) 将 RAW 264.7 巨噬细胞（5,000-10,000 个细胞/孔）接种于 96 孔板中，过夜培养。(2) 用生姜提取物（10-200 ug/mL，1-2 小时）预处理细胞。(3) 用 LPS（1 ug/mL）刺激 6-24 小时。(4) 细胞因子测定：收集上清液，用 ELISA 法测定 TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的含量。(5) NO 测定：向上清液中加入 Griess 试剂，测定 OD540 值。(6) PGE2 和 COX-2 活性测定：用 ELISA 法测定上清液中 PGE2 的含量。(7) 癌细胞生长抑制实验：接种 HepG2、MCF-7 或 PC3 细胞（5,000-10,000 个细胞/孔）。 (8) 用生姜提取物（10-400 ug/mL）处理24-72小时。(9) 加入MTT或CCK-8试剂，测定OD570或OD450值。(10) 根据剂量反应曲线计算IC50值。(11) 凋亡检测：用生姜提取物（50-200 ug/mL）处理癌细胞48小时，Annexin V-FITC/PI染色，流式细胞术分析。(12) 细胞周期分析：用70%乙醇固定细胞，PI（50 ug/mL）加RNase A染色，流式细胞术分析。 （13）蛋白质印迹法：用生姜提取物（50-200 ug/mL）处理细胞24-48小时，用RIPA裂解缓冲液裂解细胞，进行SDS-PAGE电泳，印迹检测NF-κB p65、磷酸化p65、IκBα、COX-2、iNOS、Nrf2、HO-1、NQO1以及凋亡标志物（caspase-3、PARP、Bcl-2、Bax）。（14）活性氧（ROS）测定：用生姜提取物（10-100 ug/mL）处理细胞24小时，加入DCFH-DA（10 uM）孵育30分钟，在485/535 nm处测定荧光强度。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性Wistar大鼠[1]
剂量：100 mg/kg 给药途径：po（口服灌胃）；8周 实验结果：在肝癌诱导组（CDE）中表现出抗癌作用。 （1）抗癌活性试验：使用6-8周龄雄性BALB/c裸鼠（20-25 g），皮下移植HepG2或MCF-7异种移植瘤（肿瘤体积100-150 mm³）。（2）随机分组（n=8-10）。（3）灌胃给予生姜提取物（100、200、300 mg/kg/天），持续14-21天。（4）制剂配制：将生姜提取物悬浮于含0.1% Tween-80的0.5%羧甲基纤维素钠（CMC-Na）溶液中，超声处理至均匀悬浮。（5）溶剂对照：0.5% CMC-Na + 0.1% Tween-80。（6）阳性对照：顺铂（3 mg/kg，腹腔注射，每周一次）或5-氟尿嘧啶（5-FU，20 mg/kg，腹腔注射，每3天一次）。 （7）每周两次用游标卡尺测量肿瘤体积；计算肿瘤生长指数（TGI%）。（8）肝癌模型（原位）：使用Sprague-Dawley大鼠（150-200 g），喂食胆碱缺乏饮食（CDE）8-12周以诱导肝脏肿瘤，从第4周开始用生姜提取物（100 mg/kg/天，口服）治疗。（9）抗炎模型：在雄性Wistar大鼠（200-250 g）中建立角叉菜胶诱导的足爪水肿模型。向右后爪注射0.1 mL 1%角叉菜胶溶液。在注射角叉菜胶前1小时口服生姜提取物（200-400 mg/kg）。分别在注射后1、2、3、4和24小时用体积描记器测量足爪体积。 (10) 化疗引起的恶心 (CINV)：使用雄性雪貂（1.2-1.5 kg）。腹腔注射顺铂（10 mg/kg）诱导呕吐；在注射顺铂前 1 小时口服生姜提取物（50-200 mg/kg）。记录 4-6 小时内的呕吐（呕吐和干呕）次数。(11) 对于所有模型：在实验终点，采集血液进行血清生化检测（ALT、AST、BUN、肌酐、TNF-α、IL-6），采集靶组织（肿瘤、肝脏、胃、空肠）进行组织病理学检查（H&E 染色、Ki-67、NF-κB、COX-2 的免疫组化染色）、TUNEL 检测和蛋白质印迹分析。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
体外实验：将生姜提取物溶于DMSO（配制成100-200 mg/mL的储备液）。细胞培养：将DMSO储备液用培养基稀释（最终DMSO浓度<0.1-0.5%）。体内口服给药：将提取物悬浮于0.5% CMC-Na + 0.1% Tween-80溶液中（形成稳定的悬浮液）。腹腔注射：将提取物溶解于10% DMSO、40% PEG300、5% Tween-80和45%生理盐水的混合溶液中（形成澄清溶液）。密度：20℃时为0.878-0.878 g/cm³。标准化提取物中生物活性成分含量：6-姜酚通常为5-10% (w/w)，6-姜烯酚为1-3% (w/w)。 6-姜酚在啮齿动物体内的药代动力学：口服生物利用度约为10-30%，半衰期约为1-2小时，血药浓度峰值约为0.5-2微摩尔（口服剂量为100毫克/千克）。6-姜酚比6-姜酚更稳定，口服生物利用度更高（约40%）。代谢：姜酚类化合物在肝脏和肠道中通过II相结合反应（葡萄糖醛酸化、硫酸化）迅速代谢。储存：姜提取物应储存在密封容器中，置于2-8℃（冰箱）或-20℃（长期储存），避光防潮，以防止活性姜酚类化合物降解。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
