1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. New Products | 新产品
  5. NEW1
  6. New1

Buserelin Acetate

别名: 布舍瑞林乙酸盐;Buserelin acetate [USAN:JAN]布舍瑞林;布舍瑞林;布舍瑞林标准品;布舍瑞林醋酸盐;醋酸布舍瑞林
目录号: V83246 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Buserelin Acetate 是一种新型、有效的促性腺激素释放激素激动剂（GnRH 激动剂）
Buserelin Acetate CAS号: 68630-75-1
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
100mg
500mg
1g
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
纯度/质量控制文件

纯度: =99%

COA
MSDS
HPLC
MS
产品说明书
产品描述
醋酸布舍瑞林是一种新型强效的促性腺激素释放激素激动剂（GnRH激动剂）
醋酸布舍瑞林（CAS 68630-75-1）是促性腺激素释放激素（GnRH）的合成类似物。它是一种合成的九肽类促性腺激素释放激素（LH-RH）激动剂类似物，用作抗肿瘤（激素）药物。布舍瑞林通过与GnRH受体结合发挥作用，主要用于治疗前列腺癌、乳腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤和其他激素敏感性疾病。该化合物也可用于制备鼻喷剂。作为GnRH激动剂，布舍瑞林首先引起促性腺激素分泌增加，随后下调GnRH受体并抑制性激素的产生。
生物活性&实验参考方法
靶点
The primary molecular target of Buserelin Acetate is the gonadotropin-releasing hormone (GnRH) receptor, also known as the LHRH receptor. As a potent agonist of the GnRH receptor, buserelin binds to and activates the receptor on pituitary gonadotroph cells. Initial stimulation leads to a transient increase in the release of luteinizing hormone (LH) and follicle-stimulating hormone (FSH), which in turn stimulates the production of sex hormones. However, with continued administration, buserelin causes downregulation of GnRH receptors and desensitization of the pituitary, leading to a sustained reduction in LH and FSH secretion and consequently a decrease in sex hormone levels. This chemical castration effect is the basis for its use in hormone-sensitive cancers.
体外研究 (In Vitro)
体外研究表明，醋酸布舍瑞林对促性腺激素释放激素（GnRH）受体具有强效激动活性。该化合物可与垂体细胞上的GnRH受体结合，刺激黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）的释放。体外试验通常包括用布舍瑞林处理培养的垂体细胞，然后测量LH和FSH的分泌量。该化合物已被证实是促黄体生成素释放激素的强效激动剂。受体结合研究已阐明了布舍瑞林与GnRH受体的亲和力。
体内研究 (In Vivo)
布舍瑞林醋酸盐的体内研究已证实其能有效降低性激素水平，并可用于治疗激素敏感性癌症及其他疾病。该化合物可通过皮下注射或鼻喷剂给药。研究表明，布舍瑞林能有效降低前列腺癌患者的睾酮水平以及乳腺癌和子宫内膜异位症患者的雌激素水平，从而导致疾病消退并改善临床疗效。该化合物已被用于治疗前列腺癌、乳腺癌、子宫内膜异位症和子宫肌瘤。
酶活实验
布舍瑞林醋酸盐的体外受体结合试验通常涉及研究其与促性腺激素释放激素（GnRH）受体的相互作用。可使用标记的GnRH或标记的布舍瑞林进行放射性配体结合试验，以测定该化合物与GnRH受体的结合亲和力（IC50或Ki）。功能性试验，例如使用垂体细胞培养物进行的促黄体生成素（LH）和促卵泡激素（FSH）分泌试验，可用于评估该化合物的激动剂活性。这些试验通常包括用布舍瑞林处理细胞，然后使用免疫测定法测量激素释放。
细胞实验
布舍瑞林醋酸盐的体外细胞试验通常包括用该化合物处理培养的垂体细胞，然后评估促性腺激素释放激素（GnRH）受体的激活情况。细胞用布舍瑞林处理后，使用酶联免疫吸附试验（ELISA）或其他免疫测定技术检测黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）的释放。进行剂量反应实验以确定该化合物刺激激素释放的效力（EC50）。此外，还可以使用表达GnRH受体的细胞进行受体结合试验，以评估布舍瑞林与该受体的亲和力。
