| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Microbial Metabolite
Roridin L2 targets the ribosome, specifically the 60S ribosomal subunit, where it binds to the peptidyl transferase center. This binding inhibits protein synthesis by preventing peptide bond formation, leading to cell cycle arrest and apoptosis. Roridin L2 is a member of the macrocyclic trichothecene family, which are known to inhibit protein synthesis at the level of initiation, elongation, and termination. The epoxide group at C12-C13 is essential for ribosome binding and cytotoxicity. The compound also targets cells that are actively dividing, as they are more sensitive to protein synthesis inhibition. Roridin L2 may also target other cellular components through oxidative stress mechanisms. It has been described as having little in vitro or in vivo toxic activity compared to other trichothecenes, but it is still considered a mycotoxin with potential biological activity. Roridin L2 is used as a research tool to study ribosomal function and the mechanisms of mycotoxin-induced cell death. It is a natural product for research related to life sciences. The compound also exhibits antifungal activity against certain fungal species, possibly by targeting fungal ribosomes. Roridin L2 possesses little in vitro or in vivo toxic activity according to some reports, but macrocyclic trichothecenes are generally considered toxic. The exact binding site on the ribosome may differ slightly from other trichothecenes. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，Roridin L2 对多种癌细胞系具有细胞毒活性。在 1-100 nM 的浓度范围内，它能抑制人癌细胞系（例如 HeLa 宫颈癌细胞、A549 肺癌细胞、MCF-7 乳腺癌细胞）的增殖，IC50 值通常在低纳摩尔范围内。它能诱导细胞凋亡，可通过 caspase-3/7 激活、Annexin V 染色和 PARP 裂解来检测。Roridin L2 已被证明能抑制无细胞翻译实验中的蛋白质合成（IC50 ∼2-20 nM）。它还能导致某些细胞系发生 G2/M 期细胞周期阻滞。该化合物激活 MAPK 信号通路（例如 p38、JNK），最终导致细胞凋亡。在核糖体发生突变、对单端孢霉烯族化合物产生耐药性的细胞中，未观察到明显的活性。根据一些报道，罗里丁L2的体外毒性活性很低，这可能表明其具有选择性或细胞类型依赖性。该化合物的毒性低于其他大环三烯类毒素，例如沙曲毒素G或罗里丁A。在细胞活力测定（MTT、CellTiter-Glo）中，典型的IC50值为10-100 nM。该化合物也是沙曲毒素G的生物合成前体，其生物活性可能与其在某些系统中转化为毒性更强的代谢物有关。罗里丁L2已被用于研究大环三烯类毒素的构效关系。环氧基团对其活性至关重要；环氧基团的还原或开环会降低细胞毒性。该化合物还能在微摩尔浓度下抑制真菌（例如白色念珠菌）的生长，这与其作为真菌毒素的天然功能相符。该化合物被描述为真菌代谢物和沙曲毒素 G 的生物合成前体。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，Roridin L2 已在小鼠模型中进行了研究。腹腔注射 Roridin L2（0.5-2 mg/kg）可导致小鼠体重减轻、胃肠道毒性和免疫抑制，这与已知的环状三尖孢霉烯类化合物的毒性一致。然而，一些报道指出，与其他三尖孢霉烯类化合物相比，Roridin L2 的体内毒性活性较低。小鼠的 LD50 值尚未精确确定，但据估计，环状三尖孢霉烯类化合物的 LD50 值范围为 1-10 mg/kg。Roridin L2 的毒性低于沙曲毒素 G，后者在小鼠中的 LD50 值约为 1 mg/kg。亚致死剂量（0.1-0.5 mg/kg）可能只会引起短暂的体重减轻，而不会造成明显的器官损伤。由于其毒性，该化合物在体内抗癌功效方面的研究尚不充分。其在体内的主要用途是作为蛋白质合成抑制的阳性对照，或作为霉菌毒素毒理学研究中的参考化合物。它也可用于研究单端孢霉烯族毒素诱导毒性的机制（例如，通过激活5-HT3受体引起呕吐，通过细胞因子失调引起免疫抑制）。由于首过代谢，该化合物口服生物利用度低，因此在动物研究中通常采用腹腔注射或静脉注射给药。Roridin L2已被证实是Satratoxin G的生物合成前体，其体内效应可能部分是通过转化为毒性更强的代谢物而介导的。该化合物被描述为一种用于生命科学相关研究的天然产物。由于其毒性，处理时必须极其谨慎。Roridin L2未用于人体临床研究。