生姜提取物具有极佳的安全性。体外：对正常人肝细胞（LO2）或HEK293细胞（10-500 μg/mL）进行CCK-8试验，结果显示48小时内IC50 > 500 μg/mL（选择性指数：癌细胞IC50约为60-150 μg/mL，正常细胞IC50 > 500 μg/mL）。体内急性毒性：大鼠口服LD50 > 5000 mg/kg。亚慢性毒性：大鼠90天内未观察到不良反应剂量（NOAEL）为1000 mg/kg/天（口服）。高剂量（2000-5000 mg/kg）可能出现轻度胃肠道刺激和短暂性腹泻。在高达1000 mg/kg/天的剂量下，未观察到致畸或生殖毒性。生姜提取物不会对器官（肝脏、肾脏、心脏）造成显著损害，血清化学指标（ALT、AST、BUN、肌酐）和组织病理学检查均证实了这一点。该提取物已被美国食品药品监督管理局（FDA）认定为食品安全物质（GRAS），但用于药理学研究剂量时应谨慎，因为高剂量可能引起胃部刺激和血液稀释（轻微的抗血小板活性）。该化合物仅供研究使用，未经相关监管机构批准，不得用于人体治疗。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
生姜提取物（Zingiber officinale extract）是一种成分复杂的植物混合物，具有悠久的药用历史，用于治疗恶心、炎症、关节炎和消化系统疾病。现代药理学研究其抗癌、抗炎、抗氧化、止吐和化学预防特性。其主要生物活性成分姜酚（尤其是6-姜酚）和姜烯酚（尤其是6-姜烯酚）是大部分生物活性的来源。生姜提取物并非单一分子药物，也未获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于特定治疗适应症（尽管市面上已有生姜补充剂作为膳食补充剂）。临床试验表明，口服生姜提取物（250-1000毫克/天）可有效减轻化疗引起的恶心呕吐（CINV）、术后恶心呕吐（PONV）和骨关节炎疼痛。然而，就研究而言，生姜提取物是研究炎症、氧化应激和癌症化学预防机制的宝贵工具。本产品仅供实验室研究使用，不得作为药物用于人体。生姜提取物的标准化至关重要，研究级原料中常见的6-姜酚含量为5-10%。
|
| 精确质量 |
350.246
|
|---|---|
| CAS号 |
84696-15-1
|
| PubChem CID |
6850776
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| 闪点 |
76℃
|
| 折射率 |
n20/D1.527
|
| LogP |
4.794
|
| tPSA |
66.76
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
19
|
| 重原子数目 |
41
|
| 分子复杂度/Complexity |
589
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CCCCC/C=C/C(=O)CCC1=CC(=C(C=C1)O)OC.CCCCCC(C)CC(=O)CCC1=CC(=C(C=C1)O)OC
|
| InChi Key |
QCVRFSPGUWEKFC-ILHSMLOTSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C18H28O3.C17H24O3/c1-4-5-6-7-14(2)12-16(19)10-8-15-9-11-17(20)18(13-15)21-3;1-3-4-5-6-7-8-15(18)11-9-14-10-12-16(19)17(13-14)20-2/h9,11,13-14,20H,4-8,10,12H2,1-3H3;7-8,10,12-13,19H,3-6,9,11H2,1-2H3/b;8-7+
|
| 化学名 |
(E)-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)dec-4-en-3-one;1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-5-methyldecan-3-one
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~100 mg/mL
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