动物实验
布舍瑞林醋酸盐的体内动物研究通常包括给动物模型给药，以评估其对激素水平和疾病进展的影响。在前列腺癌模型中，给荷瘤动物服用布舍瑞林，以评估其对肿瘤生长的抑制作用和睾酮水平的降低情况。在子宫内膜异位症模型中，该化合物用于评估其对子宫内膜组织生长和激素水平的影响。典型的终点指标包括血清激素水平测定、肿瘤体积测量和生存分析。
药代性质 (ADME/PK)
醋酸布舍瑞林的药代动力学特性包括其吸收、分布、代谢和排泄特征。该化合物的分子式为C62H90N16O15，分子量为1299.48，熔点为186-188℃。布舍瑞林可通过多种途径给药，包括皮下注射和鼻喷剂。该化合物主要通过蛋白水解代谢，并主要经肾脏排泄。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
醋酸布舍瑞林的毒性特征已在临床前和临床研究中得到广泛评估。常见的不良反应包括与初始激素激增和随后性激素水平下降相关的反应，这可能导致潮热、性欲减退和其他激素缺乏症状。长期使用可能与骨密度下降和其他代谢紊乱有关。该化合物禁用于患有某些疾病的患者。
其他信息
布塞瑞林乙酸盐是一种有机分子实体。它是促性腺激素释放激素的强效合成类似物，残基6被D-丝氨酸替代，残基10被甘氨酸替代，并进行了其他修饰。另见：布塞瑞林（具有活性成分）。
布塞瑞林乙酸盐（CAS 68630-75-1）是GnRH的合成类似物，是LH释放激素的强效激动剂。它作为抗肿瘤（激素）药物用于治疗前列腺癌、乳腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤和其他激素反应性疾病。该化合物可以通过皮下注射或鼻喷雾给药。它的分子式为C62H90N16O15，分子量为1299.48。布塞瑞林通过与GnRH受体结合，导致下调和抑制性激素的产生。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C60H86N16O13.C2H4O2
分子量
1299.4762
精确质量
1238.656
CAS号
68630-75-1
相关CAS号
68630-75-1;68630-75-1 (acetate);
PubChem CID
50224
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
密度
1.4±0.1 g/cm3
熔点
186-188°C
折射率
1.671
LogP
0.7
tPSA
475.57
氢键供体(HBD)数目
16
氢键受体(HBA)数目
17
可旋转键数目(RBC)
33
重原子数目
93
分子复杂度/Complexity
2480
定义原子立体中心数目
9
SMILES
CCNC([C@@H]1CCCN1C([C@@H](NC([C@@H](NC([C@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H]2CCC(N2)=O)=O)CC3=CN=CN3)=O)CC4=CNC5=CC=CC=C45)=O)CO)=O)CC6=CC=C(O)C=C6)=O)COC(C)(C)C)=O)CC(C)C)=O)CCCNC(N)=N)=O)=O.CC(O)=O
InChi Key
PYMDEDHDQYLBRT-DRIHCAFSSA-N
InChi Code
InChI=1S/C60H86N16O13.C2H4O2/c1-7-64-57(87)48-15-11-23-76(48)58(88)41(14-10-22-65-59(61)62)69-51(81)42(24-33(2)3)70-56(86)47(31-89-60(4,5)6)75-52(82)43(25-34-16-18-37(78)19-17-34)71-55(85)46(30-77)74-53(83)44(26-35-28-66-39-13-9-8-12-38(35)39)72-54(84)45(27-36-29-63-32-67-36)73-50(80)40-20-21-49(79)68-40;1-2(3)4/h8-9,12-13,16-19,28-29,32-33,40-48,66,77-78H,7,10-11,14-15,20-27,30-31H2,1-6H3,(H,63,67)(H,64,87)(H,68,79)(H,69,81)(H,70,86)(H,71,85)(H,72,84)(H,73,80)(H,74,83)(H,75,82)(H4,61,62,65);1H3,(H,3,4)/t40-,41-,42-,43-,44-,45-,46-,47+,48-;/m0./s1
化学名
acetic acid;(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-1-[(2S)-2-(ethylcarbamoyl)pyrrolidin-1-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.7695 mL 3.8477 mL 7.6954 mL
5 mM 0.1539 mL 0.7695 mL 1.5391 mL
10 mM 0.0770 mL 0.3848 mL 0.7695 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member