| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Human Endogenous Metabolite
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢产物
游离果糖直接被肠道吸收。当以蔗糖形式摄入时,果糖会被消化(分解),然后以游离果糖的形式被吸收。果糖的吸收发生在黏膜上,通过涉及 GLUT5 和 GLUT2 转运蛋白的易化转运进行。果糖在肝脏中被果糖激酶(Km= 0.5 mM)磷酸化。果糖激酶首先生成果糖-1-磷酸,后者被醛缩酶 B 分解生成三碳糖二羟丙酮磷酸(DHAP)和甘油醛。DHAP 随后转化为甘油-3-磷酸,后者刺激甘油三酯的生成。摄入的纯果糖中,近一半(45%)会在 3-6 小时内被身体用于供能。如果果糖与葡萄糖一起被摄入(这在自然界中通常是如此),那么在同一时间段内,高达 66% 的果糖会被用于供能。大约三分之一(29%)到一半(54%)的果糖会被转化为葡萄糖。只有不到 1% 的果糖似乎会直接转化为甘油三酯。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
果糖与其他糖类不同之处在于,它能够导致细胞内ATP耗竭、核苷酸周转率降低以及尿酸生成。尿酸的生成是由于果糖在肝脏中快速磷酸化(生成果糖-1-磷酸),导致游离磷酸盐和ATP迅速下降。ATP的下降会刺激腺苷单磷酸(AMP)脱氨酶,该酶将AMP脱氨生成IMP,IMP随后转化为尿酸(A15346)。尿酸通常是一种抗氧化剂,但当血浆中缺乏足够的抗坏血酸(维生素C)时,它会发挥促氧化剂的作用。由于许多使用高果糖玉米糖浆增甜的软饮料和食品不含维生素C,由此产生的尿酸会导致一系列有害影响,包括痛风、慢性炎症、高血压、脂肪堆积、脂肪肝和肥胖(A15346)。大量研究表明,尿酸水平升高与多种代谢和心血管疾病相关,包括糖尿病和冠状动脉疾病(A15346)。血清尿酸水平升高也被证实是高血压和肾脏疾病(A15347)以及脂肪肝(A15348)发生的最可靠预测指标。果糖诱导的尿酸生成还会导致线粒体氧化应激,从而刺激脂肪堆积,而与过量热量摄入无关(A15349)。多项研究表明,氧化应激是血管、肾脏、肝脏细胞和脂肪细胞暴露于尿酸后最早出现的现象之一(A15347)。高果糖摄入还与肝脏ATP更严重的消耗有关,这可能会损害肝脏的“能量平衡”。研究表明,高果糖饮料还会导致循环胰岛素和瘦素水平降低,以及胃饥饿素水平升高。由于瘦素和胰岛素会降低食欲,而胃饥饿素会增加食欲,一些研究人员怀疑大量摄入果糖会增加体重增加的可能性。 毒性数据 每天摄入超过100克纯果糖可能会导致体重每周适度但具有统计学意义地增加0.44公斤。每天摄入100克或更多果糖还会显著增加空腹血清甘油三酯水平。 LD50:15000毫克/公斤(静脉注射,兔) |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
β-D-呋喃果糖是一种D-呋喃果糖,在小鼠体内发挥代谢作用。它是β-L-呋喃果糖的对映异构体。
已有报道称,在蚤状溞(Daphnia pulex)、卷叶蓑衣(Ruellia patula)和小果蓑衣(Detarium microcarpum)中发现了β-D-呋喃果糖,并有相关数据。 果糖,又称水果糖,是一种存在于多种植物中的简单单糖,通常与葡萄糖共价连接形成二糖蔗糖。果糖与葡萄糖和半乳糖并列为三种常见的膳食单糖,它们在消化过程中可直接被吸收到血液中。果糖天然存在于许多水果、蔬菜和蜂蜜中,也常从甘蔗、甜菜和玉米中提取。高果糖玉米糖浆(HFCS)广泛用作饮料和食品中的甜味剂,它是葡萄糖和果糖的混合物。果糖之所以被广泛用于食品和饮料中,主要是因为其成本低廉且相对甜度高。它是所有天然碳水化合物中最甜的,甜度是蔗糖的1.73倍。过去30年里,美国的果糖消费量增加了一倍多。美国人的果糖摄入量从20世纪初的每天15克攀升至1994年的每天55克。这一增长主要归因于软饮料消费量的增加。 果糖是一种存在于甜味水果和蜂蜜中的单糖,可溶于水、酒精或乙醚。它被用作防腐剂,也用于肠外营养的静脉输注。 另见:D-果糖(注释已移至此处)。 |
| 分子式 |
C6H12O6
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|---|---|
| 分子量 |
180.16
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| 精确质量 |
180.063
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| CAS号 |
53188-23-1
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| PubChem CID |
439709
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
551.7±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
119 - 122 °C
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| 闪点 |
301.5±26.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.574
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| LogP |
-1.63
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| tPSA |
118.22
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
162
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
OCC(=O)C(O)C(O)C(O)CO
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| InChi Key |
RFSUNEUAIZKAJO-ARQDHWQXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H12O6/c7-1-3-4(9)5(10)6(11,2-8)12-3/h3-5,7-11H,1-2H2/t3-,4-,5+,6-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R,3S,4S,5R)-2,5-bis(hydroxymethyl)oxolane-2,3,4-triol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.5506 mL | 27.7531 mL | 55.5062 mL | |
| 5 mM | 1.1101 mL | 5.5506 mL | 11.1012 mL | |
| 10 mM | 0.5551 mL | 2.7753 mL | 5.5506 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。