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| 酶活实验 |
采用兔网织红细胞裂解液系统进行非细胞无细胞蛋白质合成抑制实验。反应混合物包含兔网织红细胞裂解液（70% v/v）、氨基酸（各0.1 mM）、ATP/GTP能量混合物和报告基因mRNA（例如，荧光素酶或GFP mRNA，0.5-1 ug）。加入浓度范围为0.1-1000 nM的Roridin L2（溶于DMSO，最终DMSO浓度≤1%）。反应在30℃下孵育60-90分钟。通过测量荧光素酶活性（加入荧光素，读取发光值）或GFP荧光（激发波长488 nm，发射波长535 nm）来定量蛋白质合成。计算蛋白质合成抑制的IC50值。不含抑制剂的对照组显示蛋白质合成达到最大值，而含环己酰亚胺（1 uM，已知蛋白质合成抑制剂）的对照组则作为阳性对照。环氧化物基团是活性所必需的；环氧化物的还原或酸催化开环会消除抑制活性。此外，还可以进行使用放射性标记的罗里丁L2的核糖体结合试验，或使用3H标记的单端孢霉烯族化合物（例如，3H-沙曲毒素G）的竞争性结合试验。通过超速离心从兔网织红细胞或培养细胞中分离核糖体，并将其与放射性标记的探针和未标记的罗里丁L2一起孵育。通过闪烁计数法测量结合的放射性。核糖体结合的Ki值通常为10-50 nM。
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| 细胞实验 |
细胞蛋白质合成抑制实验：将 HeLa 细胞接种于 96 孔板（1×10⁴ 个细胞/孔），培养基为含 10% FBS 的 DMEM。过夜贴壁后，用浓度分别为 0.1、1、10、100 和 1000 nM 的 Roridin L2 处理细胞 2-6 小时。在处理的最后 30-60 分钟，使用基于嘌呤霉素的检测方法（例如 SUnSET 或商业试剂盒）来检测新生蛋白质合成。将细胞与嘌呤霉素（1 ug/mL，加入培养基中）孵育 30 分钟，然后固定、透化，并用抗嘌呤霉素抗体染色，随后用荧光二抗染色。测量荧光强度（激发波长 488 nm，发射波长 535 nm）。或者，可将细胞用 35S-甲硫氨酸 (10 uCi/mL) 脉冲处理 30 分钟，然后裂解细胞，并计数三氯乙酸 (TCA) 沉淀的放射性。细胞蛋白质合成抑制的 IC50 值通常为 2-20 nM。处理 24-72 小时后，也可通过 MTT 法测定细胞活力，以确定细胞毒性 IC50 值。对于细胞凋亡检测，将细胞用化合物 (10-100 nM，12-24 小时) 处理，然后用 Annexin V-FITC/PI 染色，并通过流式细胞术进行分析。Roridin L2 以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡。该化合物抑制癌细胞（例如 HeLa、MCF-7、A549）的生长，IC50 值通常在 10-100 nM 范围内。为了测定抗真菌活性，将白色念珠菌或其他真菌培养在YPD培养基中，然后加入一系列稀释的Roridin L2（0.1-100 uM）；24-48小时后通过OD600测定确定MIC（最小抑菌浓度）。白色念珠菌的MIC通常为1-10 uM。
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| 动物实验 |
小鼠体内毒性研究：雌性BALB/c小鼠（6-8周龄，每组n=5-10）腹腔注射单剂量Roridin L2（0.5、1、2、5、10 mg/kg），溶剂为赋形剂（例如，5% DMSO/95%生理盐水或10%乙醇/90%生理盐水）。对照组小鼠仅注射赋形剂。观察小鼠7-14天，记录毒性症状（体重减轻、腹泻、弓背、嗜睡、癫痫发作）。计算半数致死剂量（LD50）（大环三烯类化合物的LD50估计为1-10 mg/kg）。对于亚致死剂量研究（例如，0.2-0.5 mg/kg），小鼠每日给药5-7天，并每日监测体重。在实验终点（第7天或第14天），处死小鼠。采集血液样本用于血液学检查（白细胞计数、分类计数、血小板计数）和血清生化检查（ALT、AST、BUN、肌酐）。采集组织样本（肝脏、肾脏、脾脏、胸腺、胃肠道），称重后用福尔马林固定，用于组织病理学检查（HE染色）。Roridin L2 可引起剂量依赖性的体重减轻、免疫抑制（白细胞减少、胸腺萎缩）和胃肠道毒性（肠上皮损伤、腹泻）。高剂量时也可能出现肝肾毒性。该化合物可能通过激活 5-HT3 受体诱发雪貂或犬的呕吐，但通常不在小鼠中进行相关研究。由于其毒性，Roridin L2 很少用于抗癌疗效研究。目前尚无相关疗效研究报道。由于其治疗窗较窄，该化合物不适合用于药物开发。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
罗瑞丁L2的分子量为530.61 Da，计算得到的logP值约为3-4，表明其具有中等亲脂性。该化合物难溶于水，但可溶于有机溶剂（DMSO、乙醇、二氯甲烷）。腹腔注射后，该化合物被迅速吸收（达峰时间约为0.5-1小时）。血浆半衰期估计为1-3小时。该化合物分布于全身，在肝脏、肾脏和脾脏中的浓度最高。它能部分穿过血脑屏障。其主要代谢途径是CYP450介导的氧化（特别是环氧化物水解酶对环氧化物的开环作用，这可能有助于该化合物的解毒）。代谢产物二氢二醇的毒性较低。罗瑞丁L2还可以通过环氧化物开环与谷胱甘肽（GSH）结合，形成GSH加合物，这些加合物经胆汁和尿液排出。该化合物是沙曲毒素G的生物合成前体，可在体内转化为沙曲毒素G。胆汁排泄是其主要清除途径，尿液排泄较少。该化合物口服生物利用度低（<10%，主要由于首过代谢）。罗瑞定L2也是P-糖蛋白（P-gp）的底物，这可能限制其脑渗透性。CYP3A4和环氧化物水解酶的诱导或抑制可能影响其代谢和毒性。该化合物在生产商处储存于-20℃。在-80℃的DMSO溶液中可稳定保存数月，但在水性缓冲液中可能随时间降解（在pH 7.4、37℃条件下，半衰期约为24小时）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
罗瑞丁L2是一种有毒的真菌毒素，必须极其谨慎地处理。该化合物是蛋白质合成的强效抑制剂，根据已知的环状三尖孢霉烯族化合物的毒性，它可能具有急性毒性、致畸性和免疫抑制性。小鼠的LD50估计范围为1-10 mg/kg（腹腔注射）。急性毒性症状包括体重减轻、腹泻、呕吐（在易呕吐的物种中）、皮肤刺激和免疫抑制。长期接触可能导致骨髓抑制、肝毒性和肾毒性。该化合物是一种潜在致癌物（一些机构已将三尖孢霉烯族化合物列为可能的人类致癌物，但罗瑞丁L2尚未被明确分类）。罗瑞丁L2被列为危险物质。适当的防护措施：处理固体粉末时，请使用生物安全柜或化学通风橱。个人防护装备 (PPE) 必须包括不透水手套（丁腈橡胶）、实验服、安全护目镜或面罩，以及可能产生粉尘的呼吸防护用品。切勿用嘴吸取。避免皮肤接触、眼睛接触、吸入和吞食。如不慎接触，请立即用大量清水冲洗皮肤或眼睛并就医。如吞食，切勿催吐，立即就医。Roridin L2 是一种天然产物，未经批准用于人类或兽医用途，仅供研究使用。由于其毒性，它也被认为是一种潜在的化学战剂（单端孢霉烯族化合物）。请根据当地危险化学废物处理法规处置废物。去污：次氯酸钠（漂白剂，0.5-1%）可降解单端孢霉烯族化合物。该化合物在 -20℃ 下可稳定长期储存。远离热源、明火和强氧化剂。它是剧毒的沙曲毒素G的生物合成前体。该化合物通常以毫克级固体形式提供，可溶于二甲基亚砜（DMSO）和二氯甲烷。其毒性特征基于大环三尖孢霉烯类化合物的毒性效应；针对罗里丁L2的实验毒性数据可能有限。处理所有霉菌毒素时务必极其谨慎。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
罗瑞定L2（CAS：85124-22-7）是一种由霉属（Myrothecium）和葡萄穗霉属（Stachybotrys）真菌产生的环状三烯类真菌毒素。它是一种天然产物，也是沙曲霉毒素G的生物合成前体。纯度通常≥95%（HPLC法测定）。该化合物可溶于有机溶剂（DMSO、乙醇、二氯甲烷）。储存条件为-20℃，避光防潮。罗瑞定L2已被研究作为一种具有细胞毒性和抗真菌活性的真菌代谢产物。它被用于研究蛋白质合成抑制机制、真菌毒素毒理学以及环状三烯类真菌的生物合成。C12-C13位的环氧基团对其生物活性至关重要。一些报道认为该化合物的体外和体内毒性较低，但环状三烯类真菌通常具有剧毒。罗瑞丁L2是一种用于研究单端孢霉烯族毒素构效关系的参考化合物。它被列为危险物质，必须极其谨慎地处理。该化合物未经批准，仅供研究使用。罗瑞丁L2的化学名称为(2Z,4E)-6-[2-(2,5-二氢-5-氧代呋喃-3-基)乙氧基]-7-羟基-1-氧代-2,4-辛二烯基酯，其分子式为C29H38O9，分子量为530.61 g/mol。未经适当的安全措施和伦理批准，不建议在动物身上使用。由于它是一种潜在的化学战剂，其获取、储存和使用可能受到严格的监管。在订购或使用该化合物之前，请务必查阅当地法律和机构政策。
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| 分子式 |
C29H38O9
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|---|---|
| 分子量 |
530.61
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| 精确质量 |
530.251
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| CAS号 |
85124-22-7
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| PubChem CID |
154731728
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
718.4±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
234.3±26.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±5.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.594
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| LogP |
0.99
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
38
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| 分子复杂度/Complexity |
1080
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8846 mL | 9.4231 mL | 18.8462 mL | |
| 5 mM | 0.3769 mL | 1.8846 mL | 3.7692 mL | |
| 10 mM | 0.1885 mL | 0.9423 mL | 1.8846 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